Atozet 10/10 (Atorvastatin/ Ezetimibe) – Điều trị rối loạn lipid máu

Thành phần

Vai trò của các hoạt chất

Atorvastatin

Atorvastatin là thuốc hạ lipid máu thuộc nhóm statin. Hoạt chất này ức chế enzym HMG-CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ trong quá trình tổng hợp cholesterol tại gan. Khi gan giảm tổng hợp cholesterol nội sinh, số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan tăng lên, từ đó tăng thu nhận LDL-cholesterol từ máu và làm giảm LDL-C huyết tương.

Atorvastatin không chỉ làm giảm LDL-C mà còn có thể giảm triglycerid ở mức độ nhất định và tăng nhẹ HDL-C. Ngoài tác dụng trên lipid, statin còn có các tác động có lợi trên mảng xơ vữa như cải thiện chức năng nội mô, giảm viêm thành mạch và ổn định mảng xơ vữa. Tuy nhiên, thuốc cũng có nguy cơ tác dụng phụ trên cơ và gan, cần theo dõi phù hợp.

Ezetimibe

Ezetimibe là thuốc ức chế hấp thu cholesterol tại ruột non. Thuốc tác động lên protein vận chuyển NPC1L1 ở bờ bàn chải ruột, làm giảm hấp thu cholesterol từ thức ăn và mật. Khi lượng cholesterol đưa về gan giảm, gan tăng biểu hiện thụ thể LDL, hỗ trợ kéo LDL-C từ máu vào gan để chuyển hóa.

Ezetimibe có cơ chế bổ sung với statin. Trong khi atorvastatin giảm tổng hợp cholesterol tại gan, ezetimibe giảm nguồn cholesterol hấp thu từ ruột. Phối hợp hai thuốc giúp tác động lên hai nguồn cholesterol chính, nhờ đó tăng hiệu quả giảm LDL-C ở người cần kiểm soát lipid chặt chẽ.

Dược lực học

Cơ chế hạ LDL-C phối hợp

Atozet 10mg/10mg phối hợp hai cơ chế hạ LDL-C. Atorvastatin làm giảm sản xuất cholesterol nội sinh tại gan, còn ezetimibe làm giảm hấp thu cholesterol ở ruột. Khi lượng cholesterol trong tế bào gan giảm, gan tăng số lượng thụ thể LDL, giúp tăng bắt giữ LDL-C từ tuần hoàn. Kết quả là LDL-C máu giảm hiệu quả hơn so với việc chỉ tác động một cơ chế ở nhiều người bệnh.

Tác động trên xơ vữa động mạch

LDL-C cao kéo dài thúc đẩy tích tụ cholesterol trong thành động mạch, tạo mảng xơ vữa. Mảng xơ vữa có thể làm hẹp lòng mạch hoặc nứt vỡ, gây hình thành huyết khối dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. Việc giảm LDL-C bằng statin, có hoặc không phối hợp ezetimibe, là chiến lược quan trọng trong phòng ngừa biến cố tim mạch ở người có nguy cơ phù hợp.

Ý nghĩa của hàm lượng 10mg/10mg

Atozet 10mg/10mg cung cấp atorvastatin liều 10mg kết hợp ezetimibe 10mg. Đây là phối hợp có thể được lựa chọn ở người cần tăng hiệu quả giảm LDL-C so với atorvastatin liều thấp đơn độc hoặc người cần thêm ezetimibe để đạt mục tiêu lipid. Mục tiêu LDL-C cần cá thể hóa theo nguy cơ tim mạch, tiền sử bệnh mạch vành, đái tháo đường, bệnh thận mạn, tuổi và các yếu tố nguy cơ khác.

Dược động học

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi uống. Ezetimibe cũng được hấp thu và chuyển hóa thành dạng glucuronid có hoạt tính. Có thể dùng Atozet cùng hoặc không cùng thức ăn tùy hướng dẫn của bác sĩ, nhưng nên dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày để tăng tuân thủ điều trị.

Phân bố

Atorvastatin gắn nhiều với protein huyết tương và phân bố chủ yếu đến gan, cơ quan đích quan trọng của tác dụng hạ cholesterol. Ezetimibe và chất chuyển hóa glucuronid trải qua chu trình gan – ruột, góp phần kéo dài tác dụng ức chế hấp thu cholesterol tại ruột.

Chuyển hóa và thải trừ

Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 tại gan và thải trừ chủ yếu qua mật. Ezetimibe được liên hợp glucuronid ở ruột và gan, thải trừ qua phân và nước tiểu. Người bệnh gan tiến triển hoặc tăng men gan kéo dài không rõ nguyên nhân không phù hợp dùng thuốc nếu chưa được bác sĩ đánh giá.

Công dụng

Atozet 10mg/10mg có công dụng làm giảm LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và hỗ trợ cải thiện hồ sơ lipid máu ở người bệnh rối loạn lipid máu. Thuốc giúp kiểm soát yếu tố nguy cơ xơ vữa động mạch khi kết hợp với chế độ ăn giảm cholesterol, vận động, kiểm soát cân nặng và điều trị các bệnh kèm như tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc bệnh thận mạn.

Chỉ định

• Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử hoặc không gia đình, khi cần phối hợp atorvastatin và ezetimibe.
• Điều trị rối loạn lipid máu hỗn hợp có LDL-C tăng, cholesterol toàn phần tăng hoặc triglycerid tăng kèm theo theo đánh giá của bác sĩ.
• Hỗ trợ đạt mục tiêu LDL-C ở người nguy cơ tim mạch cao hoặc rất cao khi statin đơn trị chưa đủ đáp ứng.
• Có thể dùng cho người đang dùng riêng atorvastatin và ezetimibe với liều tương ứng, nhằm thuận tiện hơn nếu bác sĩ đánh giá phù hợp.
• Một số chỉ định phòng ngừa biến cố tim mạch theo phác đồ chuyên khoa.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với atorvastatin, ezetimibe hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai hoặc đang có kế hoạch mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Không dùng đồng thời với một số thuốc chống chỉ định hoặc tương tác nghiêm trọng nếu không có chỉ định và theo dõi chuyên khoa.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Uống Atozet 10mg/10mg với nước, theo đúng chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, nhưng nên cố định thời điểm uống hằng ngày. Thuốc cần được dùng đều đặn lâu dài để kiểm soát lipid máu, không phải thuốc uống theo triệu chứng.

Trong thời gian dùng thuốc, người bệnh cần duy trì chế độ ăn giảm chất béo bão hòa, hạn chế trans fat, tăng chất xơ, kiểm soát cân nặng, vận động phù hợp và bỏ thuốc lá nếu có. Thuốc không thay thế lối sống lành mạnh.

Liều dùng tham khảo

Liều dùng cần cá thể hóa theo LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị, nguy cơ tim mạch, đáp ứng lipid và khả năng dung nạp. Atozet 10mg/10mg là một hàm lượng phối hợp cố định. Bác sĩ có thể xét nghiệm lipid sau một thời gian dùng thuốc để quyết định tiếp tục, tăng cường điều trị hoặc thay đổi phác đồ.

• Không tự ý tăng liều hoặc phối hợp thêm statin khác.
• Không tự ý ngừng thuốc khi chỉ số lipid đã cải thiện.
• Nếu quên thuốc thường xuyên, cần trao đổi với bác sĩ/dược sĩ để tối ưu lịch dùng.
• Người có bệnh gan, bệnh thận, người cao tuổi hoặc dùng nhiều thuốc cần được theo dõi kỹ hơn.

Quên liều

Nếu quên một liều Atozet 10mg/10mg, hãy uống khi nhớ ra trong ngày. Nếu gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù.

Quá liều

Không có xử trí đặc hiệu cho quá liều Atozet. Khi dùng quá liều, người bệnh cần liên hệ cơ sở y tế để được theo dõi triệu chứng, men gan, chức năng thận và dấu hiệu tổn thương cơ nếu cần. Cần mang theo vỏ thuốc hoặc đơn thuốc để nhân viên y tế xác định thành phần và hàm lượng.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng trên cơ

Atorvastatin có thể gây đau cơ, yếu cơ, chuột rút hoặc tăng creatine kinase. Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng là tiêu cơ vân, có thể dẫn đến suy thận cấp. Người bệnh cần báo bác sĩ ngay nếu đau cơ lan tỏa, yếu cơ rõ, đau cơ kèm sốt, mệt lả hoặc nước tiểu sẫm màu.

Tác dụng trên gan mật

Thuốc có thể làm tăng men gan. Phần lớn trường hợp nhẹ và không triệu chứng, nhưng cần chú ý các dấu hiệu như vàng da, vàng mắt, nước tiểu sẫm màu, đau hạ sườn phải, buồn nôn kéo dài hoặc mệt mỏi bất thường.

Tác dụng tiêu hóa và tác dụng khác

• Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.
• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Đau khớp hoặc đau lưng.
• Phát ban, ngứa hoặc phản ứng dị ứng hiếm gặp.
• Tăng đường huyết nhẹ ở một số người có nguy cơ đái tháo đường; lợi ích tim mạch thường vẫn vượt trội nguy cơ khi dùng đúng chỉ định.

Thận trọng khi sử dụng

• Xét nghiệm lipid máu trước điều trị và định kỳ trong quá trình dùng thuốc.
• Đánh giá men gan trước khi bắt đầu và khi có triệu chứng nghi tổn thương gan.
• Thận trọng ở người uống nhiều rượu, bệnh gan, tiền sử tăng men gan hoặc viêm gan.
• Thận trọng ở người có tiền sử bệnh cơ, suy giáp chưa kiểm soát, suy thận, người cao tuổi hoặc dùng thuốc làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
• Báo bác sĩ nếu đau cơ, yếu cơ, nước tiểu sẫm màu hoặc mệt lả.
• Không dùng trong thai kỳ và cho con bú.
• Tránh tự dùng thực phẩm bổ sung hoặc thuốc hạ mỡ máu khác khi chưa hỏi bác sĩ.

Phụ nữ có thai

Atozet 10mg/10mg chống chỉ định trong thai kỳ. Cholesterol cần thiết cho sự phát triển của thai, và statin không được dùng cho phụ nữ có thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần dùng biện pháp tránh thai phù hợp khi điều trị. Nếu phát hiện có thai trong thời gian dùng thuốc, cần ngừng thuốc và báo bác sĩ ngay.

Phụ nữ cho con bú

Atozet chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú do nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ và thiếu dữ liệu an toàn phù hợp. Nếu cần điều trị rối loạn lipid máu trong giai đoạn cho con bú, bác sĩ sẽ cân nhắc phương án khác hoặc trì hoãn điều trị tùy mức nguy cơ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Atozet 10mg/10mg thường ít ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh gặp chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc yếu cơ, nên thận trọng khi lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc chuyên sâu

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh

Atorvastatin được chuyển hóa qua CYP3A4. Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như clarithromycin, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, thuốc ức chế protease HIV/HCV, cobicistat hoặc nefazodone có thể làm tăng nồng độ atorvastatin và tăng nguy cơ bệnh cơ, tiêu cơ vân. Cần tránh phối hợp hoặc điều chỉnh theo chỉ định.

Nước bưởi chùm

Nước bưởi chùm có thể ức chế CYP3A4 tại ruột, làm tăng nồng độ atorvastatin. Người bệnh nên hạn chế hoặc tránh dùng nhiều bưởi chùm/nước bưởi chùm trong thời gian điều trị.

Cyclosporin và thuốc ức chế miễn dịch

Cyclosporin có thể làm tăng phơi nhiễm statin và ezetimibe, tăng nguy cơ độc tính trên cơ. Người ghép tạng hoặc dùng thuốc ức chế miễn dịch cần được bác sĩ chuyên khoa theo dõi chặt chẽ nếu cần phối hợp.

Fibrat và niacin liều cao

Gemfibrozil, các fibrat khác và niacin liều cao có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng cùng statin. Nếu triglycerid cao cần phối hợp thuốc, bác sĩ sẽ cân nhắc lợi ích – nguy cơ và theo dõi triệu chứng cơ, CK khi cần.

Colestyramine và nhựa gắn acid mật

Colestyramine có thể làm giảm hấp thu ezetimibe nếu dùng cùng thời điểm. Nếu cần phối hợp, nên dùng Atozet cách xa nhựa gắn acid mật theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.

Thuốc chống đông coumarin

Ezetimibe hoặc statin có thể ảnh hưởng INR ở một số người dùng warfarin hoặc acenocoumarol. Khi bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều Atozet, người dùng thuốc chống đông cần theo dõi INR theo chỉ định.

Digoxin, colchicine và thuốc khác

Atorvastatin có thể tương tác với một số thuốc như digoxin hoặc colchicine. Colchicine phối hợp statin có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ, đặc biệt ở người suy thận hoặc người cao tuổi. Người bệnh cần cung cấp đầy đủ danh sách thuốc đang dùng cho bác sĩ.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát.
• Tránh ánh sáng trực tiếp, tránh ẩm và nhiệt độ cao.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc khi viên đổi màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc quá hạn sử dụng.
• Không chia sẻ thuốc cho người khác dù có chỉ số mỡ máu cao tương tự.

Theo dõi điều trị

Người dùng Atozet 10mg/10mg cần được xét nghiệm lipid máu định kỳ để đánh giá LDL-C, cholesterol toàn phần, HDL-C và triglycerid. Thời điểm xét nghiệm phụ thuộc phác đồ, thường sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liều một thời gian, sau đó theo dõi định kỳ để bảo đảm đạt và duy trì mục tiêu điều trị.

Cần theo dõi men gan khi có triệu chứng nghi ngờ tổn thương gan hoặc theo kế hoạch của bác sĩ. Creatine kinase không cần xét nghiệm thường quy cho mọi người, nhưng nên kiểm tra khi có đau cơ, yếu cơ hoặc nguy cơ bệnh cơ cao. Ngoài lipid máu, người bệnh cần kiểm soát huyết áp, đường huyết, cân nặng, vòng eo, hút thuốc lá, chế độ ăn và vận động.

Người bệnh có tiền sử bệnh tim mạch, đái tháo đường, bệnh thận mạn hoặc nguy cơ tim mạch cao cần theo dõi toàn diện hơn. Mục tiêu điều trị không chỉ là giảm con số cholesterol mà còn giảm nguy cơ biến cố tim mạch lâu dài.

Câu hỏi thường gặp

Atozet 10mg/10mg có phải là statin không?

Atozet là thuốc phối hợp. Trong thuốc có atorvastatin, là một statin, và ezetimibe, là thuốc giảm hấp thu cholesterol tại ruột.

Uống Atozet khi nào tốt nhất?

Atorvastatin có thời gian tác dụng dài nên có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Quan trọng nhất là uống đều đặn cùng một thời điểm mỗi ngày theo hướng dẫn của bác sĩ.

Khi cholesterol đã giảm có ngừng thuốc được không?

Không tự ý ngừng. Cholesterol giảm là nhờ thuốc và lối sống. Nếu ngừng thuốc, LDL-C có thể tăng trở lại. Việc ngừng hoặc đổi thuốc cần do bác sĩ quyết định.

Atozet có gây đau cơ không?

Có thể. Đau cơ là tác dụng phụ cần chú ý của statin. Nếu đau cơ nhiều, yếu cơ hoặc nước tiểu sẫm màu, cần báo bác sĩ ngay.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.