Fefasdin 60 (10 vỉ x 10 viên) – Điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay mạn tính vô căn

Thuốc FEFASDIN 60 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Dược lực học

• Fexofenadin HCL là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1, ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hoá có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1 , tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Dược động học

• Hấp thu: Fexofenadin hydroclorid hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2-3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4h). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.
• Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tượng của thuốc là 60-70%, chủ yếu với albumin và alpha-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.
• Chuyển hóa: Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0,5-1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom Paso thành chất có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin được chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này.
• Thải trừ: Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31-72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11-12%) dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận:

• CIcr 41-80 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 50%.
• Clcr 11-40 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
• Clcr < 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): Nồng độ đỉnh cao hơn 82%, nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
• Loại bỏ thẩm phân máu không hiệu quả.