Perosu 10mg Rosuvastatin – Trị tăng cholesterol máu, dự phòng biến cố tim mạch

Thành phần

• Rosuvastatin 10 mg (dưới dạng Rosuvastatin calcium).

Chỉ định

• Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (tuýp IIa, gồm tăng LDL), rối loạn lipid máu hỗn hợp (tuýp IIb), tăng triglycerid (tuýp IV) như là bổ trợ chế độ ăn.
• Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử/ đồng hợp tử: giảm LDL‑C khi các biện pháp khác không đủ.
• Dự phòng biến cố tim mạch tiên phát ở bệnh nhân nguy cơ cao (đái tháo đường, nhiều yếu tố nguy cơ) theo chỉ định bác sĩ.

Công dụng

• Rosuvastatin ức chế cạnh tranh enzym HMG‑CoA reductase – mắt xích giới hạn tốc độ trong tổng hợp cholesterol tại gan. Hậu quả là giảm tổng hợp cholesterol nội sinh, tăng biểu hiện thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, tăng thu nhận và giáng hóa LDL‑C, đồng thời ức chế sản sinh VLDL từ gan ➜ giảm LDL‑C, non‑HDL‑C, ApoB, triglycerid và tăng HDL‑C.
• Ngoài tác dụng hạ mỡ, statin còn có hiệu ứng đa hướng (ổn định mảng xơ vữa, chống viêm mạch, cải thiện chức năng nội mô).

Liều dùng – Cách dùng

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Bệnh gan tiến triển, men gan tăng kéo dài không giải thích được.
• Phụ nữ mang thai, dự định có thai, cho con bú.
• Dùng đồng thời Cyclosporin (tăng AUC Rosuvastatin mạnh).

Cảnh báo và thận trọng

Tương tác thuốc

• Cyclosporin: tăng AUC Rosuvastatin ~7 lần – chống chỉ định.
• Gemfibrozil: tăng nguy cơ cơ; tránh phối hợp. Các fibrate khác/ niacin liều cao cũng tăng nguy cơ.
• Protease inhibitor (nhất là phối hợp ritonavir): có thể tăng nồng độ Rosuvastatin; cân nhắc liều thấp, theo dõi cơ.
• Warfarin/ thuốc kháng vitamin K: Rosuvastatin có thể tăng INR khi bắt đầu; theo dõi INR và điều chỉnh liều kháng đông.
• Thuốc kháng acid chứa Al/Mg: giảm nồng độ Rosuvastatin ~50% nếu dùng đồng thời; dùng statin sau antacid 2 giờ.
• Colestyramin/ nhựa gắn acid mật: có thể giảm sinh khả dụng – dùng cách nhau vài giờ.

Tác dụng không mong muốn

Xét nghiệm & theo dõi

• Hồ sơ lipid (TC, LDL‑C, HDL‑C, TG): trước điều trị, sau 4–12 tuần khởi trị/ chỉnh liều, sau đó mỗi 3–12 tháng.
• Men gan (AST/ALT): trước điều trị; xét lại nếu có triệu chứng (mệt, vàng da, đau hạ sườn phải) hoặc theo chỉ định.
• CK huyết thanh: không sàng lọc thường quy; chỉ làm khi có triệu chứng cơ nặng/ yếu tố nguy cơ.
• Đường huyết/ HbA1c: ở bệnh nhân nguy cơ rối loạn đường huyết.

Dược lực học

• Rosuvastatin là statin tổng hợp có tính ưa nước hơn một số statin khác, đặc hiệu gan cao nhờ vận chuyển qua OATP1B1/1B3 và NTCP vào tế bào gan – nơi đích tác dụng. Ức chế HMG‑CoA reductase làm giảm mevalonat, giảm tổng hợp cholesterol – isoprenoid, từ đó tăng biểu hiện thụ thể LDL và thu nhận LDL từ huyết tương.
• Rosuvastatin hạ LDL‑C mạnh theo liều (mỗi lần tăng liều gấp đôi thêm ~6% giảm LDL), đồng thời hạ non‑HDL‑C, ApoB, TG và tăng HDL‑C. Các tác động đa hướng gồm giảm CRP, cải thiện chức năng nội mô và ổn định mảng xơ vữa.

Dược động học

• Hấp thu: C_max đạt sau ~3–5 giờ; sinh khả dụng ~20%. Thức ăn có ảnh hưởng tối thiểu.
• Phân bố: gắn protein huyết tương ~90%; tập trung ở gan.
• Chuyển hóa: mức độ thấp (~10%); chủ yếu qua CYP2C9 (một phần 2C19, 3A4). Dạng N‑desmethyl có hoạt tính yếu hơn.
• Thải trừ: ~90% qua phân (dạng không đổi), ~10% qua nước tiểu; t_1/2 ~19 giờ cho phép dùng 1 lần/ngày.
• Dược động học theo chủng tộc: phơi nhiễm tăng ở người châu Á → cân nhắc liều khởi đầu thấp.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô, dưới 30 °C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc kín cho đến khi dùng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Quên liều và xử trí

• Quên liều: uống ngay khi nhớ; nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên; không dùng gấp đôi.
• Quá liều: điều trị hỗ trợ triệu chứng; không có thuốc giải độc đặc hiệu; thẩm tách không hiệu quả do gắn protein cao.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.