Osimaks 80mg (Osimertinib) – Ung thư phổi không tế bào nhỏ

Thành phần

• Osimertinib 80mg.

Dược lực học

• Osimertinib là thuốc ức chế kinase chọn lọc trên EGFR đột biến, bao gồm các đột biến hoạt hóa thường gặp như mất đoạn exon 19, đột biến L858R trên exon 21 và đột biến kháng thuốc T790M. Thuốc có khả năng gắn không hồi phục vào vị trí hoạt động của EGFR đột biến, từ đó ức chế quá trình phosphoryl hóa và truyền tín hiệu qua các đường dẫn truyền nội bào liên quan đến tăng sinh, sống sót và xâm lấn của tế bào ung thư.
• Trong ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến EGFR, hoạt hóa bất thường thụ thể EGFR làm tế bào ung thư tăng sinh và tồn tại phụ thuộc vào tín hiệu này. Khi osimertinib ức chế EGFR đột biến, tế bào ung thư nhạy cảm có thể giảm tăng sinh, ngừng chu kỳ tế bào và tăng chết theo chương trình. So với một số EGFR-TKI thế hệ trước, osimertinib được thiết kế để tác động mạnh trên EGFR đột biến, bao gồm T790M, đồng thời có hoạt tính trên tổn thương hệ thần kinh trung ương ở một số bệnh nhân do khả năng thấm qua hàng rào máu não.
• Hiệu quả điều trị của Osimaks 80mg phụ thuộc chặt chẽ vào việc xác định đúng đột biến EGFR bằng xét nghiệm được công nhận. Thuốc không phải là hóa trị kinh điển và không phù hợp cho mọi loại ung thư phổi. Nếu khối u không mang đột biến đích phù hợp, lợi ích điều trị có thể không đạt được trong khi người bệnh vẫn có nguy cơ gặp độc tính.

Dược động học

• Sau khi uống, osimertinib được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Nồng độ thuốc trong máu tăng dần và đạt trạng thái ổn định sau một thời gian dùng lặp lại hằng ngày. Osimertinib phân bố rộng trong cơ thể và gắn với protein huyết tương ở mức cao.
• Osimertinib được chuyển hóa chủ yếu qua gan, liên quan đến hệ enzyme CYP, đặc biệt CYP3A. Các chất chuyển hóa còn hoạt tính có thể góp phần vào hiệu quả và độc tính của thuốc. Thuốc và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua phân, một phần qua nước tiểu. Vì thuốc có thời gian bán thải dài, việc quên liều, dùng quá liều hoặc phối hợp với thuốc ảnh hưởng CYP3A có thể làm thay đổi nồng độ thuốc đáng kể.

Công dụng

• Osimaks 80mg có công dụng ức chế tín hiệu EGFR đột biến trong tế bào ung thư, từ đó hỗ trợ kiểm soát sự phát triển của ung thư phổi không tế bào nhỏ ở nhóm bệnh nhân có đột biến phù hợp. Thuốc có thể giúp làm chậm tiến triển bệnh, giảm nguy cơ tái phát trong một số bối cảnh điều trị bổ trợ sau phẫu thuật hoặc kiểm soát bệnh tiến xa theo phác đồ chuyên khoa.
• Trong thực hành lâm sàng, osimertinib thường được cân nhắc cho người bệnh NSCLC có đột biến EGFR exon 19 deletion, exon 21 L858R hoặc T790M sau thất bại với EGFR-TKI trước đó, tùy chỉ định được phê duyệt, hướng dẫn điều trị và đánh giá của bác sĩ ung bướu.

Chỉ định

• Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến EGFR nhạy cảm, chẳng hạn mất đoạn exon 19 hoặc L858R trên exon 21.
• Điều trị NSCLC tiến xa hoặc di căn có đột biến EGFR T790M sau khi bệnh tiến triển trong hoặc sau điều trị bằng EGFR-TKI thế hệ trước.
• Điều trị bổ trợ hoặc điều trị duy trì trong một số bối cảnh NSCLC có đột biến EGFR, nếu phù hợp với chỉ định hiện hành và phác đồ của bác sĩ.
• Điều trị phối hợp với các thuốc khác trong một số phác đồ ung bướu, khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ.

Chỉ định cụ thể phải dựa trên kết quả xét nghiệm đột biến EGFR, giai đoạn bệnh, tiền sử điều trị, chức năng cơ quan và tình trạng toàn thân của người bệnh.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với osimertinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho người bệnh không có chỉ định phù hợp hoặc chưa được đánh giá đột biến EGFR theo yêu cầu chuyên môn.
• Không tự dùng trong thai kỳ do nguy cơ gây hại cho thai nhi; phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai phải báo ngay cho bác sĩ.
• Không dùng đồng thời với một số thuốc có nguy cơ tương tác nghiêm trọng nếu bác sĩ chưa đánh giá và điều chỉnh phù hợp.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Osimaks 80mg phải do bác sĩ ung bướu quyết định. Liều tham khảo thường gặp của osimertinib ở người lớn là 80mg uống 1 lần mỗi ngày. Thời gian điều trị phụ thuộc vào mục tiêu điều trị, đáp ứng lâm sàng, tiến triển bệnh và khả năng dung nạp.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
• Không nghiền, bẻ hoặc nhai viên nếu không có hướng dẫn của bác sĩ/dược sĩ.
• Nếu người bệnh khó nuốt, cần hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ về cách phân tán viên trong nước theo hướng dẫn chuyên môn, không tự thao tác tùy tiện.
• Không tự ý tăng liều khi thấy bệnh chưa cải thiện và không tự ngừng thuốc khi triệu chứng giảm.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

Nếu quên một liều Osimaks 80mg, người bệnh cần làm theo hướng dẫn đã được bác sĩ cung cấp. Thông thường, nếu còn đủ thời gian xa liều kế tiếp, có thể uống liều đã quên khi nhớ ra. Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như lịch trình. Không uống gấp đôi liều để bù.

Khi quá liều

Quá liều osimertinib có thể làm tăng nguy cơ tiêu chảy, phát ban, rối loạn nhịp tim, mệt mỏi, bất thường xét nghiệm máu hoặc các độc tính nghiêm trọng khác. Khi nghi ngờ uống quá liều, cần liên hệ ngay bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất, mang theo vỏ thuốc/toa thuốc để được xử trí.

Tác dụng không mong muốn

Osimaks 80mg có thể gây nhiều tác dụng không mong muốn với mức độ từ nhẹ đến nghiêm trọng. Người bệnh cần báo bác sĩ khi có bất kỳ triệu chứng bất thường nào trong quá trình điều trị.

Tác dụng phụ thường gặp

• Tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, đau bụng.
• Phát ban, khô da, ngứa, viêm quanh móng, thay đổi móng.
• Mệt mỏi, đau đầu, ho hoặc khó chịu đường hô hấp.
• Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu hoặc thay đổi xét nghiệm huyết học.
• Tăng men gan hoặc bất thường xét nghiệm sinh hóa.

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý

• Bệnh phổi kẽ/viêm phổi: biểu hiện khó thở mới xuất hiện hoặc nặng lên, ho, sốt, đau ngực. Đây là phản ứng có thể đe dọa tính mạng.
• Kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp: có thể gây hồi hộp, choáng, ngất, nhịp tim bất thường.
• Rối loạn chức năng tim/cardiomyopathy: biểu hiện phù, khó thở khi nằm, mệt nhiều, giảm khả năng gắng sức.
• Độc tính mắt: đau mắt, đỏ mắt, nhìn mờ, chảy nước mắt nhiều, nhạy cảm ánh sáng.
• Phản ứng da nặng: bong tróc da, phồng rộp, tổn thương niêm mạc, sốt kèm phát ban lan rộng.
• Suy tủy hoặc thiếu máu bất sản hiếm gặp: sốt kéo dài, bầm tím, chảy máu, mệt lả, nhiễm khuẩn tái diễn.

Thận trọng khi sử dụng

• Cần xác định đột biến EGFR bằng xét nghiệm phù hợp trước khi dùng thuốc.
• Báo bác sĩ nếu có tiền sử bệnh phổi kẽ, xơ phổi, viêm phổi do thuốc hoặc xạ trị vùng ngực.
• Thận trọng ở người có bệnh tim, suy tim, rối loạn nhịp, kéo dài QT, rối loạn điện giải hoặc đang dùng thuốc kéo dài QT.
• Cần theo dõi điện tâm đồ, điện giải, chức năng tim, công thức máu, chức năng gan và các triệu chứng hô hấp theo chỉ định.
• Người bệnh cần tránh tự dùng thuốc không kê đơn, thực phẩm bổ sung hoặc thuốc nam khi chưa hỏi bác sĩ vì có thể xảy ra tương tác.
• Nếu xuất hiện khó thở, sốt, ho tăng, ngất, đau mắt, phát ban nặng hoặc tiêu chảy nhiều, cần đi khám ngay.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Osimertinib có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và tiếp tục trong một khoảng thời gian sau liều cuối theo hướng dẫn của bác sĩ. Nam giới có bạn tình có khả năng mang thai cũng cần hỏi bác sĩ về biện pháp tránh thai phù hợp.

Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian dùng Osimaks 80mg do nguy cơ thuốc bài tiết vào sữa và gây hại cho trẻ. Nếu đang mang thai, dự định có thai hoặc đang cho con bú, người bệnh phải thông báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Osimaks 80mg có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, rối loạn thị giác hoặc suy giảm thể trạng ở một số người bệnh. Nếu xuất hiện các triệu chứng này, người bệnh nên tránh lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc cho đến khi được bác sĩ đánh giá an toàn.

Tương tác thuốc

• Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh như rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John’s wort có thể làm giảm nồng độ osimertinib và giảm hiệu quả điều trị.
• Thuốc ức chế CYP3A mạnh có thể ảnh hưởng đến nồng độ thuốc, cần được bác sĩ cân nhắc.
• Thuốc kéo dài khoảng QT như một số thuốc chống loạn nhịp, kháng sinh macrolid/fluoroquinolon, thuốc chống loạn thần, thuốc chống nôn có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp.
• Thuốc ảnh hưởng P-gp/BCRP hoặc thuốc có khoảng điều trị hẹp cần được theo dõi khi phối hợp.
• Không tự ý dùng thêm thuốc điều trị ung thư, thuốc bổ, thảo dược hoặc thuốc không kê đơn khi chưa hỏi bác sĩ.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Để thuốc trong bao bì gốc, đóng kín sau khi sử dụng.
• Để xa tầm tay trẻ em và vật nuôi.
• Không dùng thuốc đã quá hạn, biến màu, nứt vỡ hoặc có dấu hiệu hư hỏng.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Đánh giá đáp ứng điều trị bằng khám lâm sàng, chẩn đoán hình ảnh và xét nghiệm theo lịch hẹn.
• Theo dõi triệu chứng hô hấp để phát hiện sớm bệnh phổi kẽ/viêm phổi.
• Kiểm tra điện tâm đồ và điện giải nếu có nguy cơ kéo dài QT hoặc dùng thuốc liên quan.
• Theo dõi chức năng tim, đặc biệt ở người có bệnh tim nền hoặc triệu chứng nghi ngờ suy tim.
• Kiểm tra công thức máu, chức năng gan và các xét nghiệm cần thiết khác theo chỉ định.
• Khám mắt khi có đau mắt, nhìn mờ, đỏ mắt hoặc thay đổi thị lực.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.