Perisamlor 10/5 – Kiểm soát huyết áp

Thành phần

• Amlodipine 5 mg (dưới dạng amlodipine besylate 6,935 mg).
• Perindopril arginine 10 mg (dưới dạng perindopril arginine monohydrate 10,3 mg).

Vai trò của từng hoạt chất

Amlodipine

Amlodipine thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci dihydropyridine. Thuốc ức chế dòng calci đi vào tế bào cơ trơn của thành mạch, từ đó làm giãn động mạch ngoại vi và giảm sức cản mạch. Khi sức cản giảm, huyết áp giảm và tim bơm máu dễ dàng hơn. Amlodipine có thời gian tác dụng kéo dài, giúp kiểm soát huyết áp ổn định trong ngày khi dùng đều đặn.

Một tác dụng không mong muốn điển hình của amlodipine là phù mắt cá chân hoặc phù chân do giãn tiểu động mạch ngoại vi, làm tăng áp lực mao mạch và thoát dịch ra mô kẽ. Phù do amlodipine thường không nguy hiểm nhưng gây khó chịu, cần phân biệt với phù do bệnh tim hoặc bệnh thận. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều, thay đổi phác đồ hoặc phối hợp thuốc phù hợp nếu phù nhiều.

Perindopril arginine

Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Thuốc thuộc nhóm tiền thuốc, sau khi vào cơ thể sẽ chuyển hóa thành perindoprilat có hoạt tính. Perindoprilat ức chế men chuyển angiotensin, làm giảm tạo angiotensin II (một chất co mạch mạnh) và giảm tiết aldosteron. Kết quả là mạch máu giãn ra, giảm giữ muối nước và huyết áp giảm.

Do men chuyển angiotensin cũng tham gia giáng hóa bradykinin, việc ức chế men này có thể làm tăng bradykinin. Điều này góp phần vào tác dụng giãn mạch, nhưng cũng liên quan đến tác dụng phụ ho khan kéo dài ở một số người. Hiếm hơn, thuốc có thể gây phù mạch (sưng mặt, môi, lưỡi hoặc đường thở), là tình huống cần xử trí cấp cứu.

Perindopril có thể làm tăng kali máu do giảm aldosteron, nhất là ở người có bệnh thận nền hoặc dùng kèm thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali hoặc muối thay thế chứa kali. Vì vậy, bác sĩ thường theo dõi creatinin và kali máu trước và trong quá trình điều trị.

Công dụng

• Giúp hạ huyết áp và duy trì huyết áp mục tiêu khi dùng đều đặn theo chỉ định.
• Hỗ trợ giảm gánh nặng cho tim và mạch máu khi huyết áp được kiểm soát tốt.
• Thuận tiện cho người bệnh cần phối hợp hai cơ chế hạ huyết áp trong một viên.

Chỉ định

Perisamlor 10 mg/5 mg thường được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp ở người bệnh phù hợp với phối hợp perindopril và amlodipine. Trong thực hành, dạng phối hợp cố định liều thường được cân nhắc khi:

• Người bệnh đã sử dụng perindopril và amlodipine ở liều tương đương và cần chuyển sang dạng phối hợp để thuận tiện.
• Người bệnh cần phối hợp hai nhóm thuốc để đạt huyết áp mục tiêu theo đánh giá của bác sĩ.

Nếu có các dấu hiệu cảnh báo như đau ngực, khó thở, yếu liệt, méo miệng, nói khó, nhìn mờ đột ngột, đau đầu dữ dội hoặc ngất, cần đến cơ sở y tế ngay vì có thể là dấu hiệu biến cố tim mạch hoặc thần kinh.

Đối tượng cần thận trọng đặc biệt

Người cao tuổi

Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tụt huyết áp, chóng mặt khi đứng lên và rối loạn điện giải. Ngoài ra, chức năng thận có xu hướng giảm theo tuổi, khiến nguy cơ tăng creatinin và tăng kali máu cao hơn khi dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Bác sĩ thường khởi trị và điều chỉnh liều thận trọng, đồng thời theo dõi huyết áp và xét nghiệm định kỳ.

Người có bệnh thận mạn tính

Perindoprilat thải trừ chủ yếu qua thận. Ở người suy thận, thuốc có thể tích lũy và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu hoặc tăng creatinin. Trong một số bối cảnh, thuốc ức chế men chuyển angiotensin vẫn có lợi trên thận khi dùng đúng chỉ định, nhưng cần theo dõi chặt chẽ, đặc biệt trong giai đoạn đầu và khi thay đổi liều.

Người có bệnh gan

Amlodipine chuyển hóa chủ yếu tại gan. Khi chức năng gan suy giảm, nồng độ thuốc có thể tăng, dẫn đến tăng nguy cơ tụt huyết áp hoặc phù. Người bệnh suy gan cần trao đổi với bác sĩ để được lựa chọn liều và theo dõi phù hợp.

Người có hẹp động mạch thận hoặc suy tim

Ở người có hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận đơn độc, thuốc ức chế men chuyển angiotensin có thể làm tăng creatinin đáng kể. Người suy tim, đặc biệt suy tim mất bù, cũng cần theo dõi sát huyết áp, chức năng thận và điện giải khi điều chỉnh thuốc.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với amlodipine, perindopril, thuốc ức chế men chuyển angiotensin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến thuốc ức chế men chuyển angiotensin, phù mạch di truyền hoặc phù mạch vô căn.
• Phụ nữ có thai (đặc biệt từ tam cá nguyệt thứ hai): thuốc ức chế men chuyển angiotensin có thể gây hại cho thai.
• Hạ huyết áp nặng hoặc sốc (bao gồm sốc tim).
• Một số tình trạng tim mạch nặng như hẹp động mạch chủ nặng hoặc tắc nghẽn đường ra thất trái nặng cần đánh giá chuyên khoa.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cần cá thể hóa theo mức huyết áp, bệnh kèm, chức năng thận, tuổi và các thuốc đang dùng. Thông tin dưới đây chỉ mang tính tham khảo. Hãy dùng thuốc theo đơn và hướng dẫn của bác sĩ.

Cách dùng

• Dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước.
• Nên uống vào một thời điểm cố định mỗi ngày để duy trì hiệu quả ổn định.
• Với perindopril, nhiều phác đồ khuyến nghị dùng buổi sáng trước ăn để tối ưu hấp thu, nhưng hãy ưu tiên hướng dẫn của bác sĩ điều trị.
• Tránh tự ý thay đổi liều hoặc ngừng thuốc đột ngột.

Liều dùng tham khảo

• Người lớn: thường 1 viên mỗi ngày hoặc theo chỉ định.

Nếu huyết áp chưa đạt mục tiêu, bác sĩ có thể điều chỉnh phác đồ như thay đổi hàm lượng phối hợp, tăng liều thành phần phù hợp, hoặc bổ sung thêm thuốc khác. Việc điều chỉnh cần dựa trên đo huyết áp đúng kỹ thuật, theo dõi triệu chứng và xét nghiệm khi cần.

Hướng dẫn theo dõi huyết áp tại nhà

Theo dõi huyết áp tại nhà giúp đánh giá đáp ứng điều trị và phát hiện tụt huyết áp hoặc tăng huyết áp không kiểm soát. Để kết quả đáng tin cậy, nên:

• Đo vào cùng thời điểm mỗi ngày, thường là buổi sáng và buổi tối.
• Nghỉ ngơi tối thiểu 5 phút trước khi đo, ngồi thẳng lưng, chân đặt trên sàn, không nói chuyện khi đo.
• Không uống cà phê, hút thuốc lá hoặc vận động gắng sức trong vòng 30 phút trước khi đo.
• Ghi lại kết quả (huyết áp tâm thu, huyết áp tâm trương, mạch) và mang theo khi tái khám.

Quên liều và xử trí

• Uống ngay khi nhớ ra.
• Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù vì có thể gây tụt huyết áp, choáng váng hoặc ngất.

Quá liều và xử trí

Quá liều có thể gây tụt huyết áp, chóng mặt, ngất, tim đập nhanh hoặc tim đập chậm. Quá liều amlodipine có thể gây giãn mạch mạnh và tụt huyết áp kéo dài. Nếu nghi ngờ quá liều hoặc có biểu hiện lơ mơ, đau ngực, khó thở, ngất, cần đến cơ sở y tế ngay. Điều trị chủ yếu là điều trị hỗ trợ và theo dõi huyết áp, nhịp tim, điện giải và chức năng thận.

Tác dụng không mong muốn

Không phải ai dùng thuốc cũng gặp tác dụng không mong muốn. Một số triệu chứng có thể giảm dần khi cơ thể thích nghi. Tuy nhiên, nếu tác dụng phụ nặng, kéo dài hoặc ảnh hưởng sinh hoạt, cần trao đổi với bác sĩ.

Tác dụng không mong muốn thường gặp

• Phù mắt cá chân hoặc phù chân (thường liên quan amlodipine).
• Đỏ bừng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực.
• Chóng mặt, mệt mỏi, nhất là giai đoạn đầu điều trị hoặc khi đứng lên nhanh.
• Ho khan kéo dài (liên quan perindopril ở một số người).
• Buồn nôn, khó chịu tiêu hóa.

Tác dụng không mong muốn ít gặp nhưng cần lưu ý

• Tụt huyết áp hoặc ngất, đặc biệt khi mất nước do tiêu chảy, nôn, sốt hoặc dùng lợi tiểu mạnh.
• Tăng kali máu: có thể biểu hiện yếu cơ, tê bì, hồi hộp, rối loạn nhịp tim; thường phát hiện qua xét nghiệm.
• Suy giảm chức năng thận: tăng creatinin, giảm lượng nước tiểu; nguy cơ cao hơn ở người có bệnh thận nền hoặc hẹp động mạch thận.
• Phù mạch (hiếm nhưng nguy hiểm): sưng mặt, môi, lưỡi, khó thở, khàn tiếng.
• Phát ban, ngứa hoặc phản ứng quá mẫn.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, tăng kali máu hoặc ảnh hưởng chức năng thận. Hãy cung cấp cho bác sĩ danh sách đầy đủ các thuốc đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và thực phẩm bảo vệ sức khỏe.

• Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali: tăng nguy cơ tăng kali máu do perindopril.
• Thuốc chống viêm không steroid: có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp và tăng nguy cơ ảnh hưởng chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc mất nước.
• Thuốc hạ huyết áp khác: có thể cộng gộp tác dụng hạ huyết áp; bác sĩ sẽ điều chỉnh để phù hợp.
• Lithium: thuốc ức chế men chuyển angiotensin có thể làm tăng nồng độ lithium; cần theo dõi nếu phối hợp.
• Rượu: có thể làm tăng nguy cơ chóng mặt hoặc tụt huyết áp.
• Một số thuốc ảnh hưởng chuyển hóa amlodipine: có thể làm thay đổi nồng độ amlodipine; cần theo dõi theo tư vấn của bác sĩ.

Lưu ý khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin chống chỉ định trong thai kỳ do nguy cơ gây hại cho thai, đặc biệt ở giai đoạn giữa và cuối thai kỳ. Nếu phát hiện có thai khi đang dùng thuốc, cần ngừng thuốc và liên hệ bác sĩ ngay để chuyển sang lựa chọn phù hợp hơn. Với phụ nữ cho con bú, việc dùng thuốc cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ; hãy trao đổi bác sĩ để được tư vấn.

Người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, đặc biệt trong những ngày đầu hoặc khi tăng liều. Nếu có choáng váng, không nên lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc cho đến khi ổn định.

Chế độ ăn và lối sống

Thuốc phát huy hiệu quả tốt hơn khi đi kèm lối sống lành mạnh. Nên giảm muối trong khẩu phần, ưu tiên thực phẩm tươi, tăng rau quả, hạn chế thực phẩm chế biến sẵn, hạn chế rượu bia, vận động phù hợp và duy trì cân nặng hợp lý. Tránh tự ý dùng muối thay thế chứa kali nếu đang dùng perindopril vì có thể tăng nguy cơ tăng kali máu.

Dược lực học

Perisamlor 10 mg/5 mg phối hợp perindopril arginine và amlodipine để hạ huyết áp bằng hai cơ chế bổ sung. Amlodipine ức chế kênh calci loại L ở cơ trơn mạch máu, làm giảm dòng calci nội bào, từ đó giảm co cơ trơn và gây giãn mạch ngoại vi. Giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần, dẫn đến giảm huyết áp. Do đặc tính tác dụng kéo dài, amlodipine thường giúp làm mềm dao động huyết áp trong ngày khi người bệnh dùng đều đặn.

Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, làm giảm tạo angiotensin II và giảm phân hủy bradykinin. Khi angiotensin II giảm, trương lực mạch giảm và tiết aldosteron giảm. Giảm aldosteron giúp giảm tái hấp thu natri và nước ở thận, từ đó giảm thể tích tuần hoàn và giảm huyết áp. Việc tăng bradykinin góp phần giãn mạch qua trung gian nitric oxide và prostaglandin, nhưng cũng là cơ chế liên quan ho khan ở một số người bệnh.

Ở mức hệ thống, phối hợp này có thể tạo hiệu quả hạ huyết áp mạnh hơn so với từng thuốc đơn trị ở một số người, đồng thời giúp giảm hiện tượng phản xạ giao cảm do giãn mạch. Trong thực hành, bác sĩ lựa chọn phối hợp dựa trên mức huyết áp ban đầu, nguy cơ tim mạch, bệnh kèm, cũng như khả năng dung nạp của người bệnh. Việc đạt huyết áp mục tiêu cần thời gian và điều chỉnh theo dõi định kỳ.

Về an toàn, cần đặc biệt lưu ý nguy cơ tụt huyết áp ở người mất nước hoặc giảm thể tích tuần hoàn, nguy cơ tăng kali máu khi phối hợp với các nguồn bổ sung kali, và nguy cơ suy giảm chức năng thận ở nhóm có bệnh thận nền hoặc hẹp động mạch thận. Ngoài ra, phù do amlodipine cần được theo dõi để điều chỉnh phù hợp và phân biệt với các nguyên nhân phù khác.

Dược động học

Amlodipine

Amlodipine hấp thu tốt sau khi uống và có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc phân bố rộng trong cơ thể và gắn kết protein huyết tương ở mức cao. Amlodipine được chuyển hóa chủ yếu tại gan thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính đáng kể, sau đó thải trừ qua nước tiểu. Ở người suy gan, quá trình chuyển hóa có thể giảm, làm tăng nồng độ thuốc và kéo dài tác dụng, vì vậy cần thận trọng khi dùng và theo dõi đáp ứng. Amlodipine ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn, giúp người bệnh dễ lựa chọn thời điểm dùng thuốc phù hợp thói quen, miễn là dùng đều đặn mỗi ngày.

Do cơ chế giãn mạch, amlodipine có thể gây phù ngoại vi. Phù thường liên quan liều và có thể tăng khi đứng lâu hoặc thời tiết nóng. Việc phối hợp với thuốc ức chế men chuyển angiotensin đôi khi giúp giảm phù ở một số người, nhưng không phải lúc nào cũng loại bỏ hoàn toàn.

Perindopril arginine

Perindopril arginine là muối giúp cải thiện độ ổn định của hoạt chất. Perindopril là tiền thuốc, sau khi hấp thu được chuyển hóa thành perindoprilat có hoạt tính. Perindoprilat ức chế men chuyển angiotensin và tạo hiệu quả dược lý. Thức ăn có thể làm giảm chuyển hóa thành perindoprilat ở một mức độ, vì vậy nhiều khuyến nghị lâm sàng thường hướng dẫn dùng trước ăn vào buổi sáng, tuy nhiên người bệnh nên tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Perindoprilat thải trừ chủ yếu qua thận. Do đó, suy thận làm giảm độ thanh thải và tăng thời gian lưu thuốc. Ở người suy thận, bác sĩ có thể yêu cầu xét nghiệm creatinin và kali máu trước khi điều trị và theo dõi định kỳ, nhất là khi mới bắt đầu hoặc khi tăng liều. Trong giai đoạn đầu dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin, creatinin có thể tăng nhẹ do thay đổi huyết động ở cầu thận. Tăng nhẹ và ổn định có thể chấp nhận ở một số người bệnh, nhưng tăng nhiều hoặc kèm giảm nước tiểu, phù tăng hoặc tăng kali máu cần được đánh giá ngay.

Một yếu tố thực hành quan trọng là phối hợp thuốc với các tình huống mất nước (tiêu chảy, nôn, sốt, dùng lợi tiểu mạnh). Khi thể tích tuần hoàn giảm, nguy cơ tụt huyết áp và suy giảm chức năng thận tăng lên. Trong các tình huống này, người bệnh nên liên hệ bác sĩ để được hướng dẫn, thay vì tự ý tăng giảm thuốc.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ẩm và ánh nắng trực tiếp.
• Giữ thuốc trong bao bì kín cho đến khi sử dụng để tránh hút ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc khi đã quá hạn hoặc viên có dấu hiệu biến chất (đổi màu, chảy nước, mùi lạ).

Dạng bào chế

Viên nén.

Quy cách

Vui lòng đối chiếu trên bao bì hoặc tờ hướng dẫn sử dụng của lô thuốc đang lưu hành.

Tên cơ sở sản xuất

Vui lòng đối chiếu trên hộp thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng.

Nước sản xuất

Vui lòng đối chiếu trên hộp thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng.

Số giấy đăng ký lưu hành

893110107325.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.