Sterolow 20mg Rosuvastatin – Hạ mỡ máu ,phòng ngừa bệnh tim mạch

Thành phần

Hoạt chất: Rosuvastatin (dưới dạng rosuvastatin calcium) – 20 mg/viên.

Tá dược: vừa đủ 1 viên (theo nhãn thuốc hiện hành).

Dược lực học – cơ chế tác dụng

Rosuvastatin ức chế chọn lọc và cạnh tranh enzym HMG-CoA reductase – mắt xích then chốt trong tổng hợp cholesterol tại gan. Khi enzym này bị ức chế, gan tăng biểu hiện thụ thể LDL trên bề mặt tế bào, từ đó tăng bắt giữ LDL-C và giảm LDL-C huyết tương. Đồng thời rosuvastatin làm giảm VLDL (tiền thân của LDL), giảm triglycerid và tăng HDL-C ở mức độ vừa, giúp cải thiện toàn diện hồ sơ lipid và giảm nguy cơ biến cố tim mạch khi dùng đúng chỉ định.

Dược động học (tóm tắt thực hành)

• Hấp thu: đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 5 giờ; sinh khả dụng xấp xỉ 20%.
• Phân bố: phân bố ưu thế ở gan; ~90% gắn protein huyết tương.
• Chuyển hóa: ít chuyển hóa (≈10%), chủ yếu qua CYP2C9; chất chuyển hóa N-desmethyl kém hoạt tính.
• Thải trừ: ~90% qua phân (chủ yếu dạng không đổi), ~5% qua nước tiểu; t_1/2 khoảng 19 giờ.
• Vận chuyển: cơ chất của OATP1B1 (hấp thu vào gan) và BCRP (thải trừ mật); ức chế các bơm này làm tăng phơi nhiễm rosuvastatin.

Chỉ định

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (có/không tính gia đình – dị hợp tử) và rối loạn lipid máu hỗn hợp (Fredrickson IIa, IIb): nhằm đạt mục tiêu LDL-C theo khuyến cáo.
• Tăng triglycerid (typ IV): bổ trợ khi thay đổi lối sống chưa đủ.
• Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH): điều trị hỗ trợ cùng các biện pháp hạ lipid khác hoặc khi các biện pháp đó không thích hợp.

Quyết định chỉ định, mục tiêu LDL-C/non-HDL-C, thời gian điều trị và đánh giá đáp ứng phải do bác sĩ cân nhắc dựa trên nguy cơ tim mạch tổng thể và khả năng dung nạp.

Liều dùng – Cách dùng

Cách dùng: Uống nguyên viên 1 lần/ngày, có thể bất kỳ thời điểm nào, kèm hoặc không kèm bữa ăn. Duy trì chế độ ăn giảm mỡ và vận động trong suốt thời gian điều trị.

Nguyên tắc chỉnh liều:

• Liều khởi đầu thường dùng: 5–10 mg/ngày.
• Đánh giá và điều chỉnh sau mỗi ≥ 4 tuần, căn cứ mục tiêu LDL-C.
• Liều thường dùng: 10–20 mg/ngày.
• Liều tối đa (40 mg/ngày) chỉ cân nhắc ở bệnh nhân nguy cơ rất cao, không đạt mục tiêu ở 20 mg và không có yếu tố nguy cơ cơ/thuốc tương tác; cần theo dõi chặt.

Đối tượng đặc biệt:

• Người châu Á / ≥70 tuổi: cân nhắc khởi 5 mg/ngày; tăng theo đáp ứng.
• Suy thận: nhẹ–vừa thường không cần chỉnh; tránh 40 mg nếu ClCr < 60 mL/phút; chống chỉ định nếu ClCr < 30 mL/phút.
• Suy gan: chống chỉ định khi bệnh gan hoạt tính/men gan tăng kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phối hợp thuốc ức chế OATP1B1/BCRP hoặc một số kháng virus HIV/HCV: có thể cần giảm liều tối đa; tránh 40 mg.

Quên liều: Nhớ ra sớm thì uống ngay; nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều quên, không uống gấp đôi.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt tính, hoặc tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân (>3× ULN).
• Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút).
• Bệnh lý cơ hiện tại/tiền sử nghiêm trọng; đang dùng cyclosporin.
• Phụ nữ có thai, cho con bú; phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không dùng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt; táo bón, buồn nôn, đau bụng; đau cơ; mệt mỏi.

Ít gặp: ban ngứa, mề đay; tăng men gan thoáng qua; protein niệu nhẹ thoáng qua.

Hiếm/quan trọng: viêm cơ, bệnh cơ, tiêu cơ vân; viêm tụy; phù mạch; giảm tiểu cầu; rối loạn trí nhớ; bệnh thần kinh ngoại biên (rất hiếm).

Nếu xuất hiện đau cơ/yếu cơ, chuột rút, nước tiểu sẫm, sốt không rõ nguyên nhân… hãy ngừng thuốc và liên hệ ngay cơ sở y tế để được kiểm tra CK và xử trí.

Tương tác thuốc

• Ức chế OATP1B1/BCRP (cyclosporin, một số thuốc kháng virus HIV/HCV, eltrombopag…): tăng nồng độ rosuvastatin → cân nhắc giảm liều tối đa/không phối hợp.
• Fibrat (đặc biệt gemfibrozil), niacin liều cao, colchicin: tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân → theo dõi triệu chứng cơ và CK khi cần.
• Ezetimibe: tăng phơi nhiễm rosuvastatin mức nhẹ; ghi nhận hiếm gặp bệnh cơ khi phối hợp.
• Kháng acid chứa Al/Mg: giảm nồng độ rosuvastatin ~50% → uống antacid sau rosuvastatin ít nhất 2 giờ.
• Erythromycin: có thể giảm AUC/Cmax rosuvastatin do tăng nhu động ruột.
• Warfarin/đối kháng vitamin K: có thể ảnh hưởng INR → theo dõi khi khởi/đổi liều.
• Rượu: tăng độc tính gan và cơ → hạn chế tối đa.

Thận trọng – theo dõi

• Nguy cơ cơ xương: đánh giá trước khi dùng; theo dõi CK khi có triệu chứng; ngưng nếu CK > 5× ULN hoặc đau cơ nặng.
• Liều 40 mg: không khuyến cáo ở ClCr < 60 mL/phút, suy giáp, tiền sử bệnh cơ hoặc tổn thương cơ do statin/fibrat, nghiện rượu, ≥70 tuổi, người châu Á, hoặc đang dùng fibrat.
• Men gan: kiểm tra ALT/AST trước điều trị và khi có dấu hiệu lâm sàng; ngưng nếu ALT/AST > 3× ULN kéo dài.
• Nguyên nhân thứ phát tăng lipid: điều trị nguyên nhân (suy giáp, hội chứng thận hư…) trước khi dùng statin.
• Mang thai/cho con bú: chống chỉ định; phát hiện có thai phải ngừng thuốc và thông báo bác sĩ.
• Lối sống: ăn giảm mỡ bão hòa – trans, tăng chất xơ, vận động ≥150 phút/tuần, bỏ thuốc lá để tối ưu hiệu quả.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Có thai: không dùng rosuvastatin do nguy cơ trên chuyển hóa lipid của thai; cân nhắc thay thế an toàn hơn.

Cho con bú: không dùng vì statin có thể bài tiết vào sữa và ảnh hưởng đến trẻ.

Kế hoạch mang thai: trao đổi với bác sĩ để tạm ngừng/điều chỉnh trước khi có thai.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Rosuvastatin ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe/vận hành máy móc. Nếu có chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc đau cơ ảnh hưởng sinh hoạt, nên thận trọng.

Quá liều – xử trí

• Biểu hiện: rối loạn tiêu hóa, đau cơ, tăng men gan… theo mức độ phơi nhiễm.
• Xử trí: điều trị hỗ trợ, theo dõi CK, men gan, chức năng thận; không có thuốc giải độc đặc hiệu; lọc máu không hiệu quả.

Hướng dẫn cho người bệnh (tóm tắt dễ nhớ)

• Uống 1 lần/ngày, duy trì đều đặn; không tự ý tăng/giảm liều.
• Tái khám và kiểm tra mỡ máu sau 4–12 tuần để bác sĩ đánh giá và chỉnh liều.
• Báo ngay khi có đau cơ, yếu cơ, nước tiểu sẫm, vàng da, mệt lả.
• Hạn chế rượu; tránh tự dùng fibrat/niacin liều cao/antacid chứa Al–Mg gần thời điểm uống statin.
• Tiếp tục chế độ ăn và tập luyện để tối ưu hiệu quả hạ lipid.

Câu hỏi thường gặp (FAQ)

Sterolow 20 có thể uống vào buổi tối không? Có. Rosuvastatin có t_1/2 dài (~19 giờ) nên có thể uống sáng hoặc tối, miễn là uống cố định mỗi ngày.

Khi nào cần dùng liều 40 mg? Chỉ rất hạn chế ở người nguy cơ cao, không đạt mục tiêu ở 20 mg và không có yếu tố nguy cơ; cần theo dõi sát.

Người châu Á nên khởi liều thế nào? Thường bắt đầu 5 mg/ngày rồi tăng dần theo đáp ứng và dung nạp.

Dùng chung antacid? Nên uống antacid chứa Al/Mg sau rosuvastatin ít nhất 2 giờ.

Đang dùng warfarin? Theo dõi INR khi khởi/đổi liều statin.

Tóm tắt nhanh

• Thành phần – hàm lượng: rosuvastatin 20 mg (viên nén bao phim).
• Chỉ định: tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử/không gia đình), rối loạn lipid hỗn hợp, tăng TG, HoFH (hỗ trợ).
• Liều dùng: khởi 5–10 mg/ngày; mục tiêu thường 10–20 mg/ngày; 40 mg chỉ khi thật cần và an toàn.
• Chống chỉ định: bệnh gan hoạt tính, ClCr < 30 mL/phút, đang dùng cyclosporin, có thai/cho con bú.
• Tương tác: ức chế OATP1B1/BCRP; fibrat/niacin/colchicin; antacid Al–Mg (cách 2 giờ).
• Theo dõi: men gan; triệu chứng cơ/CK khi cần; duy trì ăn uống – vận động lành mạnh.