LuciEntre 200mg (Entrectinib) – Trị khối u rắn tiến triển, di căn

Thành phần

• Entrectinib 200mg.

Dược lực học

• Entrectinib là thuốc ức chế tyrosine kinase có tác dụng chọn lọc trên một số protein kinase bất thường trong tế bào ung thư, bao gồm TRKA, TRKB, TRKC, ROS1 và ALK. Các kinase này có thể bị hoạt hóa bất thường do dung hợp gen hoặc đột biến, từ đó thúc đẩy tế bào ung thư tăng sinh, sống sót, xâm lấn và di căn.
• Trong các khối u có dung hợp gen NTRK1, NTRK2 hoặc NTRK3, các protein TRK bất thường hoạt động liên tục, làm kích hoạt nhiều đường truyền tín hiệu nội bào liên quan đến tăng trưởng tế bào. Entrectinib ức chế hoạt tính kinase của các protein TRK, làm giảm tín hiệu tăng sinh và có thể dẫn đến ức chế sự phát triển của tế bào ung thư phụ thuộc vào bất thường này.
• Trong ung thư phổi không tế bào nhỏ có tái sắp xếp ROS1, protein ROS1 bất thường đóng vai trò như một tín hiệu tăng trưởng ung thư. Bằng cách ức chế ROS1, entrectinib giúp làm chậm quá trình phát triển của tế bào ung thư mang đột biến đích. Thuốc cũng có hoạt tính trên ALK, tuy nhiên chỉ định điều trị cần căn cứ theo phác đồ được bác sĩ chuyên khoa lựa chọn.
• Một đặc điểm quan trọng của entrectinib là khả năng phân bố vào hệ thần kinh trung ương ở mức độ nhất định. Vì vậy, thuốc có thể được bác sĩ cân nhắc trong bối cảnh bệnh có nguy cơ hoặc có tổn thương di căn não, tùy loại ung thư và đặc điểm phân tử của khối u.

Dược động học

• Sau khi uống, entrectinib được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể ảnh hưởng đến mức độ hấp thu tùy dạng bào chế, vì vậy người bệnh nên dùng thuốc theo đúng hướng dẫn trong đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng. Thuốc phân bố rộng trong cơ thể và gắn với protein huyết tương ở mức cao.
• Entrectinib được chuyển hóa chủ yếu qua hệ enzym gan, đặc biệt là CYP3A. Do đó, các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A có thể làm thay đổi nồng độ entrectinib trong máu, dẫn đến tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị. Thuốc và các chất chuyển hóa được thải trừ qua phân và một phần qua nước tiểu.

Công dụng

• Ức chế hoạt tính của các kinase bất thường như TRK và ROS1 trong tế bào ung thư.
• Hỗ trợ kiểm soát sự phát triển của khối u có bất thường di truyền phù hợp.
• Được sử dụng trong điều trị đích theo xét nghiệm sinh học phân tử và chỉ định của bác sĩ ung bướu.
• Có thể được cân nhắc trong một số trường hợp ung thư có tổn thương hệ thần kinh trung ương tùy đặc điểm bệnh.

Chỉ định

• Ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn có tái sắp xếp gen ROS1 dương tính.
• Các khối u rắn tiến triển, di căn hoặc không thể phẫu thuật triệt căn có dung hợp gen NTRK, khi không có đột biến kháng thuốc đã biết và không còn lựa chọn điều trị phù hợp hơn.
• Các chỉ định khác nếu được bác sĩ chuyên khoa ung bướu đánh giá dựa trên hồ sơ bệnh án, kết quả xét nghiệm và hướng dẫn điều trị hiện hành.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với entrectinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho người bệnh không có chỉ định điều trị đích phù hợp hoặc chưa được bác sĩ chuyên khoa đánh giá.
• Phụ nữ mang thai không nên dùng thuốc trừ khi bác sĩ xác định lợi ích vượt trội nguy cơ, do thuốc có thể gây hại cho thai nhi.
• Chống chỉ định tương đối hoặc cần tránh phối hợp với một số thuốc có tương tác mạnh nếu không thể điều chỉnh liều hoặc theo dõi an toàn.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng LuciEntre 200mg phải do bác sĩ chuyên khoa ung bướu quyết định. Liều entrectinib thường được tính theo độ tuổi, cân nặng/diện tích cơ thể, tình trạng bệnh, chức năng gan, các thuốc dùng kèm và mức độ dung nạp.

Liều dùng tham khảo

• Người lớn: liều thường dùng của entrectinib trong nhiều phác đồ là uống một lần mỗi ngày theo tổng liều bác sĩ kê đơn.
• Trẻ em hoặc thanh thiếu niên: liều có thể được tính theo diện tích cơ thể và cần tuân thủ tuyệt đối hướng dẫn của bác sĩ.
• Khi xuất hiện tác dụng phụ đáng kể, bác sĩ có thể tạm ngưng thuốc, giảm liều hoặc ngừng hẳn tùy mức độ độc tính.

Cách dùng

• Uống thuốc nguyên viên với nước, không tự ý nhai, nghiền, mở viên hoặc hòa tan nếu chưa được hướng dẫn.
• Dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.
• Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn tùy hướng dẫn cụ thể của bác sĩ/dạng bào chế.
• Tránh bưởi, nước ép bưởi hoặc các sản phẩm có thể ảnh hưởng CYP3A nếu bác sĩ khuyến cáo.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

Nếu quên một liều LuciEntre 200mg, người bệnh nên làm theo hướng dẫn đã được bác sĩ cung cấp. Không tự ý uống gấp đôi liều để bù. Nếu nôn sau khi uống thuốc, không tự uống thêm liều thay thế trừ khi có chỉ định.

Khi quá liều

Quá liều entrectinib có thể làm tăng nguy cơ độc tính thần kinh, tim mạch, tiêu hóa, gan hoặc các rối loạn toàn thân khác. Khi nghi ngờ dùng quá liều, cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất, mang theo vỏ thuốc và đơn thuốc để được xử trí phù hợp.

Tác dụng không mong muốn

• Thần kinh: chóng mặt, rối loạn thăng bằng, buồn ngủ, lú lẫn, thay đổi nhận thức, tê bì, rối loạn cảm giác.
• Tiêu hóa: táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn, thay đổi vị giác.
• Tim mạch: phù, tụt hoặc tăng huyết áp, kéo dài khoảng QT, hiếm gặp suy tim hoặc giảm chức năng tim.
• Gan mật: tăng men gan, tăng bilirubin hoặc bất thường xét nghiệm chức năng gan.
• Hô hấp: khó thở, ho, triệu chứng nghi ngờ viêm phổi kẽ hoặc viêm phổi không nhiễm trùng cần được đánh giá ngay.
• Máu và chuyển hóa: thiếu máu, tăng acid uric, tăng creatinin, thay đổi điện giải hoặc bất thường xét nghiệm khác.
• Khác: mệt mỏi, đau cơ, đau khớp, tăng cân, phù ngoại biên, phát ban.

Thận trọng khi sử dụng

• Chỉ dùng LuciEntre 200mg khi có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.
• Cần xác định bất thường gen ROS1, NTRK hoặc dấu ấn phân tử phù hợp trước điều trị.
• Theo dõi chức năng gan định kỳ, đặc biệt trong các tháng đầu điều trị hoặc khi có triệu chứng nghi ngờ tổn thương gan.
• Thận trọng ở người có bệnh tim, tiền sử suy tim, rối loạn nhịp, kéo dài QT hoặc đang dùng thuốc ảnh hưởng khoảng QT.
• Theo dõi triệu chứng thần kinh như chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, rối loạn thăng bằng; tránh lái xe khi chưa biết đáp ứng của cơ thể.
• Cần đánh giá nguy cơ gãy xương, rối loạn xương hoặc đau xương bất thường, đặc biệt ở trẻ em và người bệnh có yếu tố nguy cơ.
• Không tự ý dùng thêm thuốc, thực phẩm chức năng hoặc thảo dược nếu chưa hỏi bác sĩ vì nguy cơ tương tác cao.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Entrectinib có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai cần được tư vấn tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và trong một khoảng thời gian sau liều cuối theo hướng dẫn của bác sĩ. Nam giới có bạn tình có khả năng mang thai cũng cần được tư vấn biện pháp tránh thai phù hợp.

Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian dùng LuciEntre 200mg và trong thời gian sau khi ngừng thuốc theo hướng dẫn, do chưa loại trừ nguy cơ thuốc bài tiết qua sữa và gây hại cho trẻ bú mẹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

LuciEntre 200mg có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, rối loạn thăng bằng hoặc thay đổi nhận thức. Người bệnh nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc thực hiện công việc cần sự tỉnh táo cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với thuốc.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế mạnh CYP3A như một số thuốc kháng nấm azol, kháng sinh macrolid, thuốc kháng virus: có thể làm tăng nồng độ entrectinib và tăng nguy cơ độc tính.
• Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A như rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, St. John’s wort: có thể làm giảm nồng độ thuốc và giảm hiệu quả điều trị.
• Thuốc kéo dài QT: có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp nếu dùng cùng entrectinib.
• Thuốc ảnh hưởng tim mạch, huyết áp hoặc điện giải: cần theo dõi chặt khi phối hợp.
• Bưởi và nước ép bưởi: có thể ảnh hưởng chuyển hóa thuốc qua CYP3A, nên tránh nếu bác sĩ khuyến cáo.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô mát, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản theo hướng dẫn trên bao bì sản phẩm.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc quá hạn, viên thuốc biến màu, ẩm mốc hoặc bao bì bị hư hỏng.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Đánh giá đáp ứng khối u bằng chẩn đoán hình ảnh và xét nghiệm theo lịch hẹn.
• Theo dõi chức năng gan, công thức máu, điện giải, creatinin và các xét nghiệm liên quan.
• Theo dõi điện tâm đồ và chức năng tim nếu có yếu tố nguy cơ hoặc theo chỉ định của bác sĩ.
• Theo dõi triệu chứng thần kinh, hô hấp, tiêu hóa và dấu hiệu phù/suy tim.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.