Vasitimb 10mg/40mg – Giảm cholesterol, giảm nguy cơ biến cố tim mạch

Thành phần

• Ezetimibe: 10mg.
• Simvastatin: 40mg.
• Tá dược: vừa đủ 1 viên nén.

Công dụng

• Giảm lipoprotein mật độ thấp, cholesterol toàn phần, apolipoprotein B và triglycerid.
• Tăng nhẹ lipoprotein mật độ cao.
• Kết hợp hai cơ chế: giảm hấp thu cholesterol tại ruột và giảm tổng hợp cholesterol ở gan, cho hiệu quả hạ lipid bổ trợ.
• Góp phần giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở nhóm bệnh nhân phù hợp khi dùng cùng các biện pháp điều trị chuẩn.

Chỉ định

• Rối loạn cholesterol nguyên phát hoặc hỗn hợp, khi cần kiểm soát mạnh với phối hợp ức chế hấp thu và tổng hợp.
• Rối loạn cholesterol gia đình thể đồng hợp tử: có thể dùng phối hợp cùng các biện pháp khác như lọc LDL nếu có.
• Rối loạn sitosterol gia đình: ezetimibe giúp giảm hấp thu sterol thực vật; phối hợp statin khi đồng thời cần hạ lipid máu.

Dược lực học

• Ezetimibe gắn vào protein vận chuyển Niemann–Pick C1 like 1 tại bờ bàn chải tế bào ruột, giảm hấp thu cholesterol và sterol, hạ lượng cholesterol đưa về gan và tăng biểu hiện thụ thể LDL.
• Simvastatin sau thủy phân thành acid hoạt tính sẽ ức chế HMG–CoA reductase, giảm tổng hợp cholesterol nội sinh, tăng thu nhận LDL tại gan.
• Sự phối hợp mang tính bổ sung: một thuốc nhắm đích ruột, một thuốc nhắm đích gan; nhờ đó hạ LDL-C hiệu quả hơn so với đơn trị liệu.

Dược động học

• Ezetimibe hấp thu qua đường uống, liên hợp glucuronid và tham gia tuần hoàn ruột–gan. Dạng mẹ và dạng liên hợp đều có hoạt tính; thời gian bán thải hiệu dụng kéo dài nhờ chu trình tái hấp thu.
• Simvastatin là tiền thuốc, chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan thành dạng acid hoạt tính; gắn protein huyết tương cao; thải trừ chủ yếu qua mật/phân.
• Ảnh hưởng của thức ăn tới hiệu quả hạ lipid không đáng kể. Do nhịp tổng hợp cholesterol tăng về đêm, dùng vào buổi tối thường được khuyến nghị để đồng bộ dược lực học của simvastatin.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.
• Giữ thuốc trong vỉ cho đến khi dùng; không dùng viên biến màu, nứt vỡ.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng

• Thuốc dùng phối hợp với chế độ ăn chuẩn hạ cholesterol và điều trị các yếu tố nguy cơ đi kèm.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước; có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Nếu đang dùng nhựa gắn acid mật (cholestyramin, colestipol,…), uống Vasitimb ít nhất 2 giờ trước hoặc 4 giờ sau để tránh giảm hấp thu ezetimibe.
• Hạn chế nước ép bưởi chùm vì có thể làm tăng nồng độ simvastatin.

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: đau đầu, rối loạn tiêu hóa (đau bụng, tiêu chảy), đau cơ, tăng men gan nhẹ, mệt mỏi.
• Ít gặp: phát ban, ngứa, chóng mặt, mất ngủ, buồn nôn, chướng bụng.
• Hiếm gặp nhưng đáng chú ý: bệnh lý cơ/ tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp; viêm gan, vàng da; viêm tụy; phản ứng quá mẫn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với ezetimibe, simvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Bệnh gan tiến triển, tăng men gan kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai, dự định có thai hoặc đang cho con bú.
• Dùng đồng thời với ức chế mạnh CYP3A4 hoặc với gemfibrozil.

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ bệnh lý cơ/ tiêu cơ vân:

• Chống chỉ định với các ức chế mạnh CYP3A4 (vd: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, thuốc ức chế protease, cobicistat) và với gemfibrozil.
• Thận trọng khi phối hợp với các fibrat khác hoặc niacin liều cao; theo dõi triệu chứng cơ.
• Khi dùng đồng thời với amiodaron hoặc amlodipin, bác sĩ sẽ cân nhắc lựa chọn và mức liều statin phù hợp để hạn chế nguy cơ bệnh lý cơ.
• Ảnh hưởng hấp thu: nhựa gắn acid mật làm giảm hấp thu ezetimibe – uống cách xa như đã hướng dẫn.
• Kháng vitamin K: có thể ảnh hưởng chỉ số đông máu; theo dõi khi bắt đầu/ thay đổi liều.

Thận trọng

• Đo men gan trước khi điều trị và khi có chỉ định theo dõi. Ngừng thuốc nếu có bằng chứng tổn thương gan.
• Tầm soát và theo dõi nguy cơ bệnh cơ (suy thận, suy giáp chưa kiểm soát, tuổi cao, tiền sử bệnh cơ do statin, dùng thuốc làm tăng nguy cơ).
• Ngừng thuốc tạm thời khi có tình trạng cấp tính nặng gợi ý bệnh cơ hoặc khi có yếu tố nguy cơ làm tăng phân giải cơ (nhiễm trùng nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật lớn, chấn thương nặng, rối loạn điện giải nặng).
• Không dùng cho phụ nữ có thai/ cho con bú. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần biện pháp tránh thai thích hợp.
• Duy trì thay đổi lối sống: ăn hạn chế cholesterol, tăng chất xơ hòa tan, hoạt động thể lực đều đặn, kiểm soát đái tháo đường và tăng huyết áp.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Statin có thể ảnh hưởng tới tổng hợp cholesterol cần cho sự phát triển của thai, do đó chống chỉ định trong thai kỳ. Không dùng khi đang cho con bú vì có thể gây tác động bất lợi cho trẻ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Không ghi nhận ảnh hưởng đáng kể. Nếu chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, cần thận trọng khi lái xe/vận hành máy.

Quá liều và xử trí

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ và theo dõi triệu chứng; cân nhắc xét nghiệm men gan và creatin kinase khi có dấu hiệu gợi ý độc tính.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên liều, dùng ngay khi nhớ. Nếu gần thời điểm liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường. Không dùng gấp đôi liều.