Valsarfast Plus 80mg/12.5mg film-coated tablets – Trị tăng huyết áp

Thành phần

• Valsartan 80 mg.
• Hydrochlorothiazide 12,5 mg.
• Tá dược: vừa đủ 1 viên nén bao phim.

Công dụng

• Công dụng của thuốc là giúp hạ và kiểm soát huyết áp ở người lớn thông qua cơ chế kép: Valsartan đối kháng chọn lọc thụ thể AT₁ của angiotensin II làm giãn mạch và giảm tiết aldosterone; Hydrochlorothiazide tăng bài niệu, giảm thể tích tuần hoàn và giảm sức cản ngoại biên về lâu dài. Sự kết hợp có thể làm tăng hiệu quả hạ áp so với từng thành phần đơn lẻ khi dùng tại các mức liều tương đương.

Chỉ định

• Tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn, khi dùng Valsartan hoặc Hydrochlorothiazide đơn trị liệu không đạt mức huyết áp mục tiêu.
• Chuyển từ liệu pháp dùng riêng lẻ từng thành phần sang phối hợp cố định với mức liều tương đương để đơn giản hóa phác đồ và tăng tuân thủ.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với Valsartan, Hydrochlorothiazide, các dẫn xuất sulfonamide hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai ở mọi giai đoạn; dự định có thai.
• Vô niệu, suy thận nặng tiến triển, hoặc suy thận cấp.
• Suy gan nặng, ứ mật hoặc tắc mật.
• Hạ kali máu, hạ natri máu hoặc tăng calci máu khó kiểm soát.
• Phối hợp với Aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường do nguy cơ tụt huyết áp, tăng kali máu và suy thận.

Dược lực học

• Valsartan đối kháng chọn lọc thụ thể AT₁ của angiotensin II, ức chế co mạch, giảm tiết aldosterone và giảm hoạt hóa thần kinh giao cảm liên quan hệ renin–angiotensin–aldosterone. Không ức chế men chuyển angiotensin nên không ảnh hưởng đến phân hủy bradykinin, do đó ho khan xuất hiện ít hơn so với nhóm ức chế men chuyển angiotensin.
• Hydrochlorothiazide ức chế đồng vận chuyển natri‑clor tại ống lượn xa của thận, làm tăng thải natri, clor, nước và ở mức độ nhất định là kali, magnesi; đồng thời làm giảm bài tiết calci. Tác dụng lợi tiểu khởi phát trong vài giờ sau uống, kéo dài khoảng một ngày. Về lâu dài, thuốc giúp giảm sức cản mạch ngoại biên thông qua cơ chế không phụ thuộc thể tích, góp phần duy trì hiệu quả hạ áp.
• Phối hợp Valsartan và Hydrochlorothiazide tạo hiệu quả cộng lực: Valsartan làm giảm nguy cơ hạ kali máu do thiazide bằng cách giảm aldosterone, trong khi thiazide có thể hạn chế tăng kali máu tiềm ẩn của thuốc chẹn thụ thể angiotensin II. Đồng thời, thiazide kích hoạt hệ renin–angiotensin–aldosterone, và sự đối kháng của Valsartan sẽ ngăn khuếch đại bù trừ này, do đó tăng tổng hiệu quả hạ áp.

Dược động học

• Valsartan hấp thu nhanh sau uống; sinh khả dụng tuyệt đối khoảng mức trung bình và có thể bị ảnh hưởng nhẹ bởi thức ăn nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Gắn kết protein huyết tương cao. Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng không đổi; thời gian bán thải hiệu dụng khoảng vài giờ, song hiệu quả hạ áp duy trì tới 24 giờ nhờ gắn thụ thể bền vững. Không chuyển hóa đáng kể qua hệ enzym cytochrom P450, nên nguy cơ tương tác chuyển hóa thấp.
• Hydrochlorothiazide hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong vòng vài giờ. Không chuyển hóa nhiều, thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng không đổi. Hiệu quả lợi tiểu và hạ áp kéo dài khoảng một ngày, thuận tiện cho dùng liều một lần mỗi ngày.
• Ở người cao tuổi hoặc người có suy thận, nồng độ Hydrochlorothiazide có thể tăng do giảm thanh thải; Valsartan ít thay đổi dược động ở mức suy thận nhẹ đến trung bình nhưng có thể tích lũy khi suy thận nặng. Suy gan làm tăng nồng độ Valsartan, đặc biệt trong ứ mật.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản ở nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản phù hợp dưới 30 °C.
• Giữ thuốc trong vỉ, hộp kín cho đến khi dùng để tránh ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

• Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, vào cùng một thời điểm mỗi ngày để tăng tuân thủ.
• Liều dùng khuyến nghị cho người lớn: 1 viên mỗi ngày. Không khuyến cáo dùng như liệu pháp khởi đầu; nên điều chỉnh bằng từng thành phần riêng lẻ trước, sau đó chuyển sang phối hợp có liều tương đương khi cần thiết.

Điều chỉnh liều:

• Người cao tuổi: thường không cần chỉnh liều khởi đầu; theo dõi huyết áp và điện giải cẩn thận trong những tuần đầu.
• Suy thận mức độ nhẹ đến trung bình: có thể dùng nhưng cần giám sát chặt chẽ chức năng thận và điện giải. Tránh dùng khi mức lọc cầu thận rất thấp hoặc có vô niệu.
• Suy gan: thận trọng ở suy gan nhẹ đến trung bình (đặc biệt ứ mật); chống chỉ định trong suy gan nặng hoặc tắc mật.
• Giảm thể tích tuần hoàn (ví dụ sau dùng lợi tiểu mạnh, nôn, tiêu chảy): cần hiệu chỉnh tình trạng thiếu dịch trước khi dùng để hạn chế nguy cơ tụt huyết áp triệu chứng.

Tương tác thuốc

• Thuốc chống viêm không steroid (ví dụ ibuprofen, naproxen): có thể giảm tác dụng hạ áp và làm nặng thêm chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc mất nước. Khi phải dùng đồng thời, cần uống đủ nước và theo dõi chức năng thận.
• Lithium: tăng nồng độ và độc tính của lithium; tránh phối hợp. Nếu bắt buộc, cần theo dõi nồng độ lithium huyết thanh.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali hoặc muối chứa kali: nguy cơ tăng kali máu khi dùng cùng Valsartan; hạn chế phối hợp và theo dõi kali huyết.
• Thuốc khác hạ huyết áp (như ức chế men chuyển angiotensin, chẹn kênh calci, thuốc giãn mạch): có thể tăng tác dụng hạ áp; theo dõi tụt huyết áp.
• Rượu và thuốc an thần: có thể tăng cảm giác chóng mặt do hạ huyết áp.
• Corticosteroid, thuốc nhuận tràng, amphotericin B, carbenoxolone: tăng nguy cơ hạ kali máu do thiazide.
• Nhựa trao đổi ion (cholestyramine, colestipol): làm giảm hấp thu Hydrochlorothiazide; nên dùng cách xa.
• Thuốc điều trị gout (như allopurinol): thiazide có thể tăng acid uric máu; cần điều chỉnh liều thuốc điều trị gout nếu cần.

Thận trọng khi dùng

• Theo dõi huyết áp, chức năng thận (creatinin, ure) và điện giải (natri, kali, magnesi) định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn đầu và khi tăng liều.
• Nguy cơ tụt huyết áp triệu chứng ở người giảm thể tích tuần hoàn; xử trí bằng cách nằm đầu thấp, truyền dịch nếu cần.
• Hydrochlorothiazide có thể gây hạ kali máu, hạ natri máu, kiềm chuyển hóa; cũng có thể gây tăng calci máu nhẹ.
• Có thể tăng acid uric và kích phát cơn gout ở người có cơ địa; theo dõi triệu chứng.
• Thiazide có thể ảnh hưởng dung nạp glucose; chú ý ở người đái tháo đường.
• Nguy cơ nhạy cảm ánh sáng và phát ban; tránh nắng gắt và dùng biện pháp bảo vệ da.
• Không khuyến cáo ở phụ nữ mang thai hoặc đang cố gắng mang thai. Valsartan có thể gây tổn thương thai nếu phơi nhiễm trong tử cung.
• Không dùng thay thế thuốc lợi tiểu để điều trị phù ở phụ nữ mang thai.
• Thận trọng ở người hẹp động mạch thận, hẹp van động mạch chủ nặng, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn được ghi nhận với phối hợp tương tự giữa Valsartan và Hydrochlorothiazide, thường nhẹ và thoáng qua. Tần suất có thể thay đổi theo cá thể:

• Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, hạ huyết áp tư thế, buồn nôn.
• Ít gặp: tăng creatinin, tăng ure, tăng acid uric, hạ kali máu hoặc tăng kali máu, hạ natri máu, chuột rút cơ, đánh trống ngực.
• Hiếm gặp: rối loạn chức năng thận cấp ở người có nguy cơ, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, phát ban, phù mạch (rất hiếm).

Quá liều và xử trí

• Quá liều có thể gây tụt huyết áp rõ, nhịp nhanh phản xạ hoặc chậm nhịp, rối loạn điện giải (hạ kali, hạ natri), mất nước.
• Xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ và triệu chứng: đặt người bệnh ở tư thế nằm ngửa, nâng chân, bù dịch đẳng trương, điều chỉnh điện giải, theo dõi chức năng thận. Thẩm tách máu không có hiệu quả đáng kể với Valsartan.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên một liều, uống ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến thời điểm uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục như bình thường. Không uống gấp đôi liều.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: chống chỉ định. Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II có thể gây độc thai và tử vong thai nhi. Khi phát hiện có thai, phải ngừng thuốc ngay và trao đổi với bác sĩ về lựa chọn thay thế an toàn.
• Cho con bú: chưa rõ Valsartan có bài tiết vào sữa người; Hydrochlorothiazide bài tiết một lượng nhỏ. Cân nhắc ngừng cho bú hoặc lựa chọn thuốc khác an toàn hơn theo chỉ định của bác sĩ.

Ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc mệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Tránh lái xe, vận hành máy móc cho đến khi biết chắc thuốc không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và thăng bằng của bạn.

Hướng dẫn sử dụng đúng

• Dùng thuốc đều đặn mỗi ngày, đo huyết áp theo dõi tại nhà theo hướng dẫn của nhân viên y tế.
• Kết hợp lối sống lành mạnh: giảm muối, tăng rau quả, kiểm soát cân nặng, hạn chế rượu bia, vận động thể lực phù hợp.
• Không tự ngừng thuốc dù huyết áp đã ổn, trừ khi được bác sĩ dặn dò.
• Mang theo danh mục thuốc đang dùng khi đi khám để được đánh giá tương tác.