Solpitin 2mg Pitavastatin – Tăng cholesterol, Dự phòng thứ phát biến cố tim mạch

Thành phần

• Pitavastatin calci (dưới dạng pitavastatin calci hydrat) tương đương Pitavastatin 2 miligam trong mỗi viên.
• Tá dược: theo Tiêu chuẩn nhà sản xuất

Chỉ định

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm tăng lipoprotein tỷ trọng thấp ưu thế) và rối loạn lipid máu hỗn hợp.
• Dự phòng thứ phát biến cố tim mạch ở người bệnh có bệnh lý xơ vữa xác định (bệnh mạch vành, bệnh động mạch ngoại biên, tiền sử đột quỵ do thiếu máu).
• Dự phòng tiên phát ở đối tượng có nguy cơ tim mạch cao: đái tháo đường typ hai, tăng huyết áp, hút thuốc lá, béo phì, tuổi cao, hoặc có điểm nguy cơ tổng thể cao theo thang tính của bác sĩ.

Công dụng

• Pitavastatin ức chế cạnh tranh HMG‑CoA reductase – enzym then chốt trong con đường sinh tổng hợp cholesterol tại gan. Khi giảm tổng hợp cholesterol nội sinh, tế bào gan tăng biểu hiện thụ thể lipoprotein tỷ trọng thấp trên bề mặt, từ đó tăng thanh thải lipoprotein tỷ trọng thấp khỏi tuần hoàn. Hậu quả trực tiếp là giảm lipoprotein tỷ trọng thấp và cholesterol toàn phần; gián tiếp cải thiện triglycerid và tăng lipoprotein tỷ trọng cao ở mức vừa, làm tốt hơn tỷ số cholesterol toàn phần/ lipoprotein tỷ trọng cao.
• Lợi ích lâm sàng thể hiện ở việc giảm nguy cơ biến cố tim mạch theo thời gian. Tuy nhiên, hiệu quả dự phòng phụ thuộc cả mức độ giảm lipoprotein tỷ trọng thấp lẫn thời gian duy trì điều trị liên tục; do đó người bệnh cần kiên trì dùng thuốc và tái khám định kỳ.

Liều dùng

• Nguyên tắc chung: khởi trị liều thấp – trung bình, đánh giá lipid máu sau bốn đến mười hai tuần, sau đó điều chỉnh để đạt đích theo nguy cơ tim mạch và khuyến cáo chuyên môn.

• Quên liều: Dùng ngay khi nhớ ra trong ngày; nếu đã gần thời điểm liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và dùng liều tiếp theo như bình thường. Không dùng gấp đôi.

Cách dùng

• Đặt viên trên lưỡi để viên tự phân tán hoàn toàn trong miệng, sau đó nuốt; có thể uống thêm một ngụm nước để dễ chịu hơn.
• Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Lựa chọn thời điểm cố định mỗi ngày (thường buổi tối) để tối ưu tuân thủ.
• Tiếp tục duy trì chế độ ăn kiêng chuẩn cho rối loạn lipid máu, tích cực vận động thể lực và kiểm soát các yếu tố nguy cơ khác như tăng huyết áp, hút thuốc lá, thừa cân – béo phì.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với pitavastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase kéo dài không giải thích được.
• Phụ nữ mang thai, đang cho con bú hoặc dự định có thai trong thời gian điều trị.
• Bệnh cơ hoạt động hoặc tiền sử bệnh cơ liên quan statin/ fibrat mà chưa kiểm soát yếu tố nguy cơ.

Lưu ý khi sử dụng

• Theo dõi định kỳ: kiểm tra lipid máu sau 4–12 tuần khởi trị hoặc điều chỉnh liều, sau đó mỗi 3–12 tháng; xét nghiệm men gan khi có triệu chứng; định lượng creatine kinase khi đau cơ nặng hoặc yếu cơ không giải thích.

Dược lực học

• Pitavastatin là chất ức chế mạnh HMG‑CoA reductase, giảm tổng hợp mevalonat – tiền chất của cholesterol. Khi nồng độ cholesterol nội bào giảm, gan sẽ tăng biểu hiện thụ thể lipoprotein tỷ trọng thấp, tăng vận chuyển và phân giải lipoprotein tỷ trọng thấp từ huyết tương. Kết quả là giảm rõ lipoprotein tỷ trọng thấp (khoảng ba mươi đến bốn mươi lăm phần trăm tùy liều), giảm triglycerid và tăng lipoprotein tỷ trọng cao ở mức vừa, giúp cải thiện nguy cơ tim mạch dài hạn.
• Pitavastatin có tính chọn lọc cao với gan – cơ quan đích của điều hòa lipid – góp phần vào hiệu quả giảm lipoprotein tỷ trọng thấp mạnh đồng thời giảm một phần nguy cơ tác dụng phụ trên cơ so với một số statin khác khi dùng liều tương đương, tuy nhiên vẫn cần theo dõi chặt.

Dược động học

• Hấp thu: hấp thu nhanh sau uống; sinh khả dụng thuận lợi; thức ăn ảnh hưởng không đáng kể đến mức độ hấp thu.
• Phân bố: gắn protein huyết tương cao; tập trung chủ yếu ở gan – vị trí tác dụng chính.
• Chuyển hóa: chủ yếu qua glucuronid hóa (UGT1A3, UGT2B7), một phần nhỏ qua cytochrom P450 (CYP2C9). Hồ sơ tương tác qua CYP do đó ít hơn so với một số statin khác như simvastatin hoặc atorvastatin.
• Thải trừ: chủ yếu qua mật vào phân; thời gian bán thải trung bình khoảng mười hai giờ.

Tương tác thuốc

• Ciclosporin: làm tăng đáng kể nồng độ pitavastatin – chống chỉ định phối hợp.
• Gemfibrozil và các fibrat khác: tăng nguy cơ bệnh cơ/ tiêu cơ vân; tránh phối hợp hoặc theo dõi rất chặt khi buộc phải dùng.
• Erythromycin, clarithromycin: có thể tăng nồng độ pitavastatin; cân nhắc tạm ngưng statin hoặc lựa chọn kháng sinh khác.
• Warfarin: theo dõi tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế khi bắt đầu hoặc thay đổi liều pitavastatin.
• Rượu, paracetamol liều cao kéo dài, thuốc độc gan: tăng nguy cơ tổn thương gan – dùng thận trọng, hạn chế.

Thận trọng khi sử dụng

• Bệnh gan: chống chỉ định ở bệnh gan tiến triển. Ngừng thuốc khi transaminase tăng dai dẳng trên ba lần giới hạn bình thường.
• Bệnh cơ: tăng nguy cơ khi tuổi cao, suy thận, suy giáp, nghiện rượu, tiền sử bệnh cơ hoặc khi phối hợp fibrat. Báo ngay khi có đau cơ nặng, yếu cơ.
• Đái tháo đường: statin có thể làm tăng nhẹ đường huyết; lợi ích tim mạch thường vượt nguy cơ – tiếp tục kiểm soát đường huyết tốt.
• Phụ nữ mang thai/ cho con bú: chống chỉ định; cần áp dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy trong quá trình điều trị.

Quá liều và xử trí

• Chưa có dữ liệu nhiều về quá liều pitavastatin. Xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ và theo dõi chức năng gan, creatine kinase và triệu chứng bệnh cơ. Thẩm tách máu khó loại bỏ đáng kể do thuốc gắn protein huyết tương cao.