Valsarfast Plus 160 mg/12.5 mg Film-Coated Tablets – Trị tăng huyết áp

Thành phần

• Valsartan 160 mg.
• Hydrochlorothiazide 12,5 mg.
• Tá dược: vừa đủ 1 viên nén bao phim.

Công dụng

• Công dụng: Hỗ trợ hạ và kiểm soát huyết áp ổn định ở người lớn thông qua tác động kép. Valsartan đối kháng chọn lọc thụ thể AT₁ của angiotensin II, làm giãn mạch và giảm tiết aldosterone; Hydrochlorothiazide tăng thải natri và nước, giảm thể tích tuần hoàn. Sự kết hợp có thể mang lại mức giảm huyết áp lớn hơn so với tăng liều đơn độc của mỗi thành phần, đồng thời cải thiện tuân thủ nhờ dùng một viên mỗi ngày.

Chỉ định

• Tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn khi dùng đơn trị liệu (Valsartan hoặc Hydrochlorothiazide) không đạt mục tiêu.
• Thay thế liệu pháp kết hợp rời bằng phối hợp cố định có liều tương đương để đơn giản hóa phác đồ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Valsartan, Hydrochlorothiazide, dẫn xuất sulfonamide hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai. Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II có thể gây độc thai.
• Vô niệu, suy thận nặng tiến triển, suy thận cấp.
• Suy gan nặng, ứ mật hoặc tắc mật.
• Hạ kali máu, hạ natri máu hoặc tăng calci máu khó kiểm soát.
• Phối hợp với Aliskiren ở người đái tháo đường.

Dược lực học

• Valsartan là chất đối kháng thụ thể AT₁ chọn lọc, ức chế tác dụng gây co mạch và giữ natri của angiotensin II. Thuốc làm giảm hậu gánh và tiền gánh, ức chế tiết aldosterone, giảm hoạt hóa thần kinh giao cảm liên quan hệ renin–angiotensin–aldosterone. Không ức chế men chuyển angiotensin nên không làm tăng bradykinin, vì vậy tỉ lệ ho khan thường thấp hơn so với nhóm ức chế men chuyển angiotensin.
• Hydrochlorothiazide ức chế đồng vận chuyển Na⁺/Cl^– tại ống lượn xa ở thận, tăng bài tiết natri, clor, nước và ở mức độ nhất định là kali, magnesi; đồng thời giảm bài tiết calci. Tác dụng lợi tiểu khởi phát sau vài giờ và kéo dài khoảng một ngày, góp phần giảm huyết áp bền vững khi dùng lâu dài.
• Tác dụng cộng lực: thiazide có thể kích hoạt hệ renin–angiotensin–aldosterone, còn Valsartan ức chế đáp ứng này, giúp tăng tổng hiệu quả hạ áp. Ngược lại, đối kháng aldosterone của Valsartan góp phần hạn chế nguy cơ hạ kali máu do thiazide.

Dược động học

• Valsartan hấp thu nhanh đường uống; thức ăn có thể làm giảm mức độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả lâm sàng. Gắn kết protein huyết tương cao; thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng không đổi; thời gian bán thải hiệu dụng đủ để kiểm soát huyết áp 24 giờ sau liều dùng. Ít phụ thuộc cytochrom P450 nên nguy cơ tương tác chuyển hóa thấp.
• Hydrochlorothiazide hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong vài giờ; không chuyển hóa nhiều và thải trừ chủ yếu qua thận. Ở người suy thận, nồng độ thuốc có thể tăng do giảm thanh thải.
• Đối tượng đặc biệt: người cao tuổi thường không cần chỉnh liều khởi đầu nhưng cần theo dõi sát; suy gan có thể làm tăng nồng độ Valsartan, đặc biệt trong ứ mật; suy thận mức độ vừa đến nặng làm tăng nguy cơ rối loạn điện giải do thiazide.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ dưới 30 °C; tránh ẩm.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc cho đến khi dùng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

• Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
• Liều dùng thường dùng ở người lớn: 1 viên mỗi ngày (Valsartan 160 mg + Hydrochlorothiazide 12,5 mg).

Gợi ý chuyển đổi:

• Từ Valsartan đơn trị liệu: nếu đã dùng Valsartan và còn huyết áp cao, có thể chuyển sang phối hợp 160/12,5 sau khi đánh giá tình trạng dịch và điện giải.
• Từ Hydrochlorothiazide đơn trị liệu: cân nhắc chuyển sang phối hợp khi đáp ứng chưa đủ.
• Từ phối hợp rời: có thể thay bằng viên phối hợp cố định cùng hàm lượng để đơn giản hóa.

Điều chỉnh liều và lưu ý:

• Người cao tuổi: thường không cần chỉnh liều, nhưng nên theo dõi tụt huyết áp tư thế và rối loạn điện giải.
• Suy thận nhẹ–trung bình: dùng thận trọng, theo dõi chức năng thận và điện giải; tránh dùng nếu vô niệu hoặc suy thận nặng.
• Suy gan: thận trọng ở suy gan nhẹ–trung bình; chống chỉ định ở suy gan nặng, tắc mật.
• Giảm thể tích tuần hoàn (sau lợi tiểu mạnh, tiêu chảy, nôn): hiệu chỉnh trước khi dùng để hạn chế tụt huyết áp triệu chứng.

Tương tác thuốc

• Thuốc chống viêm không steroid (ibuprofen, naproxen, diclofenac…): có thể làm giảm tác dụng hạ áp và làm nặng chức năng thận, nhất là ở người cao tuổi hoặc mất nước.
• Lithium: tăng nồng độ và độc tính; không nên phối hợp, nếu bắt buộc cần theo dõi lithium huyết.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali hoặc muối chứa kali: nguy cơ tăng kali máu khi dùng cùng Valsartan; cần cân nhắc và theo dõi.
• Thuốc khác hạ huyết áp (ức chế men chuyển angiotensin, chẹn kênh calci…): tăng tác dụng hạ áp; theo dõi tụt huyết áp.
• Corticosteroid, amphotericin B, thuốc nhuận tràng kích thích, carbenoxolone: tăng nguy cơ hạ kali máu khi dùng cùng thiazide.
• Nhựa gắn acid mật (cholestyramine, colestipol): làm giảm hấp thu Hydrochlorothiazide; dùng cách xa.
• Thuốc điều trị gout: thiazide có thể tăng acid uric; cân nhắc chỉnh liều thuốc hạ acid uric.
• Rượu, thuốc an thần: tăng nguy cơ chóng mặt do hạ huyết áp.
• Aliskiren ở người đái tháo đường: chống chỉ định phối hợp.

Thận trọng khi dùng

• Theo dõi định kỳ huyết áp, chức năng thận (creatinin, ure) và điện giải (natri, kali, magnesi), đặc biệt trong những tuần đầu điều trị hoặc sau khi thay đổi liều.
• Nguy cơ tụt huyết áp triệu chứng ở người giảm thể tích tuần hoàn; xử trí bằng cách đặt người bệnh nằm, nâng chân, bù dịch.
• Rối loạn điện giải: Hydrochlorothiazide có thể gây hạ kali, hạ natri, kiềm chuyển hóa; đồng thời có thể tăng calci máu nhẹ.
• Chuyển hóa: thiazide có thể ảnh hưởng dung nạp glucose và lipid; lưu ý ở người đái tháo đường hoặc rối loạn lipid máu.
• Acid uric: có thể tăng, làm khởi phát cơn gout ở người có cơ địa.
• Nhạy cảm ánh sáng: có thể gặp phát ban khi phơi nắng; khuyến cáo bảo vệ da.
• Hẹp động mạch thận, hẹp van động mạch chủ nặng, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: dùng thận trọng.
• Thai kỳ: chống chỉ định. Khi phát hiện có thai, ngừng thuốc ngay.
• Cho con bú: cân nhắc lợi ích–nguy cơ; thảo luận với bác sĩ về lựa chọn thay thế an toàn hơn.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn thường nhẹ, thoáng qua; tần suất thay đổi theo cá thể:

• Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, buồn nôn, hạ huyết áp tư thế.
• Ít gặp: tăng creatinin, tăng ure, rối loạn kali (tăng hoặc giảm), hạ natri máu, chuột rút cơ, đánh trống ngực, phát ban nhẹ.
• Hiếm gặp: suy thận cấp ở người có nguy cơ, phù mạch, phản ứng nhạy cảm ánh sáng rõ, rối loạn huyết học.

Quá liều và xử trí

• Quá liều có thể dẫn đến tụt huyết áp rõ rệt, rối loạn điện giải (hạ kali, hạ natri), mất nước.
• Xử trí hỗ trợ: đặt người bệnh nằm đầu thấp, truyền dịch đẳng trương, điều chỉnh điện giải, theo dõi chức năng thận. Thẩm tách máu hiệu quả kém với Valsartan.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên liều, dùng ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến giờ liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục như bình thường. Không dùng gấp đôi liều.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: chống chỉ định do nguy cơ độc thai và tử vong thai nhi với nhóm đối kháng thụ thể angiotensin II.
• Cho con bú: Hydrochlorothiazide có thể bài tiết một lượng nhỏ vào sữa; cân nhắc tạm ngừng cho bú hoặc dùng thuốc khác theo chỉ định.

Ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây chóng mặt, mệt trong giai đoạn đầu hoặc khi tăng liều. Tránh lái xe, vận hành máy móc cho đến khi biết rõ đáp ứng của cơ thể.

Hướng dẫn sử dụng đúng

• Dùng thuốc đều đặn mỗi ngày, đo huyết áp tại nhà theo hướng dẫn.
• Kết hợp lối sống lành mạnh: ăn giảm muối, tăng rau xanh, kiểm soát cân nặng, hạn chế rượu bia, duy trì hoạt động thể lực phù hợp.
• Không tự ý ngừng thuốc dù huyết áp đã ổn định nếu chưa có chỉ định của bác sĩ.
• Thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng để đánh giá tương tác.