Linod 600mg Linezolid – Trị viêm phổi, nhiễm khuẩn

Thành phần

• Linezolid 600 mg

Chỉ định

• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng hoặc viêm phổi bệnh viện do vi khuẩn nhạy cảm (kể cả tụ cầu vàng kháng methicillin).
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm phức tạp, có hoặc không kèm nhiễm khuẩn huyết, khi nghi ngờ hoặc xác định tác nhân Gram dương.
• Nhiễm enterococcus faecium kháng vancomycin, bao gồm nhiễm khuẩn huyết kèm theo.
• Các chỉ định khác theo đánh giá bác sĩ và kết quả kháng sinh đồ.

Công dụng

• Dạng viên nén giúp duy trì nồng độ điều trị tương đương với đường truyền do sinh khả dụng đường uống gần 100%. Điều này hỗ trợ rút ngắn thời gian nằm viện, thuận tiện cho điều trị ngoại trú và tối ưu chi phí mà vẫn đảm bảo hiệu quả lâm sàng.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Dùng đúng giờ cố định mỗi 12 giờ.

• Người lớn: 600 mg mỗi 12 giờ (ngày 2 lần).
• Thời gian điều trị điển hình: 10–14 ngày đối với viêm phổi; 10–14 hoặc đến 28 ngày đối với nhiễm khuẩn da và mô mềm tùy mức độ; nhiễm enterococcus kháng vancomycin có thể cần lâu hơn theo chỉ định.
• Chuyển đổi đường dùng: Có thể chuyển song song giữa đường uống và truyền tĩnh mạch với liều tương đương do sinh khả dụng gần 100%.
• Suy thận/suy gan: Thông thường không cần chỉnh liều ở mức độ nhẹ–trung bình; thận trọng ở suy thận nặng do chất chuyển hóa tích lũy.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với linezolid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase trong vòng 14 ngày gần đây.

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, vị kim loại, phát ban nhẹ, tăng men gan, thiếu máu nhẹ, giảm tiểu cầu (nguy cơ tăng khi dùng >14 ngày hoặc suy thận).
• Ít gặp: tăng huyết áp khi dùng cùng thực phẩm giàu tyramin; nhiễm nấm candida.
• Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng: bệnh thần kinh ngoại biên, viêm thần kinh thị giác (thường khi dùng kéo dài >28 ngày), nhiễm toan lactic, phản vệ.

Thận trọng

• Hội chứng serotonin: do linezolid có tác dụng ức chế men monoamine oxidase có hồi phục, thận trọng khi phối hợp với thuốc tăng serotonin như thuốc ức chế tái thu hồi serotonin có chọn lọc, thuốc ức chế tái thu hồi serotonin–noradrenalin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, triptan điều trị đau nửa đầu, tramadol… Theo dõi kích động, vã mồ hôi, run, phản xạ tăng, sốt. Ngừng ngay nếu nghi ngờ.
• Thực phẩm giàu tyramin: tránh phô mai ủ chín, thịt hun khói, rượu vang đỏ, bia ủ chai… để hạn chế nguy cơ tăng huyết áp kịch phát.
• Ức chế tủy xương: nguy cơ tăng theo thời gian dùng và ở người suy thận; theo dõi công thức máu định kỳ.
• Không hiệu quả trên vi khuẩn Gram âm: khi nghi ngờ tác nhân Gram âm, cần phối hợp kháng sinh phù hợp.
• Thai kỳ/cho con bú: chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ theo chỉ định bác sĩ.

Tương tác thuốc

• Thuốc tăng serotonin (nêu trên) → nguy cơ hội chứng serotonin.
• Thuốc tác dụng adrenergic (pseudoephedrin, phenylpropanolamin, dopamin, dobutamin…) → có thể làm tăng huyết áp/nhịp tim; cần giám sát.
• Warfarin → có thể thay đổi chỉ số đông máu; theo dõi sát khi phối hợp.
• Thực phẩm giàu tyramin → phản ứng tăng huyết áp.

Dược lực học

• Linezolid gắn vào vị trí 23S rRNA của tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, ngăn hình thành phức hợp khởi đầu của quá trình tổng hợp protein, dẫn đến ức chế tăng trưởng vi khuẩn. Cơ chế này khác biệt với macrolid, lincosamid, streptogramin nên ít có kháng chéo toàn phần. Tùy chủng và nồng độ, linezolid có thể kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn (với phế cầu).

Dược động học

• Hấp thu: sinh khả dụng đường uống gần 100%; nồng độ đỉnh đạt sau 1–2 giờ.
• Phân bố: thể tích phân bố khoảng 40–50 L; thấm tốt vào phổi, da và mô mềm; gắn protein khoảng 31%.
• Chuyển hóa: oxy hóa không qua hệ enzym cytochrom P450 tạo chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Thải trừ: khoảng 30–40% dạng không đổi qua thận; phần còn lại dưới dạng chất chuyển hóa; thời gian bán thải khoảng 4,5–5,5 giờ.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Giữ trong bao bì gốc, đậy kín nắp sau khi mở (nếu có); để xa tầm tay trẻ em.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên liều: dùng ngay khi nhớ ra nếu còn cách liều tiếp theo ≥6 giờ.
• Nếu đã gần thời điểm liều kế tiếp: bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi.
• Thường xuyên quên liều: liên hệ bác sĩ để được tư vấn điều chỉnh.

Quá liều và xử trí

• Triệu chứng: tăng mức độ tác dụng không mong muốn như buồn nôn, nôn, chóng mặt, giảm tiểu cầu.
• Xử trí: điều trị hỗ trợ; linezolid và chất chuyển hóa có thể được loại bỏ một phần bằng thẩm tách máu.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.