Sintrom 4mg (Acenocoumarol) – Phòng ngừa và điều trị huyết khối

Thành phần

• Acenocoumarol 4 mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên nén (xem chi tiết trên tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm hộp thuốc).

Công dụng

• Ngăn ngừa hình thành huyết khối mới trong lòng mạch.
• Ngăn huyết khối sẵn có phát triển lớn thêm và gây tắc mạch.
• Giảm nguy cơ thuyên tắc huyết khối đến các cơ quan quan trọng như phổi, não, tim, chi dưới…

Chỉ định

• Phòng ngừa huyết khối – thuyên tắc ở bệnh nhân có:
  • Van tim cơ học hoặc một số trường hợp van tim sinh học có nguy cơ cao.
  • Rung nhĩ không do van tim nhưng có nguy cơ đột quỵ cao, khi không phù hợp dùng kháng đông thế hệ mới.
  • Bệnh tim do thấp, bệnh lý van hai lá có nguy cơ huyết khối.
• Điều trị và dự phòng tái phát:
  • Huyết khối tĩnh mạch sâu chi dưới.
  • Thuyên tắc phổi.
  • Huyết khối trong buồng tim sau nhồi máu cơ tim hoặc các ổ huyết khối khác theo đánh giá của bác sĩ.
• Các chỉ định khác liên quan tới nguy cơ huyết khối tắc mạch theo phác đồ chuyên khoa tim mạch, huyết học.

Dược lực học

• Ức chế enzym vitamin K epoxide reductase tại gan, làm gián đoạn chu trình tái tạo vitamin K.
• Kết quả là cơ thể không tạo đủ dạng vitamin K khử – dạng cần thiết để carboxyl hóa và hoạt hóa các yếu tố đông máu II, VII, IX, X cùng protein C, protein S.
• Các yếu tố đông máu mới được tổng hợp nhưng hoạt tính giảm, làm máu khó đông hơn và ngăn chặn hình thành huyết khối.

Tác dụng chống đông của Sintrom không xuất hiện tức thì. Cần khoảng 36–72 giờ để các yếu tố đông máu cũ bị thay thế bởi các yếu tố mới có hoạt tính thấp. Do đó, giai đoạn đầu thường phải phối hợp heparin cho đến khi INR đạt mục tiêu ổn định.

Dược động học

• Hấp thu: hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống cao; nồng độ đỉnh đạt sau 1–3 giờ.
• Phân bố: gắn mạnh vào protein huyết tương (chủ yếu albumin); thuốc tự do tăng khi giảm albumin máu hoặc có thuốc chiếm chỗ gắn protein.
• Chuyển hóa: chủ yếu ở gan qua hệ cytochrome P450, tạo chất chuyển hóa ít hoặc không còn hoạt tính.
• Thải trừ: thời gian bán thải trung bình khoảng 8–11 giờ; thuốc và chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và mật.

Liều dùng

Liều khởi đầu

• Thường: 4 mg/ngày (1 viên Sintrom 4 mg), uống 1 lần trong ngày.
• Người cao tuổi, suy gan, suy thận, suy dinh dưỡng hoặc nguy cơ chảy máu cao: có thể bắt đầu với liều thấp hơn (2 mg/ngày hoặc ít hơn).

Liều duy trì

• Điều chỉnh dựa trên xét nghiệm INR đo sau 2–3 ngày và định kỳ sau đó.
• Liều duy trì thường trong khoảng 1–8 mg/ngày tùy từng bệnh nhân.
• Mục tiêu INR phổ biến:
  • Rung nhĩ, huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi: INR 2,0 – 3,0.
  • Van tim cơ học nguy cơ cao: INR 2,5 – 3,5 (hoặc theo phác đồ bác sĩ).
• Khi INR ổn định, có thể kiểm tra mỗi 3–4 tuần; nếu thay đổi thuốc hoặc chế độ ăn, phải kiểm tra sớm hơn.

Cách dùng

• Uống Sintrom với một cốc nước, có thể trước hoặc sau ăn, nhưng nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
• Nuốt nguyên viên; nhiều dạng có rãnh chia, bác sĩ có thể hướng dẫn bẻ viên để đạt liều chính xác.
• Không tự ý thay đổi liều; nếu lỡ uống sai liều cần báo cho bác sĩ và được hướng dẫn kiểm tra INR.

Chống chỉ định

• Dị ứng hoặc quá mẫn với acenocoumarol, các dẫn xuất coumarin khác hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Đang có chảy máu hoạt động (xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết nội sọ, chảy máu đường tiết niệu…).
• Bệnh lý có nguy cơ chảy máu cao như loét dạ dày – tá tràng tiến triển, phình mạch não, mới phẫu thuật não – mắt – tủy, chấn thương nặng.
• Rối loạn đông máu nặng chưa kiểm soát.
• Tăng huyết áp nặng chưa được điều trị ổn định.
• Viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn tiến triển, trừ khi chuyên khoa tim mạch chỉ định đặc biệt.
• Suy gan nặng.
• Phụ nữ có thai (đặc biệt 3 tháng đầu) trừ trường hợp đặc biệt theo quyết định của bác sĩ tim mạch và sản khoa.
• Bệnh nhân nghiện rượu nặng, không tuân thủ điều trị hoặc không thể xét nghiệm INR đều đặn.

Cảnh báo và thận trọng

• Nguy cơ quan trọng nhất là chảy máu. Người bệnh cần được hướng dẫn rõ về dấu hiệu cảnh báo và phải khám ngay nếu có biểu hiện bất thường.
• Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử đột quỵ xuất huyết, loét tiêu hóa, suy gan, suy thận, người cao tuổi hoặc cân nặng thấp.
• Trước bất kỳ phẫu thuật, nhổ răng hoặc thủ thuật xâm lấn, phải báo cho bác sĩ/phẫu thuật viên về việc đang dùng Sintrom. Bác sĩ có thể yêu cầu ngừng thuốc trước thủ thuật và chuyển sang heparin trong thời gian cần thiết.
• Hạn chế uống rượu; rượu làm thay đổi tác dụng của Sintrom và tăng nguy cơ chảy máu.
• Duy trì chế độ ăn ổn định về vitamin K (rau lá xanh). Không cần kiêng tuyệt đối nhưng tránh thay đổi đột ngột lượng thực phẩm này.
• Nên mang theo thẻ hoặc giấy xác nhận đang dùng thuốc chống đông khi đi khám hoặc trong các tình huống cấp cứu.

Tác dụng không mong muốn

1. Chảy máu

Là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất, có thể từ nhẹ đến nặng:

• Chảy máu nhẹ: chảy máu mũi, chảy máu chân răng, bầm tím dưới da, kinh nguyệt kéo dài.
• Chảy máu nặng: nôn ra máu, đi ngoài phân đen hoặc đỏ tươi, tiểu máu, ho ra máu, xuất huyết nội sọ (đau đầu dữ dội, yếu liệt, rối loạn ý thức…).

Khi có dấu hiệu chảy máu bất thường, cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay.

2. Tác dụng phụ khác

• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Phát ban da, ngứa, rụng tóc nhẹ.
• Hiếm gặp: hoại tử da do coumarin (thường xuất hiện đầu điều trị, cần cấp cứu).
• Tăng men gan, vàng da (cần theo dõi chức năng gan nếu dùng kéo dài).

Tương tác thuốc

Acenocoumarol có nhiều tương tác với thuốc và thực phẩm. Một số nhóm đáng chú ý:

• Tăng tác dụng chống đông (tăng INR, tăng nguy cơ chảy máu):
  • Nhiều kháng sinh (macrolid, quinolon, cephalosporin…), thuốc chống nấm, một số thuốc kháng virus.
  • Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), aspirin, clopidogrel và các thuốc chống kết tập tiểu cầu khác.
  • Amiodaron, một số thuốc chống loạn nhịp khác.
  • Uống rượu nhiều hoặc uống không đều.
• Giảm tác dụng chống đông (giảm INR):
  • Thuốc cảm ứng enzym gan như rifampicin, barbiturat, carbamazepin, phenytoin…
  • Chế phẩm vitamin K hoặc tiêu thụ lượng lớn thực phẩm rất giàu vitamin K một cách đột ngột.
• Nhiều thuốc khác có thể tương tác; vì vậy, trước khi dùng thêm bất kỳ thuốc kê đơn, không kê đơn, thảo dược hoặc thực phẩm chức năng nào, bệnh nhân cần hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quá liều và xử trí

Dấu hiệu quá liều

• INR cao hơn nhiều so với mục tiêu, dù chưa có triệu chứng.
• Chảy máu bất thường ở bất kỳ vị trí nào.

Xử trí

• Liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế.
• Bác sĩ có thể:
  • Ngừng thuốc tạm thời hoặc giảm liều.
  • Tiêm vitamin K ở liều phù hợp.
  • Truyền chế phẩm đông máu hoặc huyết tương tươi đông lạnh trong trường hợp chảy máu nặng hoặc cần đảo ngược nhanh tác dụng chống đông.

Quên liều

• Nếu quên 1 liều và nhớ trong vòng vài giờ, uống ngay khi nhớ.
• Nếu đã gần liều tiếp theo, bỏ qua liều quên và uống liều kế tiếp như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù.
• Nếu quên nhiều liều hoặc không nhớ rõ, cần thông báo cho bác sĩ và kiểm tra INR.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Nhiệt độ dưới 30°C.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc, đậy kín sau khi dùng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.