Isoday 20mg (Isosorbid) – Điều trị dự phòng và kiểm soát đau thắt ngực

Thành phần

• Isosorbid mononitrat 20mg, dưới dạng Diluted Isosorbid mononitrat 80%.
• Tá dược vừa đủ

Dược lực học

• Isosorbid mononitrat là chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat, thuộc nhóm nitrate hữu cơ. Sau khi vào cơ thể, hoạt chất này giải phóng nitric oxide (NO), một chất trung gian sinh học quan trọng có tác dụng làm giãn cơ trơn mạch máu.
• Nitric oxide hoạt hóa enzym guanylat cyclase trong tế bào cơ trơn mạch máu, làm tăng nồng độ cyclic guanosine monophosphate (cGMP). Sự tăng cGMP dẫn đến khử phosphoryl hóa chuỗi nhẹ myosin, làm giảm co cơ trơn và gây giãn mạch. Tác dụng giãn mạch của nitrate biểu hiện rõ trên hệ tĩnh mạch, đồng thời cũng có tác dụng trên động mạch và động mạch vành ở mức độ nhất định.

Trên hệ tim mạch, Isosorbid mononitrat tạo ra các tác dụng chính sau:

• Giảm tiền gánh: thuốc làm giãn tĩnh mạch ngoại biên, tăng khả năng chứa máu của hệ tĩnh mạch, làm giảm lượng máu trở về tim. Khi tiền gánh giảm, áp lực cuối tâm trương thất trái giảm, từ đó giảm căng thành cơ tim và giảm nhu cầu oxy của tim.
• Giảm hậu gánh ở mức độ nhất định: giãn động mạch giúp giảm sức cản mạch ngoại biên, làm tim bơm máu dễ hơn.
• Cải thiện phân bố máu mạch vành: thuốc có thể giúp cải thiện tưới máu vùng dưới nội tâm mạc, đặc biệt ở người bệnh có thiếu máu cơ tim.
• Giảm nhu cầu oxy cơ tim: đây là cơ chế quan trọng giúp giảm tần suất và mức độ đau thắt ngực khi dùng thuốc dự phòng đều đặn.

Một đặc điểm quan trọng của nhóm nitrate là hiện tượng dung nạp thuốc khi dùng liên tục không có khoảng nghỉ nitrate. Khi cơ thể tiếp xúc với nitrate kéo dài, hiệu quả chống đau thắt ngực có thể giảm dần. Vì vậy, bác sĩ thường thiết kế khoảng cách liều phù hợp để duy trì một khoảng thời gian nồng độ nitrate thấp trong ngày, giúp hạn chế dung nạp thuốc.

Dược động học

• Isosorbid mononitrat được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Khác với isosorbid dinitrat, Isosorbid mononitrat ít chịu chuyển hóa bước đầu qua gan hơn, do đó có sinh khả dụng đường uống cao và tác dụng ổn định hơn.
• Sau khi hấp thu, thuốc phân bố vào tuần hoàn hệ thống và phát huy tác dụng giãn mạch. Isosorbid mononitrat gắn protein huyết tương ở mức thấp. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan thành các chất không còn hoạt tính đáng kể, sau đó thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình khoảng vài giờ, cho phép sử dụng theo phác đồ chia liều trong ngày hoặc theo dạng bào chế phù hợp.
• Ở người suy thận, suy gan hoặc người cao tuổi, đáp ứng lâm sàng có thể thay đổi tùy tình trạng bệnh nền và các thuốc dùng kèm. Vì vậy, dù dược động học không luôn đòi hỏi điều chỉnh liều lớn, bác sĩ vẫn cần theo dõi huyết áp, triệu chứng đau ngực, chóng mặt và khả năng dung nạp để cá thể hóa điều trị.

Công dụng

Isoday 20mg có công dụng chính là hỗ trợ điều trị và dự phòng đau thắt ngực do bệnh mạch vành. Khi dùng đúng chỉ định, thuốc giúp:

• Làm giãn mạch máu, đặc biệt là hệ tĩnh mạch ngoại biên.
• Giảm lượng máu trở về tim, giảm áp lực lên thành tim và giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
• Giảm tần suất xuất hiện cơn đau thắt ngực khi gắng sức hoặc khi có yếu tố khởi phát.
• Cải thiện khả năng dung nạp vận động ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
• Hỗ trợ kiểm soát triệu chứng trong phác đồ điều trị bệnh mạch vành toàn diện, kết hợp với thuốc kháng kết tập tiểu cầu, statin, thuốc kiểm soát huyết áp hoặc các thuốc tim mạch khác khi bác sĩ chỉ định.

Chỉ định

• Dự phòng đau thắt ngực do bệnh động mạch vành.
• Điều trị duy trì cho người bệnh đau thắt ngực ổn định.
• Hỗ trợ kiểm soát triệu chứng thiếu máu cơ tim trong phác đồ điều trị bệnh tim mạch theo chỉ định chuyên khoa.

Thuốc không thích hợp để cắt cơn đau thắt ngực cấp vì thời gian khởi phát tác dụng qua đường uống không đủ nhanh. Nếu xuất hiện đau ngực cấp, người bệnh cần sử dụng thuốc ngậm dưới lưỡi hoặc thuốc cấp cứu khác đã được bác sĩ hướng dẫn, đồng thời đi khám hoặc gọi cấp cứu nếu triệu chứng nặng, kéo dài hoặc khác thường.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Isosorbid mononitrat, các nitrate hữu cơ khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang dùng thuốc ức chế phosphodiesterase type 5 (PDE-5) như sildenafil, tadalafil, vardenafil hoặc các thuốc tương tự để điều trị rối loạn cương dương/tăng áp động mạch phổi, do nguy cơ tụt huyết áp nghiêm trọng.
• Đang dùng riociguat hoặc thuốc kích thích guanylat cyclase hòa tan, vì có thể gây hạ huyết áp quá mức.
• Huyết áp rất thấp, sốc, trụy tuần hoàn hoặc tình trạng giảm thể tích tuần hoàn nặng.
• Thiếu máu nặng, tăng áp lực nội sọ hoặc chấn thương sọ não trong một số trường hợp cần tránh nitrate.
• Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, hẹp van động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá nặng nếu bác sĩ đánh giá nguy cơ huyết động cao.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Isoday 20mg phải do bác sĩ quyết định dựa trên tình trạng đau thắt ngực, huyết áp, nhịp tim, bệnh nền và các thuốc tim mạch đang dùng. Người bệnh không tự ý tăng liều, giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Liều dùng tham khảo cho người lớn

Với dạng viên Isosorbid mononitrat 20mg giải phóng thông thường, liều thường được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực ổn định có thể là 20mg/lần, ngày 2 lần theo chỉ định của bác sĩ. Hai liều trong ngày thường được dùng cách nhau khoảng 7 giờ để tạo khoảng nghỉ nitrate, giúp hạn chế hiện tượng dung nạp thuốc.

Một số người bệnh có thể cần liều khởi đầu thấp hơn nếu dễ tụt huyết áp, người cao tuổi, đang dùng nhiều thuốc hạ áp hoặc có nguy cơ chóng mặt, ngã. Việc điều chỉnh liều cần thực hiện từ từ theo đáp ứng và khả năng dung nạp.

Cách dùng

• Uống thuốc với một cốc nước, nên dùng vào thời điểm cố định mỗi ngày.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn; nếu dễ khó chịu dạ dày, có thể uống sau ăn.
• Không uống rượu trong thời gian dùng thuốc vì rượu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, choáng váng và ngất.
• Không dùng Isoday 20mg để xử trí cơn đau ngực cấp nếu bác sĩ đã kê thuốc ngậm dưới lưỡi chuyên dùng để cắt cơn.
• Không tự ý ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt ở người bệnh đau thắt ngực nặng, vì có thể làm triệu chứng tái phát hoặc nặng hơn.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

• Uống liều đã quên ngay khi nhớ ra nếu còn cách xa thời điểm dùng liều tiếp theo.
• Nếu đã gần đến giờ dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như lịch bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
• Nếu thường xuyên quên thuốc, người bệnh nên trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn cách sắp xếp thời điểm uống phù hợp.

Khi dùng quá liều

Quá liều Isosorbid mononitrat có thể gây giãn mạch quá mức và hạ huyết áp nghiêm trọng. Các biểu hiện có thể gồm đau đầu dữ dội, đỏ bừng mặt, chóng mặt, choáng váng, buồn nôn, nôn, vã mồ hôi, mạch nhanh, tụt huyết áp tư thế, ngất, nhìn mờ, lú lẫn. Trường hợp nặng có thể gây sốc hoặc rối loạn oxy máu.

Khi nghi ngờ dùng quá liều, cần ngừng thuốc và đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất. Đặt người bệnh nằm đầu thấp, tránh tự đứng dậy đột ngột. Mang theo vỏ thuốc, đơn thuốc và danh sách các thuốc đang dùng để nhân viên y tế đánh giá tương tác và xử trí phù hợp.

Tác dụng không mong muốn

• Đau đầu: rất thường gặp, đặc biệt trong những ngày đầu điều trị. Đau đầu thường giảm dần khi cơ thể thích nghi, nhưng nếu đau nhiều cần trao đổi với bác sĩ.
• Chóng mặt, choáng váng, tụt huyết áp tư thế: dễ xảy ra khi đứng dậy nhanh, sau uống rượu, mất nước hoặc dùng cùng thuốc hạ áp.
• Đỏ bừng mặt, nóng bừng, hồi hộp: do giãn mạch ngoại biên.
• Buồn nôn, khó chịu tiêu hóa: thường nhẹ và thoáng qua.
• Mệt mỏi, yếu sức: có thể liên quan đến hạ huyết áp.
• Ngất hoặc đau thắt ngực nặng hơn: hiếm hơn nhưng cần được đánh giá ngay, đặc biệt nếu kèm tụt huyết áp, vã mồ hôi, khó thở.

Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng ở người bệnh huyết áp thấp, mất nước, tiêu chảy, nôn ói kéo dài hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao.
• Thận trọng ở người cao tuổi do nguy cơ chóng mặt, tụt huyết áp tư thế và té ngã.
• Người bệnh có bệnh van tim nặng, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, suy tim mất bù hoặc nhồi máu cơ tim cấp cần dùng thuốc theo đánh giá chuyên khoa.
• Không phối hợp với thuốc điều trị rối loạn cương dương nhóm PDE-5 hoặc riociguat.
• Tránh uống rượu vì làm tăng tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp.
• Không tự ý tăng liều khi thấy thuốc kém hiệu quả, vì có thể liên quan đến dung nạp nitrate hoặc bệnh tim tiến triển. Cần tái khám để điều chỉnh phác đồ.
• Nếu đau thắt ngực xuất hiện thường xuyên hơn, nặng hơn hoặc xảy ra khi nghỉ ngơi, cần đi khám sớm vì có thể là dấu hiệu bệnh mạch vành không ổn định.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Dữ liệu sử dụng Isosorbid mononitrat ở phụ nữ có thai còn hạn chế. Thuốc chỉ nên dùng trong thai kỳ khi bác sĩ đánh giá lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi. Phụ nữ đang mang thai, nghi ngờ có thai hoặc dự định mang thai cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc.
• Chưa có đầy đủ thông tin về việc Isosorbid mononitrat có bài tiết vào sữa mẹ ở mức có ý nghĩa lâm sàng hay không. Phụ nữ đang cho con bú cần tham khảo ý kiến bác sĩ để cân nhắc tiếp tục cho bú, ngừng cho bú hoặc lựa chọn thuốc phù hợp hơn tùy tình trạng tim mạch của mẹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Isoday 20mg có thể gây chóng mặt, choáng váng, đau đầu hoặc mệt mỏi, đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị, sau khi tăng liều hoặc khi dùng cùng rượu/thuốc hạ áp. Người bệnh cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc thực hiện công việc cần tỉnh táo cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với thuốc.

Tương tác thuốc

Isosorbid mononitrat có thể tương tác với nhiều thuốc khác, chủ yếu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp hoặc thay đổi hiệu quả điều trị tim mạch. Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm bảo vệ sức khỏe và thảo dược.

• Thuốc ức chế PDE-5: sildenafil, tadalafil, vardenafil và các thuốc tương tự chống chỉ định phối hợp với nitrate vì có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng, ngất, thiếu máu cơ tim hoặc biến cố tim mạch nguy hiểm.
• Riociguat: không dùng cùng Isosorbid mononitrat do nguy cơ hạ huyết áp nặng.
• Thuốc hạ huyết áp: thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, ức chế men chuyển, chẹn thụ thể angiotensin, lợi tiểu hoặc thuốc giãn mạch khác có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp.
• Rượu: làm tăng tác dụng giãn mạch, dễ gây đau đầu, chóng mặt, tụt huyết áp tư thế hoặc ngất.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần, thuốc điều trị rối loạn tâm thần: có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế khi dùng cùng nitrate.
• Các nitrate khác hoặc nitroglycerin: chỉ phối hợp khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ để tránh quá liều nitrate và hạ huyết áp.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Isoday 20mg ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Nhiệt độ bảo quản thường dưới 30°C hoặc theo hướng dẫn ghi trên bao bì sản phẩm.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng, viên bị biến màu, ẩm mốc, nứt vỡ hoặc bao bì không còn nguyên vẹn.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Tần suất, thời điểm và mức độ cơn đau thắt ngực.
• Huyết áp, đặc biệt là huyết áp tư thế nằm – ngồi – đứng nếu hay chóng mặt.
• Nhịp tim, triệu chứng hồi hộp, ngất hoặc gần ngất.
• Khả năng dung nạp vận động và mức độ hạn chế sinh hoạt hằng ngày.
• Việc dùng thuốc cắt cơn đau ngực nếu có, bao gồm số lần sử dụng và mức độ đáp ứng.
• Các thuốc dùng kèm có nguy cơ tương tác, đặc biệt thuốc hạ áp và thuốc điều trị rối loạn cương dương.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.