Lazibet MR 60 (Gliclazide) – Hạ đường huyết

Thành phần

Tá dược cụ thể được trình bày trong tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm sản phẩm. Người có tiền sử dị ứng thuốc, dị ứng sulfonylurea, dị ứng sulfonamid hoặc không dung nạp tá dược cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Gliclazide là thuốc hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm sulfonylurea thế hệ hai. Thuốc tác động chủ yếu lên tế bào beta đảo tụy. Gliclazide gắn vào thụ thể sulfonylurea trên kênh kali nhạy ATP của tế bào beta, làm đóng kênh kali, gây khử cực màng tế bào. Quá trình khử cực mở kênh calci phụ thuộc điện thế, làm calci đi vào tế bào và kích thích phóng thích insulin.

Insulin được tiết ra giúp tăng vận chuyển glucose vào mô nhạy insulin, giảm đường huyết sau ăn và đường huyết lúc đói ở người bệnh đái tháo đường type 2 còn khả năng tiết insulin. Vì cơ chế này phụ thuộc tế bào beta tụy, gliclazide không hiệu quả trong đái tháo đường type 1, khi tụy không còn khả năng tiết insulin đáng kể.

Ý nghĩa của dạng MR

Dạng MR, tức phóng thích biến đổi, được thiết kế để giải phóng gliclazide từ từ sau khi uống. Cách bào chế này giúp duy trì nồng độ thuốc ổn định hơn trong ngày, giảm dao động nồng độ đỉnh so với dạng giải phóng tức thì và thuận tiện hơn khi dùng một lần mỗi ngày. Tuy nhiên, do viên có cấu trúc phóng thích đặc biệt, người bệnh không được tự ý nghiền, nhai hoặc bẻ viên nếu tờ hướng dẫn không cho phép.

Tác dụng trên kiểm soát đường huyết

Gliclazide giúp giảm glucose máu thông qua tăng tiết insulin nội sinh. Tác dụng thể hiện trên đường huyết đói, đường huyết sau ăn và chỉ số HbA1c sau một thời gian điều trị. Hiệu quả phụ thuộc vào chức năng tế bào beta còn lại, chế độ ăn, mức độ đề kháng insulin, cân nặng, vận động, bệnh kèm và sự tuân thủ điều trị.

Nguy cơ hạ đường huyết

Do kích thích tiết insulin, gliclazide có thể gây hạ đường huyết. Đây là phản ứng cần được giáo dục kỹ cho người bệnh. Hạ đường huyết có thể xảy ra khi uống thuốc nhưng bỏ bữa, ăn quá ít carbohydrate, vận động nhiều hơn bình thường, uống rượu, suy thận, suy gan, người cao tuổi hoặc phối hợp với thuốc khác làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Dược động học

Hấp thu

Gliclazide hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi uống. Với dạng MR, hoạt chất được giải phóng từ từ, giúp duy trì nồng độ trong máu kéo dài hơn. Thuốc thường được dùng vào bữa sáng để phù hợp với nhịp ăn uống và giảm nguy cơ hạ đường huyết khi bỏ bữa.

Phân bố

Gliclazide gắn nhiều với protein huyết tương. Sự gắn protein có ý nghĩa trong tương tác thuốc ở một số trường hợp, đặc biệt khi dùng cùng thuốc cũng gắn protein mạnh hoặc thuốc làm thay đổi chuyển hóa, thải trừ. Tuy nhiên, nguy cơ thực tế còn phụ thuộc tổng thể thuốc dùng kèm, chức năng gan thận và tình trạng người bệnh.

Chuyển hóa

Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu tại gan thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính hạ đường huyết đáng kể. Do chuyển hóa qua gan, người suy gan có nguy cơ tích lũy hoặc hạ đường huyết kéo dài, cần thận trọng và thường không phù hợp trong suy gan nặng.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Ở người suy thận, nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng do thay đổi thải trừ, giảm tân tạo glucose và ăn uống kém. Người bệnh thận mạn cần được bác sĩ lựa chọn thuốc, liều dùng và theo dõi phù hợp.

Công dụng

Lazibet MR 60 có công dụng hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường type 2 thông qua kích thích tụy tiết insulin. Thuốc giúp cải thiện đường huyết đói, đường huyết sau ăn và HbA1c khi dùng đúng chỉ định, kết hợp chế độ ăn, vận động và theo dõi điều trị phù hợp.

Chỉ định

• Điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn khi chế độ ăn, tập luyện và giảm cân chưa kiểm soát đường huyết đầy đủ.
• Có thể dùng đơn trị hoặc phối hợp với thuốc hạ đường huyết khác như metformin, thuốc ức chế DPP-4, thuốc ức chế SGLT2 hoặc insulin theo chỉ định của bác sĩ.
• Phù hợp với người bệnh còn khả năng tiết insulin nội sinh và không có chống chỉ định với sulfonylurea.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với gliclazide, sulfonylurea, sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường type 1.
• Nhiễm toan ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường.
• Suy gan nặng hoặc suy thận nặng nếu bác sĩ đánh giá nguy cơ vượt lợi ích.
• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, trừ khi bác sĩ có chỉ định đặc biệt nhưng thông thường ưu tiên insulin.
• Dùng đồng thời với miconazole đường toàn thân hoặc dạng gel miệng do nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Uống Lazibet MR 60 theo đúng chỉ định của bác sĩ, thường dùng một lần mỗi ngày vào bữa sáng. Nuốt viên với nước. Không nghiền, nhai hoặc tự ý bẻ viên nếu tờ hướng dẫn sử dụng không cho phép, vì có thể làm thay đổi đặc tính phóng thích biến đổi và tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Thuốc phải đi kèm bữa ăn. Không uống thuốc rồi bỏ bữa. Người bệnh cần duy trì chế độ ăn đều đặn, không nhịn ăn đột ngột, không giảm mạnh lượng tinh bột nếu chưa có hướng dẫn của bác sĩ hoặc chuyên gia dinh dưỡng.

Liều dùng tham khảo

Liều dùng phụ thuộc đường huyết, HbA1c, tuổi, chức năng thận gan, nguy cơ hạ đường huyết và thuốc đang dùng. Bác sĩ thường khởi đầu liều thấp hơn khi cần, sau đó chỉnh liều từng bước dựa trên đáp ứng đường huyết. Lazibet MR 60 chứa 60mg gliclazide, có thể là một mức liều trong phác đồ điều trị.

• Không tự ý tăng liều khi đường huyết cao nếu chưa đánh giá nguyên nhân như ăn uống, quên thuốc, nhiễm trùng hoặc dùng thuốc làm tăng đường huyết.
• Không tự ý giảm liều hoặc ngừng thuốc khi đường huyết đã ổn định.
• Người cao tuổi, ăn uống thất thường hoặc có bệnh thận cần thận trọng hơn do nguy cơ hạ đường huyết.
• Khi chuyển từ thuốc khác sang gliclazide MR cần có hướng dẫn của bác sĩ để tránh trùng tác dụng hoặc hạ đường huyết.

Quên liều

Nếu quên một liều Lazibet MR 60, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo vào thời điểm thường lệ. Không uống gấp đôi liều để bù vì có thể gây hạ đường huyết. Nếu thường xuyên quên thuốc, người bệnh nên trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn cách quản lý lịch dùng thuốc.

Quá liều

Quá liều gliclazide có thể gây hạ đường huyết kéo dài và nghiêm trọng. Triệu chứng gồm đói cồn cào, run tay, vã mồ hôi, hồi hộp, tim đập nhanh, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, buồn ngủ, lú lẫn, thay đổi hành vi, co giật hoặc hôn mê. Nếu còn tỉnh và nuốt được, có thể dùng đường nhanh ngay. Nếu người bệnh lơ mơ, co giật hoặc bất tỉnh, không được đổ nước đường vào miệng; cần gọi cấp cứu.

Hạ đường huyết do sulfonylurea có thể tái phát sau khi đã cải thiện, vì vậy trường hợp quá liều hoặc hạ đường huyết nặng cần theo dõi y tế. Người bệnh nên mang theo vỏ thuốc hoặc đơn thuốc khi đến cơ sở y tế.

Tác dụng không mong muốn

Hạ đường huyết

Hạ đường huyết là tác dụng không mong muốn quan trọng nhất. Các dấu hiệu sớm gồm đói, run, vã mồ hôi, hồi hộp, lo lắng, đau đầu, chóng mặt, tê môi, nhìn mờ hoặc mệt đột ngột. Nếu không xử trí, hạ đường huyết có thể gây lú lẫn, co giật, hôn mê hoặc tổn thương thần kinh. Người cao tuổi hoặc người dùng thuốc chẹn beta có thể có triệu chứng cảnh báo không điển hình.

Tác dụng tiêu hóa

• Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Tiêu chảy hoặc táo bón.
• Chán ăn hoặc khó chịu vùng thượng vị.

Phản ứng da và dị ứng

• Phát ban, ngứa, mề đay.
• Nhạy cảm ánh sáng hiếm gặp.
• Phản ứng dị ứng nặng rất hiếm nhưng cần đi khám ngay nếu khó thở, phù mặt, phù môi hoặc mề đay lan rộng.

Tác dụng trên gan mật và huyết học

Hiếm gặp tăng men gan, vàng da ứ mật hoặc rối loạn chức năng gan. Rất hiếm khi có giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu hoặc rối loạn huyết học khác. Nếu có sốt, đau họng kéo dài, bầm tím bất thường, vàng da, nước tiểu sẫm màu, cần báo bác sĩ.

Thận trọng khi sử dụng

• Dùng thuốc đúng bữa ăn, không bỏ bữa sau khi uống thuốc.
• Thận trọng ở người cao tuổi, suy dinh dưỡng, ăn uống thất thường hoặc vận động thể lực nặng.
• Thận trọng ở người suy gan, suy thận, suy tuyến thượng thận, suy tuyến yên hoặc rối loạn nội tiết.
• Người đang sốt, nhiễm trùng, phẫu thuật, chấn thương hoặc stress cấp có thể cần điều chỉnh phác đồ, đôi khi chuyển sang insulin tạm thời.
• Tránh uống rượu vì có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết hoặc gây phản ứng khó chịu.
• Không dùng để điều trị đái tháo đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton.
• Cần giáo dục người bệnh và gia đình nhận biết, xử trí hạ đường huyết.

Phụ nữ có thai

Kiểm soát đường huyết trong thai kỳ rất quan trọng để giảm nguy cơ cho mẹ và thai. Tuy nhiên, sulfonylurea nói chung không phải lựa chọn ưu tiên trong nhiều trường hợp thai kỳ; insulin thường được ưu tiên khi cần kiểm soát đường huyết bằng thuốc. Phụ nữ đang mang thai hoặc dự định mang thai cần báo bác sĩ để được chuyển phác đồ phù hợp. Không tự ý dùng Lazibet MR 60 trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Chưa loại trừ nguy cơ gliclazide bài tiết vào sữa mẹ và gây hạ đường huyết cho trẻ bú mẹ. Phụ nữ đang cho con bú cần hỏi bác sĩ trước khi dùng. Bác sĩ có thể cân nhắc thuốc thay thế hoặc phương án kiểm soát đường huyết an toàn hơn cho mẹ và trẻ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Lazibet MR 60 có thể gây hạ đường huyết, làm giảm tập trung, nhìn mờ, chóng mặt, run, lú lẫn hoặc buồn ngủ. Người bệnh cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc trên cao, đặc biệt khi mới bắt đầu thuốc, thay đổi liều, ăn uống thất thường hoặc có tiền sử hạ đường huyết.

Tương tác thuốc chuyên sâu

Thuốc làm tăng nguy cơ hạ đường huyết

Miconazole là tương tác quan trọng và thường chống chỉ định vì có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết nghiêm trọng. Các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết gồm fluconazole, một số kháng sinh sulfonamid, clarithromycin, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, insulin, metformin, thuốc ức chế DPP-4, thuốc ức chế SGLT2, fibrat, NSAID và rượu.

Thuốc che lấp triệu chứng hạ đường huyết

Thuốc chẹn beta như propranolol, metoprolol, bisoprolol có thể che lấp triệu chứng hồi hộp, tim đập nhanh khi hạ đường huyết. Người bệnh vẫn có thể vã mồ hôi, đói, lú lẫn hoặc mệt bất thường. Cần theo dõi đường huyết kỹ hơn khi phối hợp.

Thuốc làm tăng đường huyết

Corticosteroid, thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc tránh thai nội tiết, hormon tuyến giáp, thuốc cường giao cảm, danazol, một số thuốc chống loạn thần và thuốc điều trị HIV có thể làm tăng đường huyết, làm giảm hiệu quả gliclazide. Khi bắt đầu hoặc ngừng các thuốc này, bác sĩ có thể cần chỉnh liều thuốc đái tháo đường.

Rượu

Rượu có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết, đặc biệt khi uống lúc đói hoặc uống nhiều. Rượu cũng làm giảm khả năng nhận biết và xử trí hạ đường huyết. Người bệnh nên hạn chế hoặc tránh rượu trong thời gian dùng gliclazide.

Thuốc chống đông

Sulfonylurea có thể làm thay đổi tác dụng của một số thuốc chống đông nhóm coumarin trong một số trường hợp. Người đang dùng warfarin hoặc acenocoumarol cần theo dõi INR theo chỉ định khi thay đổi thuốc điều trị đái tháo đường.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát.
• Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc khi viên đổi màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc quá hạn sử dụng.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc để tránh nhầm lẫn với các thuốc khác.

Theo dõi điều trị

Người dùng Lazibet MR 60 cần theo dõi đường huyết đói, đường huyết sau ăn và HbA1c theo lịch hẹn. HbA1c thường phản ánh mức kiểm soát đường huyết trung bình trong khoảng 2–3 tháng. Bên cạnh đó, cần theo dõi cân nặng, huyết áp, lipid máu, chức năng thận, men gan, albumin niệu, khám mắt định kỳ và kiểm tra bàn chân đái tháo đường.

Người bệnh nên ghi lại các lần hạ đường huyết, thời điểm xảy ra, bữa ăn liên quan, mức vận động và thuốc đã dùng. Thông tin này giúp bác sĩ điều chỉnh liều hoặc thay đổi phác đồ an toàn hơn. Nếu hạ đường huyết tái phát, hạ đường huyết ban đêm hoặc hạ đường huyết nặng, cần tái khám sớm.

Điều trị đái tháo đường type 2 không chỉ tập trung vào đường huyết. Người bệnh cần kiểm soát chế độ ăn, duy trì vận động phù hợp, bỏ thuốc lá, hạn chế rượu, kiểm soát huyết áp, cholesterol và tuân thủ thuốc bảo vệ tim mạch nếu được kê.

Câu hỏi thường gặp

Lazibet MR 60 có phải insulin không?

Không. Lazibet MR 60 chứa gliclazide, thuốc uống kích thích tụy tiết insulin. Thuốc chỉ phù hợp với đái tháo đường type 2 còn khả năng tiết insulin.

Có được bỏ bữa sau khi uống thuốc không?

Không nên. Bỏ bữa sau khi uống gliclazide làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Thuốc thường được dùng cùng bữa sáng hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ.

Khi bị hạ đường huyết nên làm gì?

Nếu còn tỉnh và nuốt được, dùng ngay đường nhanh như viên glucose, nước đường hoặc kẹo ngọt, sau đó ăn bữa nhẹ nếu bữa chính còn xa. Nếu lơ mơ, co giật hoặc bất tỉnh, cần gọi cấp cứu và không đổ nước đường vào miệng.

Có thể bẻ viên Lazibet MR 60 không?

Không tự ý bẻ, nghiền hoặc nhai viên MR nếu tờ hướng dẫn không cho phép. Dạng phóng thích biến đổi có cấu trúc đặc biệt; làm vỡ viên có thể thay đổi giải phóng thuốc và tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.