Luciosim 80mg (Osimertinib) – Làm chậm tiến triển bệnh, thu nhỏ khối u

Thành phần

• Osimertinib 80mg.

Công dụng

• Ức chế hoạt động bất thường của thụ thể EGFR trên bề mặt tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ mang đột biến EGFR, từ đó làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư.
• Giúp thu nhỏ kích thước khối u hoặc kiểm soát bệnh ổn định trong một thời gian nhất định, góp phần kéo dài thời gian sống và cải thiện triệu chứng.
• Được sử dụng như điều trị bước một ở bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến xa hoặc di căn có đột biến EGFR nhạy cảm với thuốc, hoặc ở bệnh nhân có đột biến kháng T790M sau khi thất bại với thuốc ức chế tyrosine kinase EGFR thế hệ trước.
• Trong một số phác đồ, Luciosim 80mg còn được chỉ định điều trị bổ trợ sau phẫu thuật ở bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn sớm có đột biến EGFR, nhằm giảm nguy cơ tái phát.

Chỉ định

• Điều trị bước một cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến xa hoặc di căn có đột biến hoạt hóa của EGFR.
• Điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến xa hoặc di căn có đột biến T790M trong gen EGFR sau khi bệnh tiến triển do điều trị bằng thuốc ức chế tyrosine kinase EGFR trước đó.
• Điều trị bổ trợ sau phẫu thuật cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn sớm có đột biến EGFR, nhằm giảm nguy cơ tái phát, theo phác đồ và hướng dẫn điều trị hiện hành.

Dược lực học

• Osimertinib là thuốc ức chế tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì, thuộc nhóm điều trị đích trong ung thư phổi không tế bào nhỏ. Thụ thể EGFR nằm trên bề mặt nhiều loại tế bào, trong đó có tế bào ung thư. Khi gen EGFR bị đột biến hoạt hóa, thụ thể này liên tục gửi tín hiệu kích thích tế bào tăng sinh, sống sót và di căn, dẫn đến sự phát triển của ung thư.
• Osimertinib gắn không hồi phục vào vị trí hoạt động của thụ thể EGFR mang đột biến, từ đó ức chế hoạt tính kinase của EGFR và các đường truyền tín hiệu xuống dòng quan trọng cho sự sống còn của tế bào ung thư. Điểm đặc biệt của osimertinib là khả năng gắn chọn lọc cao với EGFR mang đột biến, ít ảnh hưởng hơn lên EGFR dạng bình thường, nhờ vậy giúp giảm phần nào các tác dụng phụ do ức chế EGFR trên mô lành.
• Osimertinib hoạt động hiệu quả trên các đột biến EGFR nhạy cảm thường gặp (như mất đoạn exon 19, L858R) và trên cả đột biến kháng T790M, là nguyên nhân phổ biến gây kháng với các thuốc ức chế EGFR thế hệ trước. Do đó, Luciosim 80mg được xem là lựa chọn quan trọng ở bệnh nhân đã kháng với điều trị đích trước đó.

Trên lâm sàng, việc ức chế các tín hiệu tăng sinh giúp làm chậm tiến triển bệnh, thu nhỏ khối u, cải thiện triệu chứng hô hấp, giảm ho, khó thở và tăng khả năng vận động, từ đó cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ.

Dược động học

Hấp thu: Osimertinib được hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau vài giờ kể từ khi uống. Thức ăn có thể ảnh hưởng ở mức độ nhất định đến quá trình hấp thu, nhưng trong đa số phác đồ, thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn theo hướng dẫn của bác sĩ.

Phân bố: Osimertinib gắn mạnh vào protein huyết tương và phân bố rộng khắp các mô trong cơ thể, trong đó có mô phổi, mô u và một số cơ quan khác. Thuốc được ghi nhận có khả năng thấm qua hàng rào máu não ở một mức độ nhất định, hỗ trợ kiểm soát tổn thương di căn não ở một số bệnh nhân.

Chuyển hóa: Osimertinib được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua các enzym cytochrom P450, đặc biệt là CYP3A. Một số chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính và góp phần vào tác dụng toàn thân. Do phụ thuộc nhiều vào CYP3A, osimertinib có nguy cơ tương tác với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh enzym này.

Thải trừ: Osimertinib và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua phân và một phần nhỏ qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc tương đối dài, cho phép sử dụng liều một lần trong ngày. Ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, dược động học của thuốc có thể thay đổi; bác sĩ sẽ cân nhắc điều chỉnh liều và chế độ theo dõi phù hợp.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Luciosim 80mg ở nhiệt độ phòng theo khuyến cáo của nhà sản xuất, tránh nơi ẩm ướt, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc kín, đậy nắp cẩn thận sau khi sử dụng, tránh để nơi trẻ em có thể với tới.
• Không dùng thuốc đã quá hạn in trên bao bì, viên thuốc bị nứt vỡ, biến màu hoặc có dấu hiệu hư hỏng.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

• Dùng đường uống, nuốt nguyên viên với một ly nước; không được nghiền, bẻ hoặc nhai viên, trừ khi có hướng dẫn đặc biệt của bác sĩ hoặc nhà sản xuất.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn theo chỉ định, nhưng nên duy trì thói quen uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để ổn định nồng độ thuốc trong máu.
• Không dùng thuốc cùng các đồ uống có nguy cơ tương tác mạnh (như một số loại nước ép có thể ảnh hưởng đến men gan) nếu chưa được bác sĩ cho phép.

Liều dùng tham khảo:

Liều Luciosim 80mg thường dùng ở người trưởng thành trong nhiều chỉ định là 80mg một lần mỗi ngày. Tuy nhiên, bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy vào tình trạng dung nạp, chức năng gan, thận, sự xuất hiện tác dụng phụ và các thuốc phối hợp khác. Trong trường hợp xảy ra tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc kéo dài, bác sĩ có thể tạm ngừng thuốc, giảm liều hoặc ngưng thuốc vĩnh viễn theo mức độ nặng.

Người bệnh tuyệt đối không tự ý tăng liều, giảm liều hoặc ngừng thuốc đột ngột, vì điều này có thể ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị, làm bệnh tiến triển nhanh hơn hoặc gây bùng phát triệu chứng. Mọi điều chỉnh liều phải được thực hiện dưới hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Luciosim 80mg, người bệnh có thể gặp một số tác dụng không mong muốn. Không phải ai cũng gặp tất cả các tác dụng phụ liệt kê, nhưng cần nhận biết và thông báo kịp thời cho bác sĩ.

• Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, sụt cân.
• Biểu hiện trên da và niêm mạc: phát ban, khô da, ngứa, nứt nẻ da, viêm quanh móng, rụng tóc ở các mức độ khác nhau.
• Tác dụng trên đường hô hấp: ho, khó thở, viêm phổi kẽ hoặc bệnh phổi kẽ (hiếm nhưng nghiêm trọng). Khi có khó thở tăng dần, ho khan nhiều, sốt, cần báo ngay cho bác sĩ.
• Rối loạn huyết học: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu, tăng nguy cơ nhiễm trùng hoặc chảy máu.
• Thay đổi xét nghiệm sinh hóa: tăng men gan, rối loạn điện giải, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số bệnh nhân.
• Mệt mỏi, đau đầu, đau cơ, đau khớp, phù ngoại vi.

Chống chỉ định

• Dị ứng hoặc quá mẫn với osimertinib hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong thuốc.
• Bệnh nhân có chống chỉ định đặc biệt theo đánh giá của bác sĩ, ví dụ như một số rối loạn nhịp tim nặng chưa được kiểm soát, kéo dài khoảng QT nặng từ trước khi điều trị, hoặc tình trạng suy gan rất nặng.
• Không dùng cho người không có đột biến EGFR phù hợp, vì hiệu quả điều trị thấp và có thể gia tăng nguy cơ tác dụng phụ không cần thiết.

Thận trọng khi sử dụng

• Theo dõi chức năng phổi: Osimertinib có nguy cơ gây bệnh phổi kẽ hoặc viêm phổi kẽ. Cần theo dõi triệu chứng hô hấp, chụp phim phổi hoặc chụp cắt lớp vi tính khi cần. Nếu nghi ngờ bệnh phổi kẽ, phải ngừng thuốc và đánh giá ngay.
• Theo dõi tim mạch: Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh tim, rối loạn nhịp, suy tim hoặc kéo dài khoảng QT. Có thể cần làm điện tâm đồ và xét nghiệm điện giải định kỳ.
• Theo dõi chức năng gan và công thức máu: Kiểm tra định kỳ men gan, bilirubin, creatinin, công thức máu để phát hiện sớm độc tính trên gan, thận và huyết học.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận trung bình đến nặng; bác sĩ có thể cân nhắc điều chỉnh liều hoặc tăng cường theo dõi.
• Không tự ý dùng thêm thuốc, thảo dược hoặc thực phẩm chức năng mà chưa hỏi ý kiến bác sĩ, đặc biệt là các sản phẩm có khả năng ảnh hưởng đến men gan hoặc khoảng QT.
• Nếu cần phẫu thuật hoặc can thiệp thủ thuật quan trọng, hãy thông báo với bác sĩ phẫu thuật và bác sĩ gây mê về việc đang dùng Luciosim để có kế hoạch xử trí phù hợp.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế mạnh CYP3A: Có thể làm tăng nồng độ osimertinib trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ. Trong nhiều trường hợp cần tránh phối hợp hoặc điều chỉnh liều.
• Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A: Có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả của osimertinib, do đó thường không khuyến cáo dùng chung.
• Các thuốc kéo dài khoảng QT: Khi dùng cùng các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT khác, nguy cơ rối loạn nhịp tim có thể tăng lên. Cần cân nhắc kỹ lưỡng và theo dõi sát.
• Thuốc chống đông, thuốc ảnh hưởng đến tiểu cầu hoặc các thuốc gây độc tủy khác: Có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu khi dùng chung.
• Thực phẩm và đồ uống: Một số loại nước ép, thảo dược hoặc thực phẩm chức năng có thể ảnh hưởng đến hoạt động của enzym CYP3A hoặc kéo dài khoảng QT, người bệnh cần tuân thủ tư vấn của bác sĩ và dược sĩ trước khi sử dụng.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: Osimertinib có thể gây hại cho thai nhi dựa trên cơ chế tác dụng và các dữ liệu tiền lâm sàng. Không khuyến cáo dùng thuốc trong thai kỳ, trừ trường hợp đặc biệt khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ tiềm tàng cho thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và một thời gian sau khi ngừng thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ osimertinib và các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ là có thể. Thường không khuyến cáo cho con bú trong thời gian điều trị với Luciosim. Bác sĩ sẽ hỗ trợ người bệnh cân nhắc giữa lợi ích điều trị và việc tiếp tục cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Luciosim 80mg có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu ở một số bệnh nhân. Nếu xuất hiện các triệu chứng này, người bệnh cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc trên cao. Nên theo dõi phản ứng của cơ thể trong vài ngày đến vài tuần đầu để đánh giá khả năng chịu đựng của bản thân trước khi tiếp tục các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao.

Quá liều và xử trí

Quá liều: Dùng quá liều osimertinib có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, đặc biệt là rối loạn nhịp tim, kéo dài khoảng QT, độc tính trên phổi, gan và huyết học. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho osimertinib.

Xử trí:

• Nếu nghi ngờ đã dùng quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế ngay lập tức, mang theo vỏ thuốc, toa thuốc và các thuốc khác đang dùng để bác sĩ đánh giá.
• Bác sĩ sẽ điều trị hỗ trợ, theo dõi dấu hiệu sinh tồn, điện tâm đồ, xét nghiệm điện giải, chức năng gan, thận và công thức máu, đồng thời xử trí biến chứng nếu có.
• Không tự ý gây nôn tại nhà hoặc dùng thuốc giải độc không rõ nguồn gốc khi chưa có chỉ định y khoa.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên uống một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra trong cùng ngày, trừ khi đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp.
• Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên, vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Nếu quên liều nhiều lần, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ để được tư vấn, vì việc dùng thuốc không đều có thể làm giảm hiệu quả điều trị.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.