Haduliptin 25mg (Sitagliptin) – Điều trị đái tháo đường type 2

Thành phần

• Sitagliptin 25mg, dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat.
• Tá dược vừa đủ

Dược lực học

Sitagliptin là thuốc hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). DPP-4 là enzym tham gia bất hoạt nhanh các hormon incretin như GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Các hormon incretin được tiết ra từ ruột sau bữa ăn và đóng vai trò quan trọng trong điều hòa đường huyết sau ăn.

Khi ức chế DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ và kéo dài thời gian tác dụng của GLP-1 và GIP còn hoạt tính. Từ đó, thuốc giúp:

• Tăng tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy khi đường huyết tăng.
• Giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy, làm giảm sản xuất glucose tại gan.
• Góp phần giảm đường huyết lúc đói và đường huyết sau ăn.
• Cải thiện HbA1c khi sử dụng đều đặn theo phác đồ điều trị.

Một đặc điểm quan trọng của sitagliptin là tác dụng kích thích tiết insulin phụ thuộc vào nồng độ glucose. Khi đường huyết ở mức thấp hoặc bình thường, tác dụng làm tăng insulin và giảm glucagon giảm đi, do đó nguy cơ hạ đường huyết khi dùng đơn độc thường thấp hơn so với sulfonylurea hoặc insulin. Tuy nhiên, nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng khi sitagliptin được phối hợp với insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea.

Sitagliptin không phải là insulin và không dùng để điều trị đái tháo đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Thuốc chỉ có vai trò hỗ trợ kiểm soát đường huyết trong đái tháo đường type 2 khi tuyến tụy vẫn còn khả năng đáp ứng nhất định.

Dược động học

• Sitagliptin được hấp thu tốt sau khi uống. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả sử dụng trong đa số trường hợp. Sau khi hấp thu, sitagliptin phân bố vào cơ thể và ít bị chuyển hóa qua gan. Phần lớn thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi qua thận.
• Do sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận, chức năng thận là yếu tố quan trọng cần đánh giá trước và trong quá trình điều trị. Ở người suy thận, nồng độ thuốc trong máu có thể tăng nếu không điều chỉnh liều phù hợp. Vì vậy, bác sĩ có thể chỉ định các hàm lượng thấp hơn như 50mg hoặc 25mg/ngày tùy mức lọc cầu thận ước tính (eGFR).
• Thời gian bán thải của sitagliptin cho phép dùng thuốc 1 lần mỗi ngày. Việc dùng thuốc đều đặn vào cùng một thời điểm mỗi ngày giúp duy trì hiệu quả kiểm soát đường huyết ổn định hơn và hạn chế quên liều.

Công dụng

• Giảm đường huyết lúc đói.
• Giảm đường huyết sau ăn.
• Hỗ trợ cải thiện chỉ số HbA1c.
• Giảm tiết glucagon không phù hợp khi đường huyết tăng.
• Hỗ trợ kiểm soát đường huyết khi phối hợp với chế độ ăn, luyện tập và các thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Chỉ định

• Dùng đơn trị liệu khi metformin không phù hợp hoặc không dung nạp.
• Phối hợp với metformin khi metformin đơn trị liệu chưa kiểm soát tốt đường huyết.
• Phối hợp với sulfonylurea, insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết khác theo đánh giá chuyên môn.
• Dùng ở người bệnh cần điều chỉnh liều theo chức năng thận, trong đó hàm lượng 25mg thường được cân nhắc cho suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối theo chỉ định của bác sĩ.

Thuốc không được dùng để điều trị đái tháo đường type 1 và không dùng trong xử trí nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với sitagliptin, sitagliptin phosphat monohydrat hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với sitagliptin như phản vệ, phù mạch, phản ứng da nặng.
• Không dùng để điều trị đái tháo đường type 1.
• Không dùng trong nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Haduliptin 25mg phải do bác sĩ chỉ định. Người bệnh không tự ý tăng liều, giảm liều hoặc đổi sang hàm lượng khác khi chưa được hướng dẫn.

Liều dùng tham khảo

• Liều sitagliptin thông thường ở người trưởng thành có chức năng thận bình thường thường là 100mg/lần/ngày.
• Ở người suy thận mức độ trung bình, bác sĩ có thể giảm liều còn 50mg/lần/ngày.
• Ở người suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối, bao gồm người đang lọc máu, liều thường được khuyến cáo là 25mg/lần/ngày theo đánh giá chuyên môn.

Haduliptin 25mg là hàm lượng thấp, vì vậy thường phù hợp với các trường hợp cần giảm liều. Tuy nhiên, việc quyết định dùng hàm lượng 25mg phải dựa trên xét nghiệm chức năng thận và tình trạng lâm sàng cụ thể.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
• Nên dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để hạn chế quên liều.
• Không tự ý bẻ, nghiền hoặc nhai viên thuốc nếu không có hướng dẫn từ bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Kết hợp với chế độ ăn dành cho người đái tháo đường, vận động phù hợp và theo dõi đường huyết định kỳ.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

• Uống liều đã quên ngay khi nhớ ra.
• Nếu đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như lịch bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Khi dùng quá liều

Nếu uống quá liều Haduliptin 25mg, người bệnh cần liên hệ bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được đánh giá. Mang theo vỏ thuốc, đơn thuốc hoặc danh sách các thuốc đang dùng để nhân viên y tế xử trí phù hợp.

Triệu chứng quá liều có thể không đặc hiệu. Cần đặc biệt theo dõi đường huyết, tình trạng tiêu hóa, dấu hiệu dị ứng, nhịp tim, huyết áp và các biểu hiện bất thường khác. Việc xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp hoặc có thể gặp

• Đau đầu, chóng mặt nhẹ.
• Viêm mũi họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
• Buồn nôn, khó chịu tiêu hóa, đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón.
• Đau khớp, đau cơ.
• Hạ đường huyết khi dùng phối hợp với insulin hoặc sulfonylurea.

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý

• Viêm tụy cấp: đau bụng dữ dội, kéo dài, có thể lan ra sau lưng, kèm buồn nôn hoặc nôn.
• Phản ứng quá mẫn: phát ban, ngứa, phù môi-mặt-lưỡi, khó thở, phản vệ.
• Đau khớp nặng: đau khớp dữ dội, ảnh hưởng vận động.
• Bóng nước da hoặc pemphigoid bóng nước: xuất hiện bóng nước, trợt da hoặc tổn thương da lan rộng.
• Suy thận cấp hoặc xấu đi chức năng thận: tiểu ít, phù, mệt nhiều, xét nghiệm creatinin tăng.

Nếu xuất hiện đau bụng dữ dội nghi viêm tụy, phản ứng dị ứng nghiêm trọng, tổn thương da dạng bóng nước hoặc hạ đường huyết nặng, người bệnh cần ngừng thuốc và đi khám ngay theo hướng dẫn y tế.

Thận trọng khi sử dụng

• Đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình dùng thuốc.
• Thận trọng ở người có tiền sử viêm tụy, sỏi mật, tăng triglycerid nặng hoặc uống nhiều rượu.
• Theo dõi dấu hiệu suy tim ở người có bệnh tim mạch, suy thận hoặc các yếu tố nguy cơ suy tim.
• Khi phối hợp với insulin hoặc sulfonylurea, có thể cần giảm liều các thuốc này để hạn chế hạ đường huyết.
• Không tự ý ngưng thuốc khi đường huyết ổn định vì bệnh đái tháo đường cần điều trị lâu dài.
• Khi có bệnh cấp tính, nhiễm khuẩn nặng, phẫu thuật, ăn uống kém hoặc mất nước, cần trao đổi với bác sĩ để điều chỉnh phác đồ nếu cần.
• Không dùng thuốc thay thế cho chế độ ăn uống, vận động và kiểm soát cân nặng.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Dữ liệu sử dụng sitagliptin ở phụ nữ mang thai còn hạn chế. Kiểm soát đường huyết tốt trong thai kỳ rất quan trọng để giảm nguy cơ cho mẹ và thai nhi, nhưng lựa chọn thuốc cần được bác sĩ chuyên khoa quyết định. Không tự ý dùng Haduliptin 25mg trong thai kỳ hoặc khi nghi ngờ có thai.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sitagliptin có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không. Phụ nữ đang cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc để cân nhắc lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ có thể có đối với trẻ bú mẹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Haduliptin 25mg thường ít ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người bệnh cần thận trọng nếu có chóng mặt, mệt mỏi hoặc dấu hiệu hạ đường huyết, đặc biệt khi dùng cùng insulin hoặc sulfonylurea. Các biểu hiện hạ đường huyết như run tay, vã mồ hôi, đói cồn cào, hồi hộp, lú lẫn hoặc nhìn mờ có thể làm giảm khả năng tập trung và phản xạ.

Tương tác thuốc

• Insulin và sulfonylurea: tăng nguy cơ hạ đường huyết; bác sĩ có thể cân nhắc giảm liều thuốc phối hợp.
• Digoxin: sitagliptin có thể làm tăng nhẹ nồng độ digoxin ở một số trường hợp; cần theo dõi khi dùng cùng, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc suy thận.
• Thuốc ảnh hưởng chức năng thận: cần thận trọng vì suy giảm chức năng thận có thể làm tăng phơi nhiễm sitagliptin.
• Các thuốc hạ đường huyết khác: cần phối hợp theo phác đồ của bác sĩ để tránh hạ đường huyết hoặc kiểm soát đường huyết không ổn định.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Haduliptin 25mg nơi khô mát, tránh ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản theo hướng dẫn trên bao bì sản phẩm, thông thường không quá 30°C.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn, viên thuốc biến màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc có dấu hiệu bất thường.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Đường huyết lúc đói, đường huyết sau ăn theo hướng dẫn.
• HbA1c mỗi 3 tháng hoặc theo lịch hẹn của bác sĩ.
• Chức năng thận, bao gồm creatinin huyết thanh và eGFR.
• Dấu hiệu hạ đường huyết nếu dùng phối hợp insulin hoặc sulfonylurea.
• Dấu hiệu viêm tụy như đau bụng dữ dội kéo dài, buồn nôn, nôn.
• Cân nặng, huyết áp, lipid máu và các yếu tố nguy cơ tim mạch.
• Các biến chứng đái tháo đường như bệnh thận, bệnh võng mạc, bệnh thần kinh ngoại biên và bệnh tim mạch.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.