Poscosafe 100mg (Posaconazole) – Điều trị hoặc dự phòng một số nhiễm nấm nặng

Thành phần

• Posaconazole 100mg.
• Tá dược vừa đủ

Dược lực học

• Posaconazole là thuốc kháng nấm nhóm triazol. Cơ chế chính của thuốc là ức chế enzym lanosterol 14-alpha-demethylase, một enzym phụ thuộc cytochrom P450 của nấm, tham gia vào quá trình tổng hợp ergosterol.
• Ergosterol là thành phần thiết yếu của màng tế bào nấm. Khi quá trình tổng hợp ergosterol bị ức chế, cấu trúc và chức năng màng tế bào nấm bị rối loạn, làm giảm khả năng phát triển, nhân lên và tồn tại của nấm. Tùy loại nấm và nồng độ thuốc đạt được tại mô, posaconazole có thể có tác dụng kìm nấm hoặc diệt nấm.
• Posaconazole có phổ kháng nấm rộng, thường được nhắc đến trong dự phòng nhiễm nấm xâm lấn ở bệnh nhân nguy cơ cao và trong điều trị một số nhiễm nấm nặng khi cần thuốc có phổ tác dụng rộng. Tuy nhiên, lựa chọn posaconazole phải dựa trên chẩn đoán lâm sàng, xét nghiệm vi sinh, mức độ nặng của bệnh, chức năng gan và các thuốc đang dùng đồng thời.

Dược động học

• Posaconazole được hấp thu qua đường tiêu hóa. Mức độ hấp thu có thể thay đổi tùy dạng bào chế, tình trạng ăn uống, pH dạ dày và bệnh lý đường tiêu hóa. Với dạng viên nén giải phóng chậm, hấp thu thường ổn định hơn so với hỗn dịch uống, nhưng người bệnh vẫn cần tuân thủ đúng hướng dẫn dùng thuốc được ghi trong toa hoặc tờ hướng dẫn sử dụng.
• Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương và phân bố vào nhiều mô. Posaconazole được chuyển hóa ở mức độ hạn chế, chủ yếu liên quan đến quá trình glucuronid hóa, và thải trừ chủ yếu qua phân. Thời gian bán thải tương đối dài, cho phép dùng theo phác đồ duy trì hằng ngày trong nhiều trường hợp sau liều nạp ban đầu.
• Vì posaconazole có khả năng ức chế mạnh CYP3A4, thuốc có thể làm tăng nồng độ nhiều thuốc dùng kèm. Đây là điểm rất quan trọng trong thực hành, đặc biệt ở người bệnh ung thư, ghép tạng, suy giảm miễn dịch hoặc đang dùng thuốc ức chế miễn dịch.

Công dụng

• Hỗ trợ điều trị một số nhiễm nấm nặng do các chủng nhạy cảm với posaconazole.
• Dự phòng nhiễm nấm xâm lấn ở người bệnh nguy cơ cao theo đánh giá của bác sĩ.
• Giảm nguy cơ nhiễm nấm cơ hội ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng, đặc biệt trong các bối cảnh huyết học hoặc ghép tế bào gốc tạo máu.
• Được cân nhắc trong một số trường hợp nhiễm nấm khó điều trị khi cần thuốc kháng nấm phổ rộng.

Chỉ định

• Dự phòng nhiễm nấm xâm lấn ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch có nguy cơ cao, chẳng hạn giảm bạch cầu trung tính kéo dài hoặc bệnh nhân ghép tế bào gốc tạo máu có biến chứng ghép chống chủ.
• Điều trị hoặc hỗ trợ điều trị nhiễm nấm do Aspergillus, Candida hoặc các nấm nhạy cảm khác theo chẩn đoán chuyên khoa.
• Một số trường hợp nhiễm nấm nặng, dai dẳng, tái phát hoặc không đáp ứng với thuốc kháng nấm khác, khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với posaconazole, các thuốc azol khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng đồng thời với một số thuốc có nguy cơ gây tương tác nghiêm trọng do tăng nồng độ thuốc qua ức chế CYP3A4, đặc biệt các thuốc có khoảng điều trị hẹp và nguy cơ kéo dài QT hoặc độc tính nặng.
• Không dùng cùng ergot alkaloid do nguy cơ ngộ độc ergot nghiêm trọng.
• Không dùng cùng một số thuốc như pimozide, quinidine, một số statin chuyển hóa mạnh qua CYP3A4 hoặc thuốc chống loạn nhịp/kéo dài QT nếu chống chỉ định trong hướng dẫn chuyên môn.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng tham khảo

• Trong nhiều phác đồ, posaconazole dạng viên 100mg có thể được dùng với liều nạp trong ngày đầu, sau đó dùng liều duy trì hằng ngày.
• Liều cụ thể có thể khác nhau giữa dự phòng và điều trị nhiễm nấm, giữa người lớn và các nhóm bệnh đặc biệt.
• Không tự ý đổi từ dạng viên sang hỗn dịch uống hoặc dạng khác vì sinh khả dụng và cách dùng có thể không tương đương.

Cách dùng

• Uống thuốc đúng thời điểm và đúng số viên theo chỉ định của bác sĩ.
• Nuốt nguyên viên với nước, không nghiền, nhai hoặc bẻ viên nếu là dạng viên giải phóng chậm.
• Có thể uống cùng bữa ăn nếu được hướng dẫn, nhằm hỗ trợ dung nạp và duy trì nồng độ thuốc ổn định.
• Dùng thuốc đều đặn mỗi ngày. Không tự ý ngưng thuốc khi triệu chứng cải thiện, vì nhiễm nấm xâm lấn có thể tái phát hoặc tiến triển nặng.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

• Uống liều đã quên ngay khi nhớ ra nếu còn cách xa thời điểm dùng liều tiếp theo.
• Nếu đã gần đến giờ dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Khi quá liều

Quá liều posaconazole có thể làm tăng nguy cơ rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, rối loạn nhịp tim hoặc làm nặng các tương tác thuốc đang có. Khi nghi ngờ dùng quá liều, cần liên hệ ngay bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất, mang theo vỏ thuốc và toa thuốc để được xử trí.

Tác dụng không mong muốn

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy bụng, chán ăn.
• Gan mật: tăng men gan, tăng bilirubin, hiếm hơn là tổn thương gan nặng.
• Thần kinh: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Tim mạch: có thể ảnh hưởng khoảng QT, đặc biệt khi dùng cùng thuốc kéo dài QT hoặc ở người có rối loạn điện giải.
• Da và dị ứng: phát ban, ngứa, phản ứng quá mẫn.
• Xét nghiệm: thay đổi kali, magie hoặc các chỉ số chức năng gan trong một số trường hợp.

Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng ở người có bệnh gan, tiền sử tăng men gan do thuốc hoặc đang dùng nhiều thuốc có độc tính gan.
• Theo dõi men gan trước và trong quá trình điều trị, đặc biệt khi dùng kéo dài.
• Thận trọng ở người có tiền sử rối loạn nhịp tim, kéo dài QT, hạ kali máu, hạ magie máu hoặc đang dùng thuốc kéo dài QT.
• Cần rà soát tương tác thuốc rất kỹ trước khi dùng, đặc biệt với thuốc ức chế miễn dịch, thuốc hóa trị, thuốc tim mạch, thuốc chống động kinh, thuốc an thần và statin.
• Không tự ý dùng posaconazole để điều trị nấm miệng, nấm da hoặc nấm âm đạo thông thường nếu chưa được bác sĩ chỉ định.
• Trong điều trị nhiễm nấm nặng, bác sĩ có thể chỉ định xét nghiệm vi sinh, chẩn đoán hình ảnh hoặc theo dõi nồng độ thuốc để tối ưu hiệu quả.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Dữ liệu an toàn của posaconazole trên phụ nữ mang thai còn hạn chế. Thuốc chỉ nên dùng trong thai kỳ khi thật sự cần thiết và bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ. Phụ nữ có khả năng mang thai nên trao đổi với bác sĩ về biện pháp tránh thai phù hợp trong thời gian điều trị.

Chưa rõ posaconazole có bài tiết vào sữa mẹ với mức độ gây ảnh hưởng lâm sàng hay không. Phụ nữ đang cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc để cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ đối với trẻ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Posaconazole có thể gây chóng mặt, đau đầu hoặc mệt mỏi ở một số người. Nếu xuất hiện các triệu chứng này, người bệnh nên thận trọng khi lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ đáp ứng của cơ thể với thuốc.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế miễn dịch: ciclosporin, tacrolimus, sirolimus có thể tăng nồng độ, cần theo dõi nồng độ thuốc và chỉnh liều.
• Thuốc kéo dài QT: phối hợp có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.
• Statin chuyển hóa qua CYP3A4: tăng nguy cơ bệnh cơ, tiêu cơ vân; một số trường hợp cần tránh phối hợp.
• Rifampicin, rifabutin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital: có thể làm giảm nồng độ posaconazole, giảm hiệu quả kháng nấm.
• Thuốc kháng acid hoặc thuốc ảnh hưởng pH dạ dày: có thể ảnh hưởng hấp thu tùy dạng bào chế.
• Thuốc chống đông, thuốc tim mạch, thuốc an thần: cần được bác sĩ kiểm tra tương tác trước khi dùng.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Để thuốc trong bao bì gốc cho đến khi sử dụng.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn, biến màu, ẩm mốc hoặc viên bị hư hỏng.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Theo dõi triệu chứng nhiễm nấm: sốt, ho, khó thở, đau ngực, tổn thương da-niêm mạc hoặc các dấu hiệu nhiễm trùng dai dẳng.
• Kiểm tra chức năng gan định kỳ, đặc biệt khi điều trị kéo dài hoặc dùng cùng thuốc độc gan.
• Theo dõi điện giải và điện tâm đồ nếu có nguy cơ kéo dài QT hoặc dùng thuốc ảnh hưởng nhịp tim.
• Đánh giá tương tác thuốc thường xuyên, nhất là ở người bệnh ghép tạng, ung thư, huyết học hoặc đang dùng thuốc ức chế miễn dịch.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.