Verzenios 150mg (Abemaciclib) – Trị ung thư vú

Thành phần

• Hoạt chất: Abemaciclib 150mg.

Dược lực học

• Abemaciclib là thuốc điều trị đích thuộc nhóm ức chế cyclin-dependent kinase 4 và 6 (CDK4/6). CDK4 và CDK6 là các enzym có vai trò quan trọng trong điều hòa chu kỳ tế bào, đặc biệt là quá trình chuyển từ pha G1 sang pha S. Ở nhiều tế bào ung thư vú HR+/HER2-, đường truyền tín hiệu thụ thể estrogen có thể làm tăng hoạt hóa cyclin D-CDK4/6, thúc đẩy phosphoryl hóa protein Rb và tạo điều kiện cho tế bào ung thư tăng sinh.
• Khi ức chế CDK4/6, abemaciclib làm giảm phosphoryl hóa Rb, giữ tế bào ở pha G1 và làm chậm quá trình nhân lên của tế bào ung thư nhạy cảm. Nhờ cơ chế này, abemaciclib thường được phối hợp với liệu pháp nội tiết như chất ức chế aromatase, tamoxifen hoặc fulvestrant để tăng hiệu quả kiểm soát bệnh ở ung thư vú phụ thuộc hormone.
• So với một số thuốc cùng nhóm, abemaciclib có đặc điểm dùng liên tục hằng ngày và có thể gây tiêu chảy khá nổi bật, đặc biệt trong tháng đầu điều trị. Vì vậy, người bệnh cần được hướng dẫn nhận biết sớm tiêu chảy, bù nước và báo bác sĩ khi triệu chứng nặng hoặc kéo dài.

Dược động học

• Sau khi uống, abemaciclib được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng nên uống vào các thời điểm tương đối cố định mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
• Abemaciclib được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A ở gan, tạo các chất chuyển hóa còn hoạt tính. Do đó, các thuốc ức chế mạnh hoặc cảm ứng mạnh CYP3A có thể làm thay đổi nồng độ abemaciclib trong máu, ảnh hưởng đến hiệu quả và độc tính. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân, một phần nhỏ qua nước tiểu.

Công dụng

• Ức chế sự tăng sinh của tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone thông qua cơ chế ức chế CDK4/6.
• Hỗ trợ kéo dài thời gian kiểm soát bệnh khi phối hợp với liệu pháp nội tiết ở người bệnh phù hợp.
• Được sử dụng trong một số phác đồ điều trị bổ trợ hoặc điều trị bệnh tiến xa/di căn theo đánh giá chuyên khoa.

Chỉ định

• Điều trị bổ trợ ung thư vú giai đoạn sớm HR+/HER2- có hạch dương tính và nguy cơ tái phát cao, phối hợp với liệu pháp nội tiết.
• Điều trị ung thư vú tiến xa hoặc di căn HR+/HER2- phối hợp với fulvestrant, tamoxifen hoặc chất ức chế aromatase tùy bối cảnh lâm sàng.
• Một số trường hợp bệnh đã tiến triển sau liệu pháp nội tiết và/hoặc hóa trị, theo phác đồ chuyên khoa.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với abemaciclib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho phụ nữ đang mang thai do nguy cơ gây hại cho thai nhi.
• Không sử dụng khi chưa có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng tham khảo

• Khi phối hợp với liệu pháp nội tiết: liều thường dùng của abemaciclib là 150mg, uống 2 lần mỗi ngày.
• Khi dùng đơn trị trong một số bối cảnh chuyên khoa: liều có thể khác và phải theo chỉ định bác sĩ.
• Bác sĩ có thể giảm liều, tạm ngưng hoặc ngừng hẳn thuốc nếu xuất hiện độc tính như tiêu chảy nặng, giảm bạch cầu, tăng men gan, huyết khối hoặc bệnh phổi kẽ.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, không nhai, nghiền hoặc bẻ viên.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Nên uống vào cùng thời điểm mỗi ngày, ví dụ sáng và tối.
• Không dùng viên bị vỡ, nứt hoặc có dấu hiệu hư hỏng.
• Tránh dùng bưởi hoặc nước ép bưởi nếu bác sĩ/dược sĩ khuyến cáo, vì có thể làm tăng nồng độ thuốc qua ảnh hưởng CYP3A.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

Nếu quên một liều hoặc bị nôn sau khi uống thuốc, không uống bù thêm liều. Hãy dùng liều kế tiếp đúng lịch. Không tự ý uống gấp đôi liều.

Khi quá liều

Quá liều abemaciclib có thể làm tăng nguy cơ tiêu chảy nặng, mất nước, giảm tế bào máu, nhiễm khuẩn hoặc rối loạn chức năng gan. Khi nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế, mang theo vỏ thuốc/toa thuốc để được xử trí.

Tác dụng không mong muốn

• Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, giảm ăn, viêm miệng. Tiêu chảy thường xuất hiện sớm và có thể nặng nếu không xử trí kịp.
• Huyết học: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.
• Gan mật: tăng ALT, AST hoặc bilirubin.
• Toàn thân: mệt mỏi, suy nhược, sụt cân.
• Da và tóc: rụng tóc, phát ban, khô da, ngứa.
• Hô hấp: ho, khó thở; hiếm nhưng nghiêm trọng là bệnh phổi kẽ/viêm phổi.
• Mạch máu: huyết khối tĩnh mạch, thuyên tắc phổi trong một số trường hợp.

Thận trọng khi sử dụng

• Tiêu chảy: cần xử trí sớm bằng bù nước, thuốc chống tiêu chảy theo hướng dẫn và điều chỉnh liều khi cần.
• Giảm bạch cầu/nhiễm khuẩn: cần xét nghiệm công thức máu định kỳ, đặc biệt trong những tháng đầu.
• Độc tính gan: theo dõi men gan trước và trong điều trị.
• Huyết khối: thận trọng ở người có tiền sử huyết khối, bất động, béo phì hoặc đang dùng thuốc nội tiết có nguy cơ huyết khối.
• Bệnh phổi kẽ/viêm phổi: cần đánh giá ngay khi có ho, khó thở hoặc giảm oxy máu không giải thích được.
• Suy gan: người suy gan cần được bác sĩ đánh giá để điều chỉnh phác đồ phù hợp.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Abemaciclib có thể gây hại cho thai nhi. Không dùng thuốc trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và một thời gian sau liều cuối theo hướng dẫn của bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian dùng abemaciclib và một thời gian sau khi ngừng thuốc, do chưa loại trừ nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ.

Khả năng sinh sản: Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Người bệnh nên trao đổi với bác sĩ về bảo tồn sinh sản trước điều trị nếu có nhu cầu.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Verzenios 150mg có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, suy nhược hoặc mất nước do tiêu chảy. Người bệnh nên thận trọng khi lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc nếu xuất hiện các triệu chứng này.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế mạnh CYP3A như clarithromycin, itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, một số thuốc kháng virus: có thể làm tăng nồng độ abemaciclib, tăng nguy cơ độc tính.
• Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A như rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, St. John’s wort: có thể làm giảm nồng độ abemaciclib, giảm hiệu quả điều trị.
• Thuốc chống đông, thuốc chống kết tập tiểu cầu: cần thận trọng do nguy cơ chảy máu/huyết khối tùy bối cảnh bệnh.
• Thuốc gây tiêu chảy hoặc mất nước: có thể làm nặng thêm tác dụng phụ tiêu hóa.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô mát, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
• Để thuốc trong bao bì gốc, xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc quá hạn, viên bị biến màu, nứt vỡ hoặc không còn nguyên vẹn.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Công thức máu trước điều trị, định kỳ trong những tháng đầu và theo chỉ định.
• Men gan, bilirubin trước và trong quá trình dùng thuốc.
• Tình trạng tiêu chảy, lượng nước uống, dấu hiệu mất nước.
• Dấu hiệu nhiễm khuẩn như sốt, ớn lạnh, đau họng, ho kéo dài.
• Dấu hiệu huyết khối: đau/sưng chân, đau ngực, khó thở đột ngột.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.