Bixebra 7.5 mg (Ivabradin) – Đau thắt ngực ,suy tim mạn

Thành phần

Dược lực học

Ivabradin là thuốc làm giảm nhịp tim thông qua ức chế chọn lọc dòng If tại nút xoang. Dòng If là dòng ion có vai trò quan trọng trong quá trình khử cực tự phát của tế bào tạo nhịp tại nút xoang. Khi dòng If bị ức chế, tốc độ phát nhịp của nút xoang giảm, từ đó làm giảm tần số tim.

Tác dụng của ivabradin phụ thuộc vào nhịp xoang. Thuốc không có hiệu quả phù hợp ở người rung nhĩ hoặc các rối loạn nhịp không xuất phát từ nút xoang. Ivabradin không phải thuốc chẹn beta và không có tác dụng chẹn thụ thể beta giao cảm. Do đó, thuốc thường không gây co thắt phế quản theo cơ chế của chẹn beta, nhưng vẫn cần dùng đúng chỉ định tim mạch.

Ở người bệnh đau thắt ngực ổn định mạn tính, giảm nhịp tim giúp kéo dài thời gian tâm trương, cải thiện tưới máu mạch vành và giảm nhu cầu oxy cơ tim. Ở người bệnh suy tim mạn có nhịp xoang và nhịp tim còn cao dù đã điều trị nền phù hợp, ivabradin có thể giúp giảm gánh nặng cho tim và hỗ trợ cải thiện tiên lượng theo đánh giá chuyên khoa.

Dược động học

Sau khi uống, ivabradin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm tăng mức độ hấp thu và giảm dao động nồng độ thuốc, vì vậy thuốc thường được khuyến cáo dùng trong bữa ăn. Ivabradin trải qua chuyển hóa bước đầu tại ruột và gan.

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Do phụ thuộc vào CYP3A4, ivabradin có nhiều tương tác đáng chú ý với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym này. Các chất chuyển hóa được thải trừ qua phân và nước tiểu.

Ở người suy gan, suy thận nặng, người cao tuổi hoặc người dùng đồng thời thuốc ảnh hưởng nhịp tim, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ. Điều chỉnh liều phải dựa trên nhịp tim lúc nghỉ, triệu chứng lâm sàng và khả năng dung nạp.

Công dụng

Bixebra 7.5 mg có công dụng làm giảm nhịp tim chọn lọc ở người có nhịp xoang, từ đó hỗ trợ giảm triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính và hỗ trợ điều trị suy tim mạn tính ở các đối tượng phù hợp. Thuốc giúp giảm tần số tim mà không phải là thuốc cắt cơn đau ngực cấp.

Chỉ định

Bixebra 7.5 mg thường được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính ở người bệnh có bệnh mạch vành, nhịp xoang và nhịp tim phù hợp theo chỉ định.
• Dùng cho người không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta, hoặc phối hợp với chẹn beta khi kiểm soát nhịp tim chưa đạt và bác sĩ đánh giá phù hợp.
• Điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng, phân suất tống máu giảm, nhịp xoang và nhịp tim còn cao dù đã điều trị nền phù hợp.
• Một số trường hợp khác theo chỉ định chuyên khoa tim mạch.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với ivabradin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Nhịp tim lúc nghỉ quá chậm trước điều trị theo đánh giá của bác sĩ.
• Sốc tim, nhồi máu cơ tim cấp, đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim cấp/mất bù.
• Hạ huyết áp nặng.
• Rối loạn chức năng nút xoang, block xoang nhĩ, block nhĩ thất độ cao hoặc phụ thuộc máy tạo nhịp nếu không được bác sĩ chỉ định phù hợp.
• Rung nhĩ hoặc các rối loạn nhịp không phải nhịp xoang khi mục tiêu là kiểm soát nút xoang.
• Suy gan nặng.
• Dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin đường uống, ritonavir, nelfinavir, nefazodon hoặc các thuốc tương tự.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú hoặc phụ nữ có khả năng mang thai không dùng biện pháp tránh thai phù hợp.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Uống thuốc trong bữa ăn, thường chia làm 2 lần mỗi ngày theo chỉ định của bác sĩ. Nên dùng thuốc vào các thời điểm cố định trong ngày để duy trì hiệu quả ổn định. Không tự ý tăng hoặc giảm liều dựa trên cảm giác hồi hộp hay nhịp tim đo được tại nhà nếu chưa trao đổi với bác sĩ.

Liều dùng tham khảo

• Liều dùng phụ thuộc vào chỉ định, nhịp tim lúc nghỉ, tuổi, thuốc phối hợp và khả năng dung nạp.
• Bác sĩ có thể khởi đầu bằng liều thấp hơn và điều chỉnh dần dựa trên nhịp tim, triệu chứng đau thắt ngực hoặc triệu chứng suy tim.
• Hàm lượng 7.5 mg thường là một mức liều trong phác đồ điều trị; không phải mọi người bệnh đều phù hợp dùng ngay mức liều này.
• Nếu nhịp tim quá chậm hoặc xuất hiện chóng mặt, mệt lả, tụt huyết áp, bác sĩ có thể giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Quên liều và quá liều

Quên liều

Nếu quên một liều, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng lịch. Không uống gấp đôi liều để bù vì có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm.

Quá liều

Quá liều ivabradin có thể gây nhịp tim chậm kéo dài, chóng mặt, mệt lả, tụt huyết áp, ngất hoặc khó thở. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế để được theo dõi điện tâm đồ, huyết áp và xử trí hỗ trợ phù hợp.

Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp khi dùng Bixebra 7.5 mg gồm:

• Nhịp tim chậm, hồi hộp, cảm giác tim đập không đều.
• Chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc choáng váng.
• Rối loạn thị giác thoáng qua, thường là cảm giác chớp sáng, lóe sáng hoặc tăng nhạy cảm với ánh sáng.
• Rung nhĩ hoặc rối loạn nhịp tim ở một số người bệnh.
• Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón hoặc khó chịu tiêu hóa.
• Hạ huyết áp hoặc cảm giác yếu mệt.
• Phát ban, ngứa hoặc phản ứng quá mẫn hiếm gặp.

Người bệnh cần báo bác sĩ nếu nhịp tim lúc nghỉ quá thấp, chóng mặt nhiều, ngất, đau ngực tăng, khó thở nặng hơn, nhìn thấy ánh sáng bất thường kéo dài hoặc có cảm giác tim đập loạn nhịp.

Thận trọng khi sử dụng

• Chỉ dùng cho người có nhịp xoang; cần kiểm tra điện tâm đồ nếu nghi ngờ rung nhĩ hoặc rối loạn nhịp.
• Theo dõi nhịp tim lúc nghỉ trước khi dùng, sau khi chỉnh liều và định kỳ trong điều trị.
• Thận trọng ở người có nhịp tim thấp, block dẫn truyền, tiền sử rối loạn nhịp hoặc đang dùng thuốc làm chậm nhịp tim.
• Thận trọng ở người suy tim nặng, huyết áp thấp hoặc mới có biến cố tim mạch cấp.
• Không dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.
• Tránh uống nước bưởi chùm vì có thể làm tăng nồng độ ivabradin.
• Người có rối loạn sắc tố võng mạc hoặc bệnh mắt đặc biệt cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng.
• Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Bixebra 7.5 mg chống chỉ định trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp trong thời gian dùng thuốc. Nếu phát hiện có thai, cần báo bác sĩ ngay để được đánh giá và thay đổi điều trị.

Không dùng ivabradin trong thời kỳ cho con bú. Nếu cần điều trị bằng thuốc này, bác sĩ sẽ cân nhắc ngừng cho bú hoặc lựa chọn thuốc khác phù hợp hơn tùy tình trạng lâm sàng.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bixebra 7.5 mg có thể gây rối loạn thị giác thoáng qua như lóe sáng, đặc biệt khi thay đổi cường độ ánh sáng đột ngột, và có thể gây chóng mặt do nhịp tim chậm. Người bệnh cần thận trọng khi lái xe ban đêm, vận hành máy móc hoặc làm việc trong điều kiện ánh sáng thay đổi nhanh.

Tương tác thuốc

Ivabradin có nhiều tương tác quan trọng, đặc biệt với thuốc ảnh hưởng CYP3A4 và thuốc làm chậm nhịp tim. Cần lưu ý:

• Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh: ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin đường uống, ritonavir, nelfinavir, nefazodon làm tăng nồng độ ivabradin và chống chỉ định phối hợp.
• Diltiazem, verapamil: vừa ức chế CYP3A4 vừa làm chậm nhịp tim, thường không khuyến cáo phối hợp.
• Thuốc cảm ứng CYP3A4: rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, St. John’s wort có thể làm giảm hiệu quả ivabradin.
• Thuốc làm chậm nhịp tim: chẹn beta, digoxin, amiodaron hoặc một số thuốc chống loạn nhịp cần theo dõi nhịp tim khi phối hợp.
• Thuốc kéo dài QT: cần thận trọng vì nhịp tim chậm có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp.
• Nước bưởi chùm: có thể làm tăng nồng độ ivabradin, nên tránh sử dụng.

Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ toàn bộ thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thực phẩm bảo vệ sức khỏe và thảo dược đang dùng trước khi sử dụng Bixebra 7.5 mg.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát.
• Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng, viên thuốc đổi màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc bao bì hư hỏng.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.