Lercanipin 10mg Lercanidipin – Trị tăng huyết áp

Thành phần

• Lercanidipin 10 mg (dưới dạng lercanidipin hydrochlorid).

Chỉ định

• Tăng huyết áp nguyên phát mức độ nhẹ đến vừa (đơn trị hoặc phối hợp).

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, vào trước bữa ăn ≥ 15 phút để tối ưu hấp thu.
• Không dùng cùng bưởi (grapefruit) hoặc nước ép bưởi.
• Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày, ưu tiên buổi sáng.

Liều dùng

• Liều duy trì: 10–20 mg/ngày, uống một lần/ngày.
• Không vượt quá 20 mg/ngày ở hầu hết bệnh nhân ngoại trú.
• Người cao tuổi: nhìn chung không cần chỉnh liều, nhưng tăng liều thận trọng.
• Suy thận/ suy gan nhẹ–vừa: bắt đầu 10 mg/ngày và theo dõi chặt; tránh dùng ở suy gan nặng, suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút).
• Phối hợp: có thể phối hợp cùng ức chế men chuyển, ức chế thụ thể AT₁, lợi tiểu thiazid, chẹn beta…
• Quên liều: uống ngay khi nhớ; nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều quên, không gấp đôi.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với lercanidipin, dihydropyridin khác hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Bệnh nhân có tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ hẹp van động mạch chủ nặng).
• Suy tim sung huyết chưa ổn định, nhồi máu cơ tim cấp/ trong vòng 1 tháng.
• Suy gan nặng hoặc suy thận nặng.
• Dùng đồng thời với ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin, ritonavir…) hoặc ciclosporin.
• Phụ nữ có thai/cho con bú: không khuyến cáo.

Tác dụng không mong muốn

• Rất thường gặp/Thường gặp: đỏ bừng mặt, đánh trống ngực, phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Ít gặp: buồn nôn, khó tiêu, phát ban, tiểu nhiều, hạ huyết áp tư thế.
• Hiếm: đau ngực, tăng men gan, phù mạch; nhịp nhanh ở người nhạy cảm.
• Các triệu chứng phù ngoại biên thường liên quan giãn mạch tiền mao mạch, có thể giảm khi phối hợp với ức chế men chuyển/ARB.

Tương tác thuốc

• Ức chế CYP3A4 mạnh (azole, macrolid, thuốc kháng HIV) ↑ nồng độ lercanidipin → chống chỉ định.
• Cảm ứng CYP3A4 (carbamazepin, phenytoin, rifampicin, St. John’s wort) ↓ hiệu quả → cân nhắc thay thế/ theo dõi huyết áp sát.
• Ciclosporin: tăng nồng độ lẫn nhau → chống chỉ định phối hợp.
• Rượu: tăng tác dụng giãn mạch → chóng mặt/ hạ áp.
• Simvastatin: nếu cần phối hợp, uống lercanidipin buổi sáng và simvastatin buổi tối để hạn chế tương tác qua CYP3A4.
• Thuốc hạ áp khác: cộng hợp hạ áp; điều chỉnh liều phù hợp.
• Nước bưởi: ức chế CYP3A4 ruột → tăng hấp thu; tránh dùng.

Thận trọng

• Bệnh mạch vành: có thể gây đau thắt ngực thoáng qua khi khởi trị/ tăng liều do phản xạ giao cảm; theo dõi sát người bệnh thiếu máu cơ tim.
• Chức năng gan/ thận: tăng phơi nhiễm; bắt đầu liều thấp và tăng dần.
• Lái xe, vận hành máy: cảnh báo chóng mặt/ buồn ngủ trong vài ngày đầu.
• Phụ nữ có thai/ cho con bú: không khuyến cáo; cân nhắc đổi thuốc nếu đang có kế hoạch mang thai.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Dữ liệu an toàn trên người còn hạn chế. Các chẹn kênh canxi dihydropyridin khác đôi khi được cân nhắc nếu lợi ích vượt trội nguy cơ, nhưng lercanidipin không khuyến cáo trong thai kỳ và thời gian cho con bú.

Dược lực học

• Lercanidipin thuộc nhóm dihydropyridin, chẹn chọn lọc kênh canxi type L tại cơ trơn mạch máu, ức chế dòng Ca²⁺ đi vào tế bào, làm giãn tiểu động mạch và giảm sức cản ngoại biên. Tính ưa lipid rất cao giúp thuốc gắn vào màng tế bào và giải phóng chậm, tạo tác dụng kéo dài 24 giờ với biến thiên huyết áp mượt mà, giảm nguy cơ nhịp nhanh phản xạ so với một số dihydropyridin tác dụng ngắn.
• Tác động trên tim: ở liều điều trị, lercanidipin có ít ảnh hưởng đến dẫn truyền cơ tim và co bóp; không làm nặng rối loạn chuyển hóa.
• Hồ sơ chuyển hóa: trung tính trên lipid/ glucose, phù hợp người kèm rối loạn chuyển hóa.
• Hiệu quả lâm sàng: hạ huyết áp tâm thu/ tâm trương rõ rệt sau 2–4 tuần; hiệu quả nền ổn định khi dùng mỗi ngày.

Dược động học

• Hấp thu: đạt C_max sau 1,5–3 giờ. Chuyển hóa bước đầu mạnh qua CYP3A4, sinh khả dụng tăng rõ khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo → khuyến cáo dùng trước bữa ăn.
• Phân bố: gắn protein huyết tương cao (~98%); ưa lipid → tích lũy ở màng tế bào cơ trơn mạch.
• Chuyển hóa: chủ yếu qua gan (CYP3A4) thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Thải trừ: qua mật/ phân chủ yếu, một phần qua thận. Thời gian bán thải dược động học khoảng 8–10 giờ nhưng tác dụng dược lực kéo dài ~24 giờ nhờ gắn màng.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30 °C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
• Giữ trong bao bì gốc, đậy kín sau khi mở (nếu dạng lọ).
• Để xa tầm tay trẻ em.

Quá liều và xử trí

• Triệu chứng: hạ huyết áp mạnh, nhịp nhanh/ chậm, chóng mặt.
• Xử trí: đặt nằm ngửa, nâng chân; theo dõi huyết áp – nhịp tim; truyền dịch, thuốc vận mạch khi cần. Calci gluconat đường tĩnh mạch có thể đảo ngược một phần tác dụng chẹn canxi. Thẩm tách máu kém hiệu quả do gắn protein cao.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.