Govou 200 (6 vỉ x 10 viên) – Thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1

Chống chỉ định:

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng chung với các thuốc khác mà trong thành phần có chứa emtricitabin hoặc lamivudin.

Tương tác thuốc:

• Thuốc chuyển hóa bởi men gan: hầu như không có tương tác dược động học với thuốc chuyển hóa bởi men gan. Nghiên cứu in vitro cho thấy emtricitabin không ức chế CYP P450 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4.
• Thuốc chuyển hóa bởi uridin diphosphat-glucuronosyltransferase: hầu như không có tương tác dược động học với các chất được chuyển hóa bởi diphosphat-glucuronosyltransferase. Emtricitabin không ức chế glucuronosyltransferase (uridin diphosphoglucuronosyltransferase, UDP-glucuronat β-D-glucuronosyltransferase), một enzym chịu trách nhiệm cho sự glucuronyl hóa.

Thuốc kháng retrovirus:

• Thuốc ức chế virus xâm nhập và ức chế gắn kết (HIV entry and fusion inhibitors): không có bằng chứng in vitro về sự đối kháng tác động kháng retrovirus giữa maraviroc và emtricitabin.
• Thuốc ức chế protease HIV (PIs): mặc dù chưa có nghiên cứu cụ thể, nhưng hầu như không có tương tác dược động học giữa darunavir và emtricitabin.
• Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với indinavir.
• Có bằng chứng in vitro về sự cộng hợp hoặc hiệp đồng tác dụng kháng retrovirus với các thuốc ức chế protease HIV (amprenavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir).
• Không có bằng chứng in vitro về sự đối kháng tác động kháng retrovius với atazanavir hoặc darunavir.
• Thuốc ức chế phiên mã ngược không nucleosid (NNRTIs): mặc dù chưa có nghiên cứu cụ thể, nhưng hầu như không có tương tác dược động giữa rilpivirin và emtricitabin.
• Có bằng chứng in vitro về sự cộng hợp hoặc hiệp đồng tác dụng kháng retrovirus với các chất ức chế phiên mã ngược không nucleosid (delavirdin, efavirenz, nevirapin).
• Không có bằng chứng in vitro về sự đối kháng tác động kháng retrovius giữa emtricitabin và etravirin hoặc rilpivirin.

• Có bằng chứng in vitro về sự cộng hợp hoặc hiệp đồng tác dụng kháng retrovirus với các thuốc ức chế phiên mã ngược nucleosid (abacarvir, stavudin, tenofovir, zidovudin).
• Lamivudin: không nên dùng chung emtricitabin và lamivudin vì emtricitabin là một chất tương tự lamivudin, hai thuốc có phổ kháng thuốc giống nhau và sự cộng hợp tác động kháng retrovirus thấp.
• Stavudin: Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với stavudin.
• Tenofovir: Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với tenofovir disoproxil fumarat.
• Zidovudin: Mặc dù không được xem là quan trọng về mặt lâm sàng, dùng chung zidovudin và emtricitabin làm tăng nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong (AUC) của zidovudin, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong (AUC) của emtricitabin.
• Famciclovir: Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với famciclovir.

Tác dụng phụ:

• Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi sử dụng emtricitabin là đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn và nôn, phát ban. Đau bụng, khó tiêu, tăng nồng độ men amylase và lipase huyết thanh có thể xảy ra. Mất màu da có thể xảy ra nhưng thường nhẹ, biểu hiện bằng tăng sắc tố da lòng bàn tay và lòng bàn chân.
• Các tác dụng không mong muốn khác gồm: bệnh thần kinh ngoại biên, suy nhược, choáng váng, rối loạn giấc ngủ và trầm cảm. Tăng nồng độ creatin kinase, đau khớp và đau cơ. Tăng nồng độ men gan và tăng bilirubin máu cũng có thể xảy ra trong quá trình điều trị. Tăng triglycerid máu, tăng đường huyết, giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu.
• Nhiễm acid lactic, thường kèm theo chứng gan to nhiễm mỡ nặng, khi điều trị với các thuốc ức chế sao chép ngược nucleosid.
• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý:

• Nên ngưng việc điều trị với emtricitabin nếu nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to tiến triển hay gan nhiễm mỡ, nhiễm acid chuyển hóa hoặc acid lactic không rõ nguyên nhân.
• Emtricitabin nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có chứng gan to hay các yếu tố nguy cơ khác của bệnh gan. Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân đang mắc bệnh viêm gan siêu vi B. Bệnh nhân cần kiểm tra viêm gan siêu vi B trước khi bắt đầu điều trị, và những bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và viêm gan siêu vi B cần được theo dõi một vài tháng sau khi ngưng điều trị với emtricitabin đối với những dấu hiệu viêm gan trầm trọng.
• Tái phân bố/ tích lũy mỡ trong cơ thể bao gồm béo phì trung tâm, bướu trâu, teo chi, teo mặt, to ngực và hội chứng Cushing đã được quan sát thấy ở bệnh nhân điều trị kháng retrovirus. Tuy nhiên cơ chế và mối liên quan của thuốc với những triệu chứng trên chưa được làm rõ.
• Hội chứng phục hồi miễn dịch cũng được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc phối hợp điều trị retrovirus, bao gồm cả emtricitabin.

Người cao tuổi:

• Kinh nghiệm dùng thuốc ở người già trên 65 tuổi chưa đầy đủ để xác định mức độ đáp ứng thuốc so với người trẻ tuổi.

Suy thận:

• Emtricitabin chủ yếu được đào thải qua thận, dược động học của thuốc thay đổi ở bệnh nhân suy thận. Nếu chức năng thận suy giảm, liều dùng phải được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin.

Sử dụng cho phụ nữ có thái và cho con bú:

Phụ nữ có thai:

• Chưa có những nghiên cứu thích hợp và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Chỉ dùng emtricitabin trong thai kỳ khi thật cần thiết.
  Phụ nữ cho con bú:
• Chưa rõ emtricitabin có được tiết vào sữa mẹ hay không. Do nguy cơ lây truyền HIV và các phản ứng không mong muốn trầm trọng ở trẻ bú mẹ, người mẹ không nên cho con bú khi đang dùng emtricitabin.

• Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của emtricitabin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi điều trị với emtricitabin.