Diovenor Plus 40/10 (Atorvastatin/ Ezetimib) – Điều trị rối loạn lipid máu

Thành phần

Vai trò của các hoạt chất

Atorvastatin

Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm statin, có vai trò ức chế enzym HMG-CoA reductase, một enzym quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol tại gan. Khi tổng hợp cholesterol nội sinh giảm, gan tăng biểu hiện thụ thể LDL trên bề mặt tế bào, từ đó tăng thu nhận LDL-cholesterol từ máu và làm giảm nồng độ LDL-C tuần hoàn.

Atorvastatin còn có tác dụng giảm triglycerid ở một số người bệnh, giảm apolipoprotein B và hỗ trợ ổn định mảng xơ vữa thông qua các hiệu ứng ngoài lipid. Đây là hoạt chất thường được sử dụng trong điều trị tăng cholesterol máu, rối loạn lipid máu hỗn hợp và dự phòng biến cố tim mạch ở người có nguy cơ phù hợp.

Ezetimib

Ezetimib là thuốc ức chế hấp thu cholesterol tại ruột non. Hoạt chất này tác động lên protein vận chuyển cholesterol ở bờ bàn chải ruột, làm giảm lượng cholesterol từ thức ăn và mật được hấp thu vào cơ thể. Khi cholesterol hấp thu từ ruột giảm, gan phải tăng sử dụng cholesterol trong máu, từ đó góp phần làm giảm LDL-C.

Ezetimib không thuộc nhóm statin và có cơ chế bổ sung cho atorvastatin. Việc phối hợp ezetimib với statin thường được dùng khi người bệnh cần giảm LDL-C thêm hoặc chưa đạt mục tiêu lipid máu khi dùng statin đơn độc.

Dược lực học

Diovenor Plus 40/10 phối hợp hai cơ chế điều chỉnh lipid máu. Atorvastatin làm giảm tổng hợp cholesterol tại gan bằng cách ức chế HMG-CoA reductase. Sự giảm cholesterol nội bào trong gan kích thích tăng số lượng thụ thể LDL, giúp gan bắt giữ và chuyển hóa LDL-C hiệu quả hơn.

Ezetimib làm giảm hấp thu cholesterol tại ruột, từ đó giảm lượng cholesterol đưa về gan qua hệ tuần hoàn cửa. Khi nguồn cholesterol từ ruột giảm, tác dụng giảm LDL-C của atorvastatin được bổ sung, giúp kiểm soát cholesterol hiệu quả hơn ở nhiều người bệnh.

Nhờ phối hợp này, Diovenor Plus 40/10 giúp giảm LDL-C theo cơ chế kép: giảm tổng hợp và giảm hấp thu. Đây là lựa chọn có ý nghĩa ở người bệnh tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp hoặc người cần đạt mục tiêu LDL-C chặt chẽ do có nguy cơ tim mạch cao, theo đánh giá của bác sĩ.

Dược động học

Atorvastatin

Atorvastatin được hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc trải qua chuyển hóa bước đầu tại gan và được chuyển hóa chủ yếu qua hệ enzym CYP3A4 tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Atorvastatin gắn mạnh với protein huyết tương và được thải trừ chủ yếu qua mật sau chuyển hóa ở gan.

Do chuyển hóa qua gan, atorvastatin cần được thận trọng ở người có bệnh gan, tăng men gan kéo dài hoặc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh. Thời điểm dùng thuốc có thể linh hoạt, nhưng nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để tăng tuân thủ điều trị.

Ezetimib

Ezetimib được hấp thu sau khi uống và chuyển hóa chủ yếu thành ezetimib-glucuronid, một chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính. Thuốc và chất chuyển hóa trải qua chu trình gan ruột, giúp duy trì tác dụng ức chế hấp thu cholesterol tại ruột. Ezetimib được thải trừ qua phân và nước tiểu.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả của ezetimib, vì vậy viên phối hợp có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Tuy nhiên, người bệnh nên duy trì thời điểm dùng cố định mỗi ngày để tránh quên liều.

Công dụng

Diovenor Plus 40/10 có công dụng giảm cholesterol máu, đặc biệt là LDL-cholesterol, thông qua phối hợp atorvastatin và ezetimib. Thuốc hỗ trợ kiểm soát rối loạn lipid máu, giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, apolipoprotein B, triglycerid và góp phần đạt mục tiêu điều trị lipid theo nguy cơ tim mạch của từng người bệnh.

Chỉ định

Thuốc Diovenor Plus 40/10 thường được chỉ định trong các trường hợp:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát khi cần phối hợp statin và ezetimib.
• Rối loạn lipid máu hỗn hợp cần giảm LDL-C, cholesterol toàn phần, triglycerid hoặc apolipoprotein B.
• Người bệnh chưa đạt mục tiêu LDL-C khi dùng statin đơn trị liệu ở liều phù hợp.
• Người bệnh đang dùng riêng atorvastatin và ezetimib với liều tương ứng, có thể chuyển sang viên phối hợp để thuận tiện hơn.
• Hỗ trợ giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở người bệnh có nguy cơ cao theo đánh giá của bác sĩ, khi cần kiểm soát lipid tích cực.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với atorvastatin, ezetimib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ dự định mang thai hoặc không dùng biện pháp tránh thai phù hợp.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Không dùng phối hợp với một số thuốc chống chỉ định do nguy cơ bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân nghiêm trọng theo đánh giá của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Uống thuốc nguyên viên với nước. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì thói quen điều trị. Người bệnh cần tiếp tục chế độ ăn giảm cholesterol trong suốt quá trình sử dụng thuốc.

Liều dùng tham khảo

Liều dùng Diovenor Plus 40/10 phải theo chỉ định của bác sĩ dựa trên mức LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị, nguy cơ tim mạch, chức năng gan thận, thuốc đang dùng kèm và khả năng dung nạp của người bệnh.

• Thông thường dùng 1 viên mỗi ngày theo đơn của bác sĩ.
• Không tự ý tăng liều hoặc dùng thêm statin khác, ezetimib khác nếu chưa có chỉ định.
• Cần đánh giá lipid máu sau một thời gian điều trị để điều chỉnh phác đồ khi cần.

Quên liều và quá liều

Quên liều

Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra trong ngày. Nếu đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù.

Quá liều

Khi dùng quá liều, người bệnh có thể tăng nguy cơ rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, đau cơ, yếu cơ hoặc các phản ứng bất thường khác. Nếu nghi ngờ quá liều, cần liên hệ cơ sở y tế để được đánh giá và xử trí hỗ trợ. Nên mang theo vỏ thuốc hoặc toa thuốc khi đi khám.

Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp khi dùng Diovenor Plus 40/10 gồm:

• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Đau bụng, đầy hơi, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.
• Đau cơ, yếu cơ, co cứng cơ hoặc đau khớp.
• Tăng men gan.
• Tăng creatin kinase trong một số trường hợp.
• Phát ban, ngứa, mề đay hoặc phản ứng quá mẫn.
• Rối loạn giấc ngủ hoặc khó chịu toàn thân.
• Hiếm gặp bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, đặc biệt khi dùng cùng thuốc làm tăng nồng độ statin hoặc ở người có yếu tố nguy cơ.

Người bệnh cần đi khám sớm nếu xuất hiện đau cơ không rõ nguyên nhân, yếu cơ, chuột rút nhiều, nước tiểu sẫm màu, sốt, mệt lả, vàng da, vàng mắt, đau bụng kéo dài hoặc dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng.

Thận trọng khi sử dụng

• Kiểm tra chức năng gan trước khi điều trị và khi có biểu hiện nghi ngờ tổn thương gan.
• Thận trọng ở người uống nhiều rượu, có tiền sử bệnh gan hoặc men gan tăng.
• Đánh giá nguy cơ bệnh cơ ở người cao tuổi, người suy thận, suy giáp chưa kiểm soát, tiền sử bệnh cơ do statin hoặc dùng nhiều thuốc phối hợp.
• Người bệnh cần báo bác sĩ nếu có đau cơ, yếu cơ hoặc nước tiểu màu nâu sẫm.
• Thận trọng khi dùng cùng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, fibrat, niacin liều cao hoặc các thuốc làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.
• Cần ngừng thuốc và báo bác sĩ nếu có thai trong quá trình điều trị.
• Thuốc không thay thế chế độ ăn giảm chất béo bão hòa, kiểm soát cân nặng, bỏ thuốc lá và vận động phù hợp.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Diovenor Plus 40/10 chống chỉ định cho phụ nữ có thai. Cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp từ cholesterol cần thiết cho sự phát triển của thai nhi, do đó thuốc ức chế tổng hợp cholesterol không được sử dụng trong thai kỳ. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần dùng biện pháp tránh thai phù hợp khi điều trị.

Thuốc cũng chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú do nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Nếu cần điều trị rối loạn lipid máu trong giai đoạn này, người bệnh cần trao đổi với bác sĩ để lựa chọn hướng xử trí phù hợp.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Diovenor Plus 40/10 thường ít ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh bị chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu hoặc khó chịu sau khi dùng thuốc, nên thận trọng khi thực hiện các công việc cần sự tỉnh táo.

Tương tác thuốc

• Cyclosporin: có thể làm tăng nồng độ ezetimib và statin, tăng nguy cơ độc tính.
• Clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, thuốc ức chế protease HIV/HCV: có thể làm tăng nồng độ atorvastatin và tăng nguy cơ bệnh cơ.
• Gemfibrozil, fibrat khác, niacin liều cao: tăng nguy cơ đau cơ, bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân.
• Colestyramin hoặc nhựa gắn acid mật: có thể làm giảm hấp thu ezetimib, cần dùng cách thời điểm theo hướng dẫn.
• Warfarin và thuốc chống đông: cần theo dõi chỉ số đông máu khi bắt đầu, thay đổi hoặc ngừng thuốc.
• Digoxin hoặc thuốc tránh thai đường uống: atorvastatin có thể làm thay đổi nồng độ một số thuốc trong máu.
• Nước bưởi chùm: có thể làm tăng nồng độ atorvastatin, nên hạn chế hoặc tránh dùng lượng lớn.
• Rượu: làm tăng nguy cơ ảnh hưởng gan khi dùng cùng thuốc hạ lipid nhóm statin.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát.
• Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng, viên đổi màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc bao bì hư hỏng.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.