Vasitimb 10mg/20mg – Giảm cholesterol, phòng ngừa biến cố tim mạch

Thành phần

• Ezetimibe: 10 mg.
• Simvastatin: 20 mg.
• Tá dược: vừa đủ một viên nén.

Công dụng

• Hỗ trợ giảm nồng độ lipoprotein mật độ thấp, cholesterol toàn phần, apolipoprotein B và triglycerid.
• Tăng nhẹ nồng độ lipoprotein mật độ cao.
• Giảm hấp thu cholesterol tại ruột nhờ ezetimibe và giảm tổng hợp cholesterol ở gan nhờ simvastatin, đem lại hiệu quả hạ lipid bổ trợ.
• Hỗ trợ giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở người bệnh có nguy cơ, khi sử dụng kèm thay đổi lối sống theo khuyến nghị chuyên môn.

Chỉ định

• Rối loạn cholesterol nguyên phát hoặc hỗn hợp: dùng khi cần kiểm soát lipid bằng phối hợp ức chế hấp thu và ức chế tổng hợp.
• Rối loạn cholesterol gia đình thể đồng hợp tử: có thể sử dụng cùng các biện pháp khác như thay huyết tương lipoprotein nếu có.
• Rối loạn sitosterol gia đình: ezetimibe giúp giảm hấp thu sterol thực vật, phối hợp với simvastatin khi có chỉ định hạ lipid máu đồng thời.

Dược lực học

• Ezetimibe ức chế vận chuyển cholesterol qua bờ bàn chải của tế bào ruột bằng cách gắn vào protein vận chuyển Niemann–Pick C1 like 1. Nhờ đó, thuốc giảm hấp thu cholesterol nguồn gốc thức ăn và dịch mật, làm giảm lượng cholesterol chuyển tới gan. Gan phản ứng bằng cách tăng biểu hiện các thụ thể tiếp nhận lipoprotein mật độ thấp, tăng thu nhận các hạt giàu cholesterol từ tuần hoàn và hạ nồng độ lipoprotein mật độ thấp.
• Simvastatin là tiền thuốc, sau khi thủy phân thành dạng acid hoạt tính sẽ ức chế men 3–hydroxy–3–methyl–glutaryl–coenzym A reductase, là bước hạn chế tốc độ trong quá trình tổng hợp cholesterol ở gan. Kết quả là giảm tổng hợp cholesterol nội sinh, tăng biểu hiện thụ thể tiếp nhận lipoprotein mật độ thấp ở gan, tăng thanh thải lipoprotein mật độ thấp khỏi máu.
• Hai cơ chế trên mang tính bổ sung: một thuốc nhắm đích hấp thu tại ruột, thuốc còn lại nhắm đích tổng hợp tại gan. Sự phối hợp thường cho hiệu quả hạ lipid vượt trội so với dùng đơn độc từng thành phần, ở liều tương đương.

Dược động học

• Ezetimibe hấp thu tốt qua đường uống, trải qua quá trình liên hợp glucuronid và tuần hoàn ruột–gan rộng rãi. Dạng mẹ và dạng liên hợp đều có hoạt tính dược lý, thời gian bán thải hiệu dụng kéo dài nhờ chu trình tái hấp thu, cho phép dùng một lần mỗi ngày. Thuốc gắn protein huyết tương cao.
• Simvastatin hấp thu tốt và trải qua chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan, nơi thuốc phát huy tác dụng chính. Thuốc gắn protein huyết tương cao. Dạng acid hoạt tính và các chất chuyển hóa được đào thải qua mật và phân, một phần nhỏ qua thận.
• Ảnh hưởng của thức ăn không có ý nghĩa lâm sàng đối với hiệu quả hạ lipid của phối hợp. Tuy nhiên, do simvastatin được khuyến nghị dùng vào buổi tối để đồng bộ với nhịp tổng hợp cholesterol, người bệnh có thể dùng liều vào buổi tối nếu bác sĩ chỉ định.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.
• Giữ thuốc trong vỉ cho đến khi sử dụng. Không dùng nếu viên biến màu, nứt vỡ.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng

Trong mọi trường hợp, thuốc được sử dụng phối hợp với chế độ ăn hợp lý, hạn chế cholesterol và acid béo bão hòa, duy trì cân nặng và điều trị các yếu tố nguy cơ khác.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Simvastatin thường uống vào buổi tối theo khuyến nghị chuyên môn; thuốc phối hợp có thể dùng vào buổi tối để đồng bộ.
• Nếu đang dùng nhựa gắn acid mật (cholestyramin, colestipol,…), uống Vasitimb ít nhất hai giờ trước hoặc bốn giờ sau để tránh giảm hấp thu ezetimibe.

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, đau cơ, tăng men gan nhẹ, mệt mỏi.
• Ít gặp: phát ban, ngứa, mất ngủ, chóng mặt, buồn nôn, chướng bụng.
• Hiếm gặp nhưng quan trọng: bệnh lý cơ có hoặc không kèm tăng creatin kinase, tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp; viêm gan, vàng da; viêm tụy; phản ứng quá mẫn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với ezetimibe, simvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển, tăng men gan kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai, dự định có thai hoặc đang cho con bú.
• Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh enzym cytochrom P450 3A4 hoặc với gemfibrozil (xem mục tương tác).

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ bệnh lý cơ và tiêu cơ vân:

• Chống chỉ định phối hợp với các thuốc ức chế mạnh cytochrom P450 3A4 như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của vi rút gây suy giảm miễn dịch, cobicistat, danazol.
• Chống chỉ định phối hợp với gemfibrozil. Khi phối hợp với các dẫn xuất fibrat khác hoặc với niacin liều cao, cần thận trọng và theo dõi triệu chứng cơ.
• Không nên dùng lượng lớn nước ép bưởi chùm vì có thể làm tăng nồng độ simvastatin.
• Khi dùng đồng thời với amiodaron hoặc amlodipin, mức liều simvastatin không được vượt quá mức bác sĩ khuyến nghị để giảm nguy cơ bệnh lý cơ.
• Ảnh hưởng đến hấp thu: các nhựa gắn acid mật làm giảm hấp thu ezetimibe, cần uống cách xa thời điểm dùng thuốc như đã nêu ở phần cách dùng.
• Thuốc chống đông nhóm kháng vitamin K: có thể làm tăng thời gian đông máu, cần theo dõi chỉ số theo hướng dẫn khi bắt đầu hoặc thay đổi liều.

Thận trọng

• Kiểm tra men gan trước khi điều trị và khi có chỉ định theo dõi. Ngừng thuốc nếu có bằng chứng tổn thương gan.
• Cảnh giác bệnh lý cơ, đặc biệt ở người cao tuổi, suy thận, suy giáp chưa kiểm soát, tiền sử bệnh cơ do statin, hoặc khi dùng kèm thuốc làm tăng nguy cơ.
• Ngừng thuốc tạm thời khi có tình trạng cấp tính nặng gợi ý bệnh cơ hoặc khi có yếu tố nguy cơ làm tăng phân giải cơ như nhiễm trùng nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật lớn, chấn thương nặng, rối loạn điện giải nặng.
• Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần biện pháp tránh thai thích hợp.
• Tiếp tục can thiệp lối sống: ăn hạn chế cholesterol, tăng chất xơ hòa tan, hoạt động thể lực đều đặn, kiểm soát đái tháo đường và tăng huyết áp.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Statin có thể ảnh hưởng đến tổng hợp cholesterol cần thiết cho sự phát triển của thai nhi, do đó chống chỉ định trong thai kỳ. Ezetimibe chỉ dùng khi phối hợp với statin trong sản phẩm này nên cũng không sử dụng trong thai kỳ. Không dùng khi đang cho con bú vì có thể gây tác động bất lợi cho trẻ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc nhìn chung không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu xuất hiện chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, nên thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo.

Quá liều và xử trí

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ và theo dõi triệu chứng. Xem xét đo men gan, creatin kinase nếu có biểu hiện gợi ý độc tính.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên một liều, dùng ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần thời điểm dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng như bình thường. Không dùng gấp đôi liều.