Perosu 20mg Rosuvastatin – Giảm cholesterol, giảm nguy cơ biến cố tim mạch

Thành phần

• Rosuvastatin 20 mg (thường ở dạng rosuvastatin calcium).

Công dụng

• Giảm cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp và apolipoprotein B.
• Giảm triglycerid, giảm hạt cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp nhỏ/đậm đặc.
• Tăng nhẹ cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao; hỗ trợ ổn định mảng xơ vữa.
• Góp phần làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở người trưởng thành có nguy cơ cao.

Chỉ định

• Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp khi chế độ ăn không đủ kiểm soát.
• Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử hoặc đồng hợp tử.
• Dự phòng biến cố tim mạch nghiêm trọng ở người trưởng thành có nguy cơ cao.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.

Dược lực học

Rosuvastatin là thuốc ức chế cạnh tranh men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A, làm giảm tổng hợp mevalonat – tiền chất của cholesterol nội sinh tại gan. Kết quả là giảm nồng độ cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp và không tỷ trọng cao, đồng thời tăng nhẹ cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao.

• Giảm mạnh cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp, apolipoprotein B và triglycerid.
• Tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao mức độ vừa.
• Giảm số lượng hạt cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp nhỏ và đậm đặc, hỗ trợ làm ổn định mảng xơ vữa.
• Tác động chủ yếu tại gan – cơ quan đích điều hòa chuyển hóa lipid.

Dược động học

• Hấp thu: Sinh khả dụng xấp xỉ 20 đến 30, đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 3 giờ.
• Phân bố: Gắn protein huyết tương khoảng 88 đến 90, tập trung chủ yếu ở gan.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa tối thiểu qua cytochrom P450, chủ yếu CYP2C9; là cơ chất của vận chuyển OATP1B1, BCRP.
• Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 19 giờ; thải chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn, vào thời điểm cố định mỗi ngày.

Điều chỉnh liều ở đối tượng đặc biệt

• Suy thận: Cân nhắc khởi đầu 5 mg; tránh liều cao ở suy thận nặng.
• Bệnh gan: Tránh dùng khi có bệnh gan tiến triển.
• Nguồn gốc châu Á: Nên bắt đầu 5 mg do phơi nhiễm có thể tăng.
• Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều theo tuổi, nhưng tăng dần thận trọng.
• Trẻ em: Việc sử dụng cần theo chỉ định chuyên khoa.

Tác dụng không mong muốn

Cảnh báo và thận trọng

• Đánh giá men gan trước khi bắt đầu và khi tăng liều; dừng thuốc nếu tăng kéo dài và có triệu chứng.
• Nguy cơ bệnh cơ tăng khi dùng kèm fibrat, niacin liều cao, colchicin hoặc các thuốc ức chế vận chuyển.
• Hạn chế rượu vì có thể tăng độc tính trên gan và cơ.
• Duy trì chế độ ăn giảm lipid và lối sống lành mạnh trong suốt quá trình điều trị.

Tương tác thuốc

• Cyclosporin: Tăng mạnh phơi nhiễm; không khuyến cáo phối hợp.
• Gemfibrozil, các fibrat: Tăng nguy cơ bệnh cơ; cân nhắc lựa chọn khác.
• Thuốc ức chế protease, một số kháng sinh và kháng nấm: Có thể tăng nồng độ rosuvastatin.
• Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi: Dùng cách rosuvastatin ít nhất 2 giờ.
• Warfarin: Có thể tăng chỉ số INR; theo dõi khi bắt đầu hoặc chỉnh liều.
• Ezetimibe: Có thể tăng tác dụng hạ lipid; vẫn theo dõi triệu chứng cơ.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

• Mang thai: Chống chỉ định. Ngừng thuốc khi dự định có thai hoặc đã có thai.
• Cho con bú: Tránh sử dụng vì nguy cơ ảnh hưởng tổng hợp lipid ở trẻ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc nhìn chung không ảnh hưởng đáng kể. Nếu thấy chóng mặt hoặc đau đầu, nên thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

Xử trí quên liều

• Dùng ngay khi nhớ ra trong cùng ngày.
• Nếu gần thời điểm liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
• Không dùng gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ và theo dõi chức năng gan, creatin kinase. Thẩm tách máu không có hiệu quả đáng kể do thuốc gắn protein cao.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô, tránh ẩm.
• Nhiệt độ dưới 30 °C, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Giữ nguyên bao bì cho tới khi dùng.