Cốm Efodyl 125mg Merap (20 gói) – Điều trị nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa

Thuốc Efodyl 125 được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa do các vi khuẩn nhạy cảm bao gồm:

• Nhiễm khuẫn đường hô hấp trên: Nhiễm khuẩn tai – mũi – họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng hầu.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
• Nhiễm khuẩn niệu – sinh dục: Viêm bể thận, viêm bàng quang, và viêm niệu đạo.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.
• Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
• Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm.

Trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên cân nhắc chuyển sử dụng đường tiêm (cefuroxime natri) sang đường uống (cefuroxime axetil) nếu tình trạng nhiễm khuẩn của bệnh nhân đã đi vào ổn định (48 – 72 giờ sau khi sử dụng kháng sinh tiêm) Efodyl được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên.

Dược lực học:

Cơ chế tác dụng:

• Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng. Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn cefuroxime với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết dịnh phổ tác dụng thuốc.

Cơ chế kháng thuốc:

• Vi khuẩn kháng thuốc cefuroxime có thể là do một hoặc nhiều cơ chế sau:
• Thủy phân bởi beta-lactamase; bao gồm (nhưng không giới hạn) bởi các beta-lactamase phổ rộng (ESBLs), và các enzym AmpC, mà có thể do cảm ứng hoặc giải phóng ổn định ở một số loài vi khuẩn hiếu khí gram âm.
• Giảm ái lực của protein gắn penicilin với cefuroxime.
• Giảm tính thấm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn, làm hạn chế sự tiếp cận của cefuroxime với các protein gắn penicillin trong vi khuẩn gram âm .
• Bơm đẩy kháng sinh ra khỏi tế bào vi khuẩn.
• Các sinh vật có khả năng đề kháng với các cephalosporin tiêm khác dự kiến sẽ kháng lại cefuroxime. Tùy thuộc vào cơ chế kháng thuốc, vi khuẩn kháng penicillin có thể biểu hiện tính nhạy cảm hoặc kháng cefuroxime.

Phổ kháng khuẩn:

• Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải phụ thuộc vào địa lý và thời gian và đối với các loài vi khuẩn nhất định. Thông tin về sự kháng thuốc ở địa phương là rất quan trọng, đặc biệt điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.
• Cefuroxime thường có hoạt tính chống lại các vi khuẩn in vitro dưới đây
• Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (nhạy cảm methicillin), Staphylococcus âm tính Coagulase (nhạy cảm methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
• Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
• Xoắn khuẩn: Borrelia burgdorferi.
• Những vi khuẩn có thể có vấn đề do kháng thuốc mắc phải
• Gram dương hiếu khí: Streptococcus pneumoniae.
• Gram âm hiếu khí: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. ( Triv P. vulgaris), Providencia spp .
• Gram dương kỵ khí: Pepfostrepfococcus spp., Propionibacterium spp. Gram âm kỵ khí: Fusobacterium SPP., Bacteroides spp.
• Những vi khuẩn vốn đã kháng thuốc
• Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
• Gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
• Gram âm kỵ khí: Bacteroides fragilis.
• Khác: Chlamydia spp, Mycoplasma spp., Legionella spp.
• Tất cả các chủng S. aureus kháng methicillin đều có khả năng kháng cefuroxime.

Dược động học:

Hấp thu:

• Sau khi uống cefuroxime axetil được hấp thu từ đường dạ dày – ruột và nhanh chóng bị thủy phân trong niêm mạc ruột và máu giải phóng cefuroxime vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống ngay sau khi ăn. Tốc độ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm so với dạng viên nén dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh thấp hơn, thời gian đạt đỉnh chậm hơn và giảm sinh khả dụng toàn thân (thấp hơn 4 đến 17%)

Phân bố:

• Tỷ lệ gắn kết protein được ghi nhận khác nhau, trong khoảng 33 đến 50%, tùy theo phương pháp sử dụng. Sau khi uống một liều cefuroxime axetil 500 mg viên ở 12 tình nguyện viên khỏe mạnh, thể tích phân bố biểu kiến 50 lít (CV%=28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu đối với các mầm bệnh thông thường có thể đạt được trong các mô amidan, xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, hoạt dịch, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu-não khi màng não bị viêm

Chuyển hóa:

• Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ:

• Thời gian bán thải huyết thanh là từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua ống thận và lọc cầu thận. Độ thanh thải của thận nằm trong khoảng từ 125 đến 148 ml/phút/1,73 m2.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:

Giới tính:

• Không có khác biệt về dược động học của cefuroxime quan sát trên nam và nữ.

Người cao tuổi:

•  Không có cảnh báo đặc biệt nào cần thiết ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường với liều dùng tối đa 1 g/ngày. Bệnh nhân cao tuổi thường có nguy cơ suy giảm chức năng thận, do đó liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi.

Trẻ em:

• Ở trẻ sơ sinh lớn hơn 3 tháng tuổi và trẻ em, dược động học của cefuroxime tương tự như người lớn. Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về sử dụng cefuroxime axetil ở trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi.