Gotamas 2mg (Pitavastatin) – Làm giảm tổng hợp cholesterol

Gotamas 2 mg là thuốc gì?

Gotamas 2 mg là thuốc kê đơn thuộc nhóm statin hạ mỡ máu, chứa hoạt chất Pitavastatin 2 mg (dưới dạng pitavastatin calcium 2,09 mg). Thuốc được dùng đường uống, có tác dụng ức chế mạnh men HMG-CoA reductase tại gan, từ đó làm giảm tổng hợp cholesterol và cải thiện toàn diện các thành phần lipid máu.

Gotamas 2 mg thường được bác sĩ chỉ định trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp và hỗ trợ phòng ngừa các biến cố tim mạch xơ vữa như nhồi máu cơ tim, đột quỵ ở người có yếu tố nguy cơ. Thuốc chỉ sử dụng khi bệnh nhân đã áp dụng chế độ ăn kiêng mỡ, tập luyện, điều chỉnh cân nặng nhưng chưa đạt mục tiêu lipid máu.

Thành phần

Mỗi viên Gotamas 2 mg chứa:

• Pitavastatin 2 mg (dưới dạng pitavastatin calcium 2,09 mg).
• Tá dược vừa đủ 1 viên nén theo tiêu chuẩn nhà sản xuất.

Công dụng

Với hoạt chất pitavastatin, Gotamas 2 mg có các công dụng chính sau:

• Giảm cholesterol toàn phần (TC) và LDL-C – loại cholesterol “xấu” liên quan chặt chẽ đến nguy cơ xơ vữa động mạch.
• Giảm triglycerid (TG) và lipoprotein rất tỷ trọng thấp (VLDL).
• Tăng nhẹ HDL-C – cholesterol “tốt”, góp phần bảo vệ thành mạch.
• Giảm apolipoprotein B (ApoB), non-HDL-C – những thành phần liên quan tới nguy cơ tim mạch.
• Hỗ trợ làm chậm tiến triển mảng xơ vữa và giảm nguy cơ các biến cố tim mạch xơ vữa như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tái thông mạch.

Gotamas 2 mg không chỉ giúp hạ mỡ máu về mục tiêu, mà còn góp phần ổn định mảng xơ vữa, bảo vệ nội mạc mạch máu, hạn chế tình trạng viêm âm ỉ tại thành mạch.

Chỉ định

Gotamas 2 mg thường được chỉ định trong các trường hợp:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử) ở người lớn khi chế độ ăn hạn chế mỡ và các biện pháp không dùng thuốc khác không đủ hiệu quả.
• Rối loạn lipid máu hỗn hợp (tăng cả LDL-C và triglycerid) ở người lớn.
• Dự phòng biến cố tim mạch xơ vữa ở bệnh nhân có hoặc không có bệnh tim mạch rõ ràng nhưng có yếu tố nguy cơ như: tăng cholesterol máu, đái tháo đường, tăng huyết áp, hút thuốc lá, béo phì, có bệnh mạch vành/đột quỵ trước đó.

Việc lựa chọn sử dụng pitavastatin và liều Gotamas 2 mg cụ thể cần dựa trên mục tiêu LDL-C của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch tổng thể và đánh giá của bác sĩ điều trị.

Dược lực học

Pitavastatin là statin thế hệ mới, có tác dụng ức chế chọn lọc và cạnh tranh 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA) reductase, là enzym giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Khi enzym này bị ức chế, lượng cholesterol nội sinh giảm, kéo theo sự giảm cholesterol trong tế bào gan.

Giảm cholesterol trong tế bào gan kích thích tế bào tăng biểu hiện thụ thể LDL trên bề mặt, tăng thu bắt LDL-C từ máu vào gan để chuyển hóa. Kết quả là nồng độ LDL-C, cholesterol toàn phần và triglycerid trong máu giảm đáng kể, trong khi HDL-C tăng nhẹ. Đây là cơ chế chung của nhóm statin.

Riêng pitavastatin có một số đặc điểm:

• Hiệu lực hạ LDL-C mạnh trên mỗi mg so với một số statin khác.
• Ít phụ thuộc vào hệ enzym CYP3A4 – nên nguy cơ tương tác thuốc qua đường này thấp hơn so với simvastatin, atorvastatin.
• Có tác dụng cải thiện một số chỉ dấu viêm và chức năng nội mạc, góp phần ổn định mảng xơ vữa động mạch.
• Tác động thuận lợi lên hồ sơ lipid không chỉ LDL-C mà cả non-HDL-C, ApoB, từ đó giúp giảm nguy cơ tim mạch tổng thể.

Nhiều nghiên cứu lâm sàng cho thấy statin nói chung và pitavastatin nói riêng giúp giảm đáng kể nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tái thông mạch và tử vong do tim mạch khi dùng dài hạn theo đúng chỉ định.

Dược động học

Hấp thu: Pitavastatin được hấp thu khá nhanh qua đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt tối đa sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 51%. Thức ăn có thể làm chậm nhẹ tốc độ hấp thu nhưng không làm giảm ý nghĩa diện tích dưới đường cong (AUC), do đó thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Phân bố: Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (trên 96%), chủ yếu là albumin. Pitavastatin ưu tiên tập trung ở gan – cơ quan đích nơi diễn ra tổng hợp cholesterol và nơi có thụ thể LDL.

Chuyển hóa: Pitavastatin được chuyển hóa chủ yếu qua liên hợp glucuronid bởi enzym UGT1A3 và UGT2B7. Một phần nhỏ chuyển hóa qua CYP2C9 và CYP2C8. Do ít phụ thuộc CYP3A4, nguy cơ tương tác với thuốc ức chế/hoạt hóa mạnh CYP3A4 thấp hơn một số statin khác.

Thải trừ: Pitavastatin và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật vào phân, chỉ khoảng 5% liều uống được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình khoảng 12 giờ. Ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, dược động học có thể thay đổi nên cần điều chỉnh liều và theo dõi chặt.

Với đặc điểm dược động học này, Gotamas 2 mg thường được dùng một lần mỗi ngày, giúp bệnh nhân dễ tuân thủ điều trị lâu dài.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc Gotamas 2 mg ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C.
• Tránh để thuốc nơi ẩm ướt, gần nguồn nhiệt cao hoặc tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Giữ thuốc trong bao bì kín cho đến khi sử dụng, tránh bóc vỉ trước rồi để lâu ngoài không khí.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng, viên bị biến màu, nứt vỡ hoặc có dấu hiệu bất thường.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng: Gotamas 2 mg dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước. Có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, nhưng nên duy trì một giờ cố định để dễ nhớ. Nhiều bác sĩ thường khuyến nghị uống vào buổi tối do quá trình tổng hợp cholesterol nội sinh diễn ra mạnh ban đêm.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng statin, bệnh nhân cần được hướng dẫn chế độ ăn kiêng mỡ, giảm cân nếu thừa cân, tăng hoạt động thể lực và bỏ hút thuốc. Những biện pháp này phải được duy trì trong suốt quá trình dùng thuốc.

Liều dùng tham khảo cho người lớn:

• Liều khởi đầu thường dùng: 1 mg hoặc 2 mg pitavastatin một lần mỗi ngày, tùy mức LDL-C ban đầu và nguy cơ tim mạch.
• Liều duy trì: thường trong khoảng 1–4 mg/ngày. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều sau mỗi khoảng 4 tuần dựa trên đáp ứng LDL-C và khả năng dung nạp.
• Trong nhiều trường hợp, liều Gotamas 2 mg/ngày cho hiệu quả tốt và được chọn làm liều duy trì.

Bệnh nhân suy thận: cần đánh giá mức lọc cầu thận (eGFR/ClCr) để điều chỉnh liều. Ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng, thường khởi đầu với liều thấp hơn và thận trọng khi tăng liều.

Bệnh nhân suy gan: statin nói chung chuyển hóa chủ yếu tại gan, vì vậy Gotamas chống chỉ định hoặc cần rất thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc men gan tăng kéo dài không rõ nguyên nhân.

Chống chỉ định

Không dùng Gotamas 2 mg trong các trường hợp:

• Dị ứng hoặc quá mẫn với pitavastatin, với các statin khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động (viêm gan cấp, men gan tăng kéo dài, xơ gan mất bù) hoặc tăng men gan không giải thích được kéo dài.
• Phụ nữ mang thai, phụ nữ đang cho con bú.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nhưng không dùng biện pháp tránh thai an toàn.
• Bệnh nhân bị bệnh cơ nặng cấp tính hoặc có yếu tố nguy cơ cao gây tiêu cơ vân (trừ khi được bác sĩ chuyên khoa cân nhắc kỹ).

Tác dụng không mong muốn

Giống các statin khác, Gotamas 2 mg nhìn chung được dung nạp tốt. Tuy nhiên vẫn có thể xuất hiện các tác dụng không mong muốn, thường gặp nhất là trên tiêu hóa, cơ xương và gan:

• Thường gặp: đau đầu, chóng mặt nhẹ, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, táo bón hoặc tiêu chảy, mệt mỏi.
• Ít gặp: tăng men gan (AST, ALT), đau cơ, yếu cơ, tăng nhẹ creatin kinase (CK), mất ngủ, phát ban nhẹ.
• Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng:
  • Viêm cơ, tiêu cơ vân kèm tăng CK mạnh, đau cơ lan tỏa, yếu cơ, nước tiểu màu sậm – có thể dẫn đến suy thận cấp nếu không xử trí kịp.
  • Tổn thương gan nặng: vàng da, vàng mắt, mệt mỏi nhiều, nước tiểu sẫm màu, phân bạc màu.
  • Phản ứng quá mẫn: phù mạch, mày đay, khó thở (rất hiếm).

Khi đang dùng Gotamas 2 mg, nếu bệnh nhân xuất hiện đau cơ không rõ nguyên nhân, yếu cơ, sốt, tiểu ít, nước tiểu màu nâu sẫm hoặc triệu chứng gợi ý tổn thương gan, cần báo ngay cho bác sĩ và có thể phải ngừng thuốc để đánh giá.

Tương tác thuốc

Pitavastatin có ít tương tác qua CYP3A4 nhưng vẫn có thể tương tác với một số thuốc khác:

• Fibrat (như gemfibrozil, fenofibrat) và niacin liều cao: tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân khi phối hợp với statin. Nếu buộc phải dùng, cần theo dõi CK và triệu chứng cơ.
• Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP2C9, CYP2C8 (như một số thuốc kháng nấm, kháng virus, chống động kinh): có thể ảnh hưởng nồng độ pitavastatin.
• Ciclosporin, tacrolimus và thuốc ức chế miễn dịch khác: có thể làm tăng nồng độ statin, cần chỉnh liều và theo dõi.
• Warfarin: statin có thể ảnh hưởng nhẹ tới INR; cần theo dõi sát INR khi bắt đầu hoặc thay đổi liều pitavastatin.
• Các thuốc hạ mỡ máu khác, thuốc lợi tiểu, thuốc hạ huyết áp…: thường phối hợp được nhưng vẫn nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ để đánh giá nguy cơ tổng thể.

Bệnh nhân nên cung cấp danh sách toàn bộ thuốc đang dùng (kê đơn, không kê đơn, thảo dược, thực phẩm chức năng) cho bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu Gotamas 2 mg.

Thận trọng khi sử dụng Gotamas 2 mg

• Kiểm tra men gan trước khi bắt đầu điều trị. Trong quá trình dùng thuốc, bác sĩ có thể yêu cầu xét nghiệm lại định kỳ. Ngừng thuốc nếu men gan tăng >3 lần giới hạn trên bình thường kéo dài.
• Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, người uống nhiều rượu bia.
• Theo dõi triệu chứng cơ và CK đặc biệt trong 1–3 tháng đầu, khi tăng liều hoặc khi phối hợp với thuốc tăng nguy cơ bệnh cơ.
• Thận trọng ở bệnh nhân suy thận, suy giáp chưa kiểm soát, người cao tuổi – đây là các yếu tố nguy cơ bệnh cơ do statin.
• Ngừng thuốc tạm thời trước các phẫu thuật lớn hoặc tình trạng cấp cứu nặng có nguy cơ suy thận cấp, tiêu cơ vân.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: cholesterol cần thiết cho sự phát triển thai nhi, trong khi statin ức chế tổng hợp cholesterol. Vì vậy, nhóm statin, trong đó có pitavastatin, chống chỉ định hoàn toàn cho phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai. Nếu phát hiện có thai trong thời gian dùng Gotamas 2 mg, cần ngừng thuốc ngay và thông báo cho bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú: chưa rõ pitavastatin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên nguy cơ ảnh hưởng tới trẻ sơ sinh là có. Do đó, không nên dùng Gotamas 2 mg cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu thật cần thiết phải điều trị bằng statin, nên ngừng cho trẻ bú mẹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Gotamas 2 mg nhìn chung không ảnh hưởng nhiều đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số người có thể cảm thấy chóng mặt, mệt, đau đầu trong giai đoạn đầu điều trị. Nếu gặp các triệu chứng này, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe hoặc làm việc trên cao, vận hành máy móc nặng.

Quá liều và xử trí

Kinh nghiệm về quá liều pitavastatin còn hạn chế. Trong trường hợp uống quá liều lớn Gotamas 2 mg, cần:

• Đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được theo dõi.
• Điều trị chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng và theo dõi các chỉ số sinh tồn.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho pitavastatin. Thẩm tách máu ít có hiệu quả do thuốc gắn mạnh với protein.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên dùng một liều Gotamas 2 mg, hãy uống ngay khi nhớ ra trong cùng ngày.
• Nếu đã gần tới thời điểm uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như lịch bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
• Cố gắng thiết lập giờ uống cố định mỗi ngày, có thể kết hợp với một hoạt động thường xuyên (như đánh răng buổi tối) để tránh quên.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.