Gotamas 4mg (Pitavastatin) – Giảm cholesterol, làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch

Thuốc Gotamas 4mg – Pitavastatin calcium là thuốc gì?

Gotamas 4mg là thuốc điều trị rối loạn lipid máu, thuộc nhóm statin, chứa hoạt chất Pitavastatin 4mg (dưới dạng Pitavastatin calcium). Thuốc được sử dụng để giảm cholesterol toàn phần, LDL‑cholesterol, triglycerid và tăng HDL‑cholesterol, từ đó góp phần làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch và giảm nguy cơ biến cố tim mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tái thông mạch vành.

Pitavastatin là một statin thế hệ mới, có hiệu lực hạ lipid mạnh, thời gian bán thải tương đối dài và ít tương tác thuốc hơn một số statin khác. Gotamas 4mg thường được kê đơn cho những bệnh nhân cần mức giảm LDL‑cholesterol trung bình đến mạnh hoặc có nguy cơ tim mạch cao.

Thành phần

Mỗi viên Gotamas 4mg chứa:

• Pitavastatin 4mg (dưới dạng Pitavastatin calcium).

Tá dược vừa đủ 1 viên nén theo công thức bào chế của nhà sản xuất (chất độn, chất dính, tá dược rã, chất bôi trơn… – chi tiết xem trên tờ hướng dẫn sử dụng).

Công dụng

Gotamas 4mg với thành phần Pitavastatin có các công dụng chính sau:

• Giảm cholesterol toàn phần và LDL‑cholesterol (cholesterol “xấu”), giúp hạn chế lắng đọng mỡ trong thành mạch.
• Giảm triglycerid và các lipoprotein giàu triglycerid.
• Tăng nhẹ HDL‑cholesterol (cholesterol “tốt”), góp phần bảo vệ thành mạch.
• Làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch khi dùng lâu dài kết hợp với thay đổi lối sống.
• Giảm nguy cơ biến cố tim mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ, can thiệp mạch vành) ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cao.

Chỉ định

Gotamas 4mg được bác sĩ chỉ định trong các trường hợp:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (tăng cholesterol và triglycerid), khi chế độ ăn kiêng và các biện pháp không dùng thuốc khác không đủ hiệu quả.
• Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: dùng hỗ trợ cùng các biện pháp khác (lọc LDL, phẫu thuật…) khi phù hợp.
• Dự phòng tiên phát biến cố tim mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tái thông mạch máu) ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao, tăng cholesterol máu.
• Dự phòng thứ phát ở bệnh nhân đã có bệnh tim mạch do xơ vữa (bệnh động mạch vành, nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ…), nhằm giảm nguy cơ tái phát biến cố.

Chống chỉ định

• Dị ứng hoặc quá mẫn với Pitavastatin, các statin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng men gan kéo dài không giải thích được (ALT, AST tăng dai dẳng trên 3 lần giới hạn bình thường).
• Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú.
• Bệnh nhân có bệnh lý cơ tiến triển (myopathy) rõ ràng hoặc tiền sử bệnh cơ liên quan đến statin.
• Đang dùng đồng thời với một số thuốc chống tăng lipid hoặc thuốc khác chống chỉ định theo tờ hướng dẫn sử dụng (ví dụ: cyclosporin có thể chống chỉ định với liều cao, cần theo dõi chặt chẽ theo khuyến cáo của nhà sản xuất).

Liều dùng và cách dùng

Người lớn

• Liều khởi đầu thường dùng: 1–2 mg Pitavastatin mỗi ngày, uống một lần vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Điều chỉnh liều: Sau ít nhất 4 tuần điều trị, bác sĩ có thể điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng lipid máu.
• Liều tối đa: 4 mg/ngày (tương ứng 1 viên Gotamas 4mg mỗi ngày).
• Ở những bệnh nhân cần giảm LDL‑cholesterol mạnh (nguy cơ tim mạch rất cao), Gotamas 4mg có thể được kê ngay từ đầu nếu bác sĩ đánh giá phù hợp.

Người cao tuổi

• Thường không cần điều chỉnh liều so với người lớn, tuy nhiên bác sĩ có thể bắt đầu với liều thấp hơn và theo dõi sát vì chức năng gan, thận và nguy cơ bệnh cơ có thể cao hơn.

Bệnh nhân suy thận

• Suy thận nhẹ đến trung bình: có thể không cần điều chỉnh liều hoặc chỉ chỉnh nhẹ tùy khuyến cáo cụ thể của nhà sản xuất và đánh giá của bác sĩ.
• Suy thận nặng hoặc bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo: nên dùng liều thấp hơn, điều chỉnh thận trọng và theo dõi chức năng thận, men cơ.

Cách dùng

• Dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước lọc.
• Có thể uống vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, tuy nhiên nên duy trì cùng một thời điểm mỗi ngày để tạo thói quen và giúp kiểm soát lipid ổn định.
• Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Tiếp tục duy trì chế độ ăn kiêng lipid chuẩn và lối sống lành mạnh trong suốt thời gian dùng thuốc.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên một liều, uống ngay khi nhớ ra trong ngày.
• Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
• Nên đặt nhắc nhở trên điện thoại hoặc gắn việc uống thuốc với một thói quen hằng ngày (như sau ăn tối) để hạn chế quên liều.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp

• Đau đầu, chóng mặt nhẹ.
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, táo bón hoặc tiêu chảy.
• Đau cơ, đau khớp, cảm giác căng hoặc mỏi cơ.
• Tăng nhẹ men gan (ALT, AST) ở một số bệnh nhân.

Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng

• Bệnh cơ (myopathy), tiêu cơ vân: biểu hiện bằng đau cơ, yếu cơ, nhạy cảm cơ, kèm tăng đáng kể creatin phosphokinase (CPK). Trường hợp nặng có thể dẫn đến tiêu cơ vân, suy thận cấp (nước tiểu màu nâu sẫm, giảm lượng nước tiểu, mệt mỏi nhiều…).
• Tăng mạnh men gan, viêm gan, vàng da.
• Phản ứng quá mẫn: phát ban, mề đay, phù mạch (hiếm).
• Rối loạn đường huyết: một số nghiên cứu ghi nhận statin có thể làm tăng nhẹ nguy cơ tăng đường huyết hoặc khởi phát đái tháo đường ở người có yếu tố nguy cơ.

Thận trọng khi dùng Gotamas 4mg

• Đánh giá chức năng gan (men gan) trước khi khởi trị và định kỳ trong quá trình dùng statin. Ngưng thuốc nếu men gan tăng kéo dài trên 3 lần giới hạn bình thường.
• Thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu hoặc đang dùng thuốc gây độc gan.
• Đánh giá nguy cơ bệnh cơ trước khi điều trị: người cao tuổi, suy thận, suy giáp chưa kiểm soát, tiền sử bệnh cơ do statin hoặc fibrat, dùng đồng thời thuốc làm tăng nồng độ Pitavastatin (thuốc ức chế CYP, ức chế OATP…).
• Theo dõi triệu chứng đau cơ, yếu cơ, đặc biệt trong những tuần đầu hoặc khi tăng liều.
• Ngưng thuốc tạm thời nếu xuất hiện tình trạng cấp tính nặng có nguy cơ gây bệnh cơ thứ phát (nhiễm trùng nặng, hạ huyết áp, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn, rối loạn điện giải – nội tiết nặng…).
• Kết hợp chặt chẽ với chế độ giảm mỡ máu: ăn giảm chất béo bão hòa, giảm cholesterol, bỏ thuốc lá, kiểm soát cân nặng, tăng vận động thể lực.

Tương tác thuốc

Pitavastatin được chuyển hóa chủ yếu qua gan, liên quan đến các enzym và chất vận chuyển như CYP2C9, OATP1B1… Do đó, Gotamas 4mg có thể tương tác với một số thuốc:

• Cyclosporin, một số thuốc ức chế protease, kháng nấm azol, kháng sinh macrolid… có thể làm tăng nồng độ Pitavastatin trong huyết tương, tăng nguy cơ bệnh cơ. Bác sĩ có thể cần giảm liều hoặc tránh phối hợp tùy từng trường hợp.
• Gemfibrozil, fibrat, niacin liều cao: tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng cùng statin. Khi cần phối hợp phải theo dõi CPK và triệu chứng cơ.
• Nhựa gắn acid mật (cholestyramin…): có thể giảm hấp thu statin nếu dùng gần nhau. Nên uống Gotamas trước hoặc sau ít nhất vài giờ theo khuyến cáo của bác sĩ.
• Rượu, thuốc độc gan: tăng nguy cơ tổn thương gan khi dùng cùng statin.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai:
  • Statin nói chung và Pitavastatin nói riêng chống chỉ định trong thai kỳ vì cholesterol là chất cần thiết cho sự phát triển của thai. Dùng statin trong thai kỳ có nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi.
  • Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản dùng Gotamas 4mg cần áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả. Nếu phát hiện có thai khi đang dùng statin, cần ngừng thuốc và báo cho bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú:
  • Hiện chưa rõ Pitavastatin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ được xem là có thể xảy ra.
  • Do đó, statin không được khuyến cáo cho phụ nữ đang cho con bú. Cần cân nhắc ngừng cho bú hoặc lựa chọn điều trị khác an toàn hơn theo chỉ định bác sĩ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Gotamas 4mg đa số không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh gặp chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi nhiều, nên thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao.

Dược lực học (Pitavastatin)

Pitavastatin thuộc nhóm thuốc hạ lipid máu ức chế men HMG‑CoA reductase. Đây là enzyme then chốt trong con đường tổng hợp cholesterol tại gan.

Cơ chế tác dụng chính:

• Ức chế tổng hợp cholesterol tại gan:
  • Pitavastatin cạnh tranh với cơ chất HMG‑CoA tại vị trí gắn của enzyme HMG‑CoA reductase.
  • Sự ức chế này làm giảm sản xuất mevalonat – tiền chất của cholesterol, qua đó làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh.
• Tăng biểu hiện thụ thể LDL trên tế bào gan:
  • Khi tổng hợp cholesterol nội sinh bị giảm, tế bào gan tăng biểu hiện thụ thể LDL ở bề mặt màng tế bào.
  • Thụ thể LDL tăng lên sẽ thu bắt LDL‑cholesterol từ máu nhiều hơn, dẫn đến giảm nồng độ LDL‑cholesterol huyết tương.
• Tác động lên các phân đoạn lipid khác:
  • Giảm VLDL và triglycerid.
  • Tăng nhẹ HDL‑cholesterol, góp phần cải thiện tỷ số LDL/HDL.
• Tác dụng trên mạch máu (pleiotropic effects – tác dụng ngoài hạ lipid):
  • Cải thiện chức năng nội mô mạch máu, tăng sinh nitric oxide.
  • Ổn định mảng xơ vữa, giảm viêm mạch, giảm stress oxy hóa.
  • Những tác dụng này góp phần giảm nguy cơ biến cố tim mạch ngoài hiệu quả hạ lipid đơn thuần.

So với một số statin khác, Pitavastatin có hiệu lực hạ LDL‑cholesterol mạnh trên mỗi đơn vị liều và ít tương tác với CYP3A4, do đó giảm bớt nguy cơ tương tác trên bệnh nhân dùng nhiều thuốc.

Dược động học

• Hấp thu:
  • Pitavastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ sau uống.
  • Sinh khả dụng tuyệt đối ở mức trung bình; thức ăn có thể ảnh hưởng nhẹ đến tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi đáng kể hiệu quả lâm sàng.
• Phân bố:
  • Tỷ lệ gắn protein huyết tương cao (trên 95%), chủ yếu gắn với albumin.
  • Tập trung chủ yếu tại gan – nơi là cơ quan đích của thuốc.
• Chuyển hóa:
  • Pitavastatin được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua glucuronid hóa và một phần qua enzym CYP2C9 (ít hơn qua CYP3A4 so với một số statin khác).
  • Sự tham gia của các chất vận chuyển gan như OATP1B1 đóng vai trò quan trọng trong hấp thu thuốc vào tế bào gan.
• Thải trừ:
  • Thời gian bán thải khoảng 10–12 giờ, cho phép dùng liều một lần trong ngày.
  • Thuốc và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật – phân, một phần nhỏ qua nước tiểu.

Do được chuyển hóa nhiều ở gan và thải trừ qua mật, Gotamas 4mg cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan. Việc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng cũng cần bác sĩ đánh giá kỹ, vì một phần thuốc được thải trừ qua thận.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm.
• Tránh ánh nắng trực tiếp và nguồn nhiệt cao.
• Đóng kín bao bì sau khi mở hộp.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.