Ifivab 5mg (Ivabradin) – Làm giảm nhịp tim

Thành phần

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Ivabradin ức chế chọn lọc dòng ion If tại nút xoang. Dòng If là dòng ion hỗn hợp Na/K hoạt hóa khi màng tế bào tạo nhịp ở trạng thái siêu phân cực, đóng vai trò quan trọng trong quá trình khử cực tự phát pha 4 của tế bào nút xoang. Khi dòng If bị ức chế, tốc độ khử cực tự phát chậm lại, tần số phát xung của nút xoang giảm và nhịp tim lúc nghỉ cũng như khi gắng sức giảm.

Điểm quan trọng là Ivabradin chỉ phát huy tác dụng khi nhịp tim được điều khiển bởi nút xoang. Ở người rung nhĩ, cuồng nhĩ hoặc các rối loạn nhịp mà nút xoang không còn là nguồn tạo nhịp chính, thuốc không có hiệu quả mong muốn. Vì vậy, trước khi dùng Ifivab 5mg, bác sĩ thường cần xác định người bệnh có nhịp xoang bằng khám lâm sàng và điện tâm đồ.

Tác động trên đau thắt ngực ổn định

Trong bệnh mạch vành mạn tính, cơ tim có thể bị thiếu oxy khi nhu cầu oxy tăng vượt quá khả năng cung cấp của hệ mạch vành. Nhịp tim cao làm tăng tiêu thụ oxy cơ tim và rút ngắn thời gian tâm trương, là giai đoạn mạch vành được tưới máu tốt nhất. Bằng cách làm giảm nhịp tim, Ivabradin giúp giảm nhu cầu oxy cơ tim và kéo dài thời gian tâm trương, từ đó hỗ trợ giảm tần suất cơn đau thắt ngực ở người bệnh phù hợp.

Ifivab không có tác dụng giãn mạch vành nhanh và không thay thế nitroglycerin hoặc các thuốc cắt cơn đau ngực cấp. Nếu người bệnh có cơn đau ngực mới xuất hiện, đau kéo dài, đau tăng khi nghỉ hoặc nghi ngờ hội chứng vành cấp, cần đi cấp cứu thay vì dùng thêm Ivabradin.

Tác động trên suy tim mạn

Ở người bệnh suy tim mạn tính có phân suất tống máu giảm, nhịp xoang và nhịp tim còn cao dù đã điều trị nền tối ưu, nhịp tim nhanh có thể làm tăng gánh nặng cơ tim, giảm hiệu quả đổ đầy thất và làm nặng thêm triệu chứng. Ivabradin giúp giảm nhịp tim mà không làm giảm trực tiếp sức co bóp cơ tim như một số thuốc khác. Nhờ đó, thuốc có thể được bác sĩ cân nhắc bổ sung trong phác đồ suy tim ở người bệnh đáp ứng tiêu chí cụ thể.

Điều trị suy tim không dựa vào một thuốc đơn lẻ. Ifivab thường được xem xét cùng với các thuốc nền như thuốc ức chế men chuyển hoặc ARNI, chẹn beta, lợi tiểu, đối kháng aldosteron, thuốc ức chế SGLT2 và các biện pháp kiểm soát muối nước, tùy tình trạng từng người bệnh.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, Ivabradin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm tăng mức độ hấp thu và giảm dao động nồng độ thuốc, vì vậy thuốc thường được khuyến cáo uống trong bữa ăn. Việc dùng thuốc đều đặn vào các thời điểm cố định trong ngày giúp duy trì hiệu quả ổn định và hạn chế quên liều.

Phân bố

Ivabradin phân bố trong cơ thể và gắn với protein huyết tương ở mức trung bình. Thuốc tác động chủ yếu tại nút xoang, nơi kiểm soát nhịp tim sinh lý. Tác dụng giảm nhịp phụ thuộc vào nồng độ thuốc, nhịp tim nền và đáp ứng cá thể của người bệnh.

Chuyển hóa

Ivabradin được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 tại gan và ruột. Đây là điểm rất quan trọng trong thực hành vì nhiều thuốc có thể ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4, làm thay đổi nồng độ Ivabradin trong máu. Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh có thể làm tăng nồng độ Ivabradin, gây nhịp tim chậm nghiêm trọng; ngược lại, thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm nồng độ và giảm hiệu quả điều trị.

Thải trừ

Ivabradin và các chất chuyển hóa được thải trừ qua phân và nước tiểu. Ở người suy gan, suy thận nặng, người cao tuổi hoặc dùng đồng thời nhiều thuốc tim mạch, bác sĩ cần đánh giá kỹ trước khi dùng và trong quá trình chỉnh liều.

Công dụng

Ifivab 5mg có công dụng làm giảm nhịp tim chọn lọc ở người có nhịp xoang. Thuốc hỗ trợ điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính và điều trị suy tim mạn tính trong các trường hợp phù hợp. Tác dụng chính là giảm tần số tim, từ đó giảm nhu cầu oxy cơ tim, kéo dài thời gian tâm trương và giảm gánh nặng cho tim.

Chỉ định

• Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính ở người bệnh có bệnh mạch vành, nhịp xoang và nhịp tim phù hợp theo chỉ định.
• Dùng ở người không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta trong đau thắt ngực ổn định, nếu bác sĩ đánh giá phù hợp.
• Phối hợp với chẹn beta ở người bệnh đau thắt ngực ổn định khi kiểm soát nhịp tim chưa đạt dù đã dùng liều chẹn beta phù hợp và người bệnh còn triệu chứng.
• Điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng, phân suất tống máu giảm, nhịp xoang và nhịp tim còn cao dù đã điều trị nền thích hợp.
• Một số trường hợp khác theo đánh giá của bác sĩ chuyên khoa tim mạch.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với Ivabradin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Nhịp tim lúc nghỉ quá chậm trước điều trị theo đánh giá của bác sĩ.
• Sốc tim, nhồi máu cơ tim cấp, đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim cấp/mất bù.
• Hạ huyết áp nặng.
• Rối loạn chức năng nút xoang, block xoang nhĩ, block nhĩ thất độ cao hoặc người phụ thuộc máy tạo nhịp nếu không có chỉ định phù hợp.
• Rung nhĩ, cuồng nhĩ hoặc rối loạn nhịp không phải nhịp xoang khi mục tiêu là làm chậm nút xoang.
• Suy gan nặng.
• Dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin đường uống, ritonavir, nelfinavir, nefazodon hoặc thuốc tương tự.
• Dùng đồng thời verapamil hoặc diltiazem do vừa ức chế CYP3A4 vừa làm chậm nhịp tim.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú hoặc phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không dùng biện pháp tránh thai phù hợp.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Uống Ifivab 5mg trong bữa ăn, thường ngày 2 lần theo chỉ định của bác sĩ. Nên dùng thuốc vào các thời điểm cố định, ví dụ sáng và tối, để duy trì hiệu quả ổn định. Không tự ý tăng liều khi còn đau ngực hoặc hồi hộp; cũng không tự ý ngừng thuốc nếu chưa có hướng dẫn, đặc biệt ở người bệnh suy tim.

Liều dùng tham khảo

• Liều dùng phụ thuộc chỉ định, tuổi, nhịp tim lúc nghỉ, bệnh nền, thuốc phối hợp và khả năng dung nạp.
• Ifivab 5mg có thể được dùng như liều khởi đầu hoặc một mức liều trong phác đồ chỉnh liều, tùy đánh giá của bác sĩ.
• Bác sĩ có thể tăng hoặc giảm liều dựa trên nhịp tim, triệu chứng và tác dụng không mong muốn.
• Nếu nhịp tim quá chậm, chóng mặt nhiều, mệt lả hoặc có rối loạn nhịp, cần liên hệ bác sĩ để đánh giá giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Quên liều

Nếu quên một liều, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo đúng lịch. Không uống gấp đôi liều để bù vì có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm, chóng mặt hoặc ngất.

Quá liều

Quá liều Ivabradin có thể gây nhịp tim chậm kéo dài, chóng mặt, mệt lả, tụt huyết áp, ngất, khó thở hoặc rối loạn dẫn truyền. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế để được theo dõi điện tâm đồ, huyết áp, nhịp tim và xử trí hỗ trợ. Một số trường hợp nhịp chậm nặng có thể cần điều trị chuyên khoa tim mạch.

Tác dụng không mong muốn

Rối loạn thị giác

Rối loạn thị giác thoáng qua là tác dụng phụ đặc trưng của Ivabradin. Người bệnh có thể thấy chớp sáng, lóe sáng, tăng nhạy cảm với ánh sáng hoặc thay đổi cảm nhận ánh sáng, thường xuất hiện khi thay đổi cường độ ánh sáng đột ngột. Phần lớn trường hợp nhẹ và thoáng qua, nhưng nếu kéo dài hoặc ảnh hưởng sinh hoạt, cần báo bác sĩ.

Tác dụng trên tim mạch

• Nhịp tim chậm.
• Hồi hộp hoặc cảm giác tim đập không đều.
• Rung nhĩ hoặc rối loạn nhịp tim ở một số người bệnh.
• Hạ huyết áp hoặc choáng váng, đặc biệt khi nhịp tim giảm quá mức.
• Block dẫn truyền hoặc nặng thêm rối loạn dẫn truyền ở người có yếu tố nguy cơ.

Tác dụng trên thần kinh và tiêu hóa

• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón hoặc đau bụng.
• Cảm giác yếu, giảm khả năng gắng sức nếu nhịp tim quá chậm.

Phản ứng cần đi khám sớm

Người bệnh cần liên hệ bác sĩ hoặc đi khám nếu có nhịp tim rất chậm, ngất, đau ngực tăng, khó thở nặng hơn, hồi hộp kéo dài, cảm giác tim đập loạn nhịp, nhìn sáng bất thường nhiều hoặc triệu chứng suy tim nặng lên như phù chân tăng, tăng cân nhanh, khó thở khi nằm.

Thận trọng khi sử dụng

• Chỉ dùng cho người có nhịp xoang; cần kiểm tra điện tâm đồ nếu nghi ngờ rung nhĩ hoặc rối loạn nhịp.
• Đo nhịp tim trước khi bắt đầu, sau khi chỉnh liều và định kỳ trong quá trình điều trị.
• Thận trọng ở người có nhịp tim thấp, tiền sử block dẫn truyền, rối loạn chức năng nút xoang hoặc đang dùng thuốc làm chậm nhịp.
• Thận trọng ở người suy tim nặng, huyết áp thấp hoặc mới có biến cố tim mạch cấp.
• Không dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.
• Tránh nước bưởi chùm vì có thể làm tăng nồng độ Ivabradin.
• Thận trọng ở người có bệnh võng mạc sắc tố hoặc bệnh mắt đặc biệt.
• Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị.

Phụ nữ có thai

Ifivab 5mg chống chỉ định trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị. Nếu phát hiện có thai khi đang dùng thuốc, cần báo bác sĩ ngay để được đánh giá và chuyển sang lựa chọn điều trị phù hợp hơn.

Phụ nữ cho con bú

Không dùng Ivabradin trong thời kỳ cho con bú. Nếu người mẹ cần điều trị bằng thuốc này, bác sĩ sẽ cân nhắc ngừng cho bú hoặc lựa chọn thuốc thay thế phù hợp tùy tình trạng lâm sàng.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ifivab 5mg có thể gây rối loạn thị giác thoáng qua như lóe sáng, đặc biệt khi thay đổi ánh sáng đột ngột, và có thể gây chóng mặt do nhịp tim chậm. Người bệnh cần thận trọng khi lái xe ban đêm, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc làm việc trong môi trường ánh sáng thay đổi nhanh.

Tương tác thuốc chuyên sâu

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh

Ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin đường uống, ritonavir, nelfinavir, nefazodon và các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh có thể làm tăng đáng kể nồng độ Ivabradin. Hậu quả là nhịp tim chậm nghiêm trọng, rối loạn dẫn truyền, chóng mặt hoặc ngất. Các phối hợp này thường chống chỉ định.

Verapamil và diltiazem

Verapamil và diltiazem vừa ức chế CYP3A4 vừa làm chậm nhịp tim. Khi dùng cùng Ivabradin, nguy cơ nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền tăng rõ. Vì vậy, phối hợp này thường chống chỉ định hoặc không được khuyến cáo.

Thuốc cảm ứng CYP3A4

Rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital và St. John’s wort có thể làm giảm nồng độ Ivabradin, khiến hiệu quả kiểm soát nhịp tim giảm. Nếu phải phối hợp, bác sĩ cần đánh giá lại hiệu quả và cân nhắc lựa chọn thay thế.

Thuốc làm chậm nhịp tim

Chẹn beta, digoxin, amiodaron, một số thuốc chống loạn nhịp hoặc thuốc tác động dẫn truyền tim có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm khi dùng cùng Ifivab. Không phải mọi phối hợp đều cấm, nhưng cần theo dõi nhịp tim, điện tâm đồ và triệu chứng.

Thuốc kéo dài khoảng QT

Nhịp tim chậm có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp liên quan kéo dài QT. Cần thận trọng khi dùng cùng thuốc chống loạn nhịp, macrolid, fluoroquinolon, thuốc chống loạn thần, methadone hoặc thuốc chống nôn có nguy cơ kéo dài QT. Cần kiểm tra điện giải, đặc biệt kali và magnesi, khi có nguy cơ.

Nước bưởi chùm

Nước bưởi chùm có thể ức chế CYP3A4 tại ruột và làm tăng nồng độ Ivabradin. Người dùng Ifivab nên tránh uống nước bưởi chùm trong thời gian điều trị.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát.
• Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng, viên thuốc đổi màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc bao bì hư hỏng.
• Không tự ý chia sẻ thuốc cho người khác dù có triệu chứng tương tự.

Theo dõi điều trị

Trong quá trình sử dụng Ifivab 5mg, người bệnh cần theo dõi nhịp tim lúc nghỉ, huyết áp, tần suất đau ngực, mức độ khó thở, khả năng gắng sức và các dấu hiệu suy tim như phù chân, tăng cân nhanh, khó thở khi nằm hoặc thức giấc ban đêm vì khó thở. Bác sĩ có thể chỉ định điện tâm đồ định kỳ để phát hiện rung nhĩ, nhịp chậm quá mức hoặc rối loạn dẫn truyền.

Ở người bệnh đau thắt ngực, cần ghi nhận số lần đau ngực, hoàn cảnh xuất hiện cơn, số lần dùng thuốc cắt cơn và mức độ hạn chế vận động. Nếu cơn đau ngực xuất hiện khi nghỉ, kéo dài hơn thường lệ, kèm vã mồ hôi, buồn nôn, khó thở hoặc lan lên hàm, vai, tay trái, cần đi cấp cứu.

Ở người bệnh suy tim, cần theo dõi cân nặng, phù, khó thở, khả năng đi bộ, số lần nhập viện và tuân thủ các thuốc nền. Ifivab chỉ là một phần trong phác đồ điều trị suy tim; người bệnh không nên tự ý ngừng các thuốc khác nếu chưa có hướng dẫn của bác sĩ.

Câu hỏi thường gặp

Ifivab 5mg có phải thuốc hạ huyết áp không?

Không phải theo nghĩa chính. Ifivab chủ yếu làm giảm nhịp tim tại nút xoang. Thuốc có thể ảnh hưởng huyết động gián tiếp, nhưng không được dùng như thuốc hạ huyết áp thông thường.

Ifivab có dùng được khi rung nhĩ không?

Thông thường không dùng để kiểm soát tần số trong rung nhĩ vì thuốc cần nhịp xoang để phát huy tác dụng. Nếu người bệnh xuất hiện hồi hộp hoặc nghi ngờ rung nhĩ khi đang dùng thuốc, cần đi khám để đo điện tâm đồ.

Thuốc có cắt cơn đau thắt ngực cấp không?

Không. Ifivab không có tác dụng cắt cơn đau ngực cấp. Người bệnh cần dùng thuốc cắt cơn được bác sĩ kê và đi cấp cứu nếu cơn đau có dấu hiệu nguy hiểm.

Vì sao uống thuốc lại thấy lóe sáng?

Ivabradin có thể ảnh hưởng dòng ion tương tự tại võng mạc, gây hiện tượng chớp sáng hoặc tăng nhạy cảm ánh sáng. Phần lớn nhẹ và thoáng qua, nhưng nếu nặng hoặc kéo dài, cần báo bác sĩ.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.