Clotannex 5/160 (Amlodipine/ Valsartan) – Hạ huyết áp hiệu quả

Thành phần

• Amlodipine 5 mg (dưới dạng amlodipine besylate 6,935 mg).
• Valsartan 160 mg.

Công dụng

• Hạ huyết áp hiệu quả ở bệnh nhân tăng huyết áp nhẹ đến nặng, bao gồm những người không kiểm soát được huyết áp với đơn trị liệu bằng chẹn kênh canxi hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II.
• Giảm hậu gánh và tiền gánh tim, giúp tim bơm máu dễ dàng hơn, từ đó hỗ trợ giảm gánh nặng lên cơ tim.
• Cải thiện lưu lượng máu đến các cơ quan đích như tim, não, thận, giúp hạn chế tổn thương mạch máu dài hạn.
• Hỗ trợ giảm nguy cơ biến cố tim mạch do tăng huyết áp kéo dài khi dùng lâu dài kết hợp với thay đổi lối sống và kiểm soát các yếu tố nguy cơ khác (đái tháo đường, rối loạn lipid máu, hút thuốc lá…).

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn khi:
  • Bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với đơn trị liệu amlodipine hoặc valsartan.
  • Bệnh nhân đang dùng riêng rẽ amlodipine và valsartan có thể được chuyển sang dùng viên phối hợp với hàm lượng tương đương để đơn giản hóa phác đồ.
  • Bác sĩ đánh giá cần khởi trị bằng phối hợp cố định ở bệnh nhân có huyết áp cao đáng kể hoặc nguy cơ tim mạch cao.
• Có thể được sử dụng như một phần của phác đồ điều trị tăng huyết áp có bệnh kèm như bệnh mạch vành, bệnh thận, đái tháo đường… theo đánh giá của bác sĩ.

Dược lực học

Amlodipine

Amlodipine là thuốc chẹn kênh canxi nhóm dihydropyridine. Thuốc ức chế dòng ion canxi đi vào tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim thông qua kênh canxi type L. Kết quả là:

• Giãn tiểu động mạch ngoại vi, làm giảm sức cản ngoại biên (hậu gánh), từ đó hạ huyết áp.
• Ở liều điều trị, amlodipine chủ yếu tác động trên mạch máu, ít ảnh hưởng đến dẫn truyền hoặc co bóp cơ tim, nên ít gây nhịp chậm.
• Giảm co thắt động mạch vành, cải thiện tưới máu cơ tim, có lợi ở bệnh nhân đau thắt ngực.

Valsartan

Valsartan là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB). Thuốc chọn lọc ức chế thụ thể AT₁ của angiotensin II ở mạch máu và các mô, làm mất tác dụng co mạch, giữ muối nước và kích thích phì đại cơ tim của angiotensin II. Hệ quả:

• Giãn động mạch và tĩnh mạch, giảm sức cản ngoại biên và giảm áp lực đổ đầy tim.
• Giảm tiết aldosteron, làm tăng bài tiết natri và nước, giảm thể tích dịch ngoại bào.
• Bảo vệ thận trong tăng huyết áp và đái tháo đường nhờ giảm áp lực nội cầu thận.

Tác dụng hiệp đồng của phối hợp

• Amlodipine giãn mạch mạnh nhưng có thể gây phù ngoại vi; valsartan làm giảm áp lực trong mao mạch, nên có thể hạn chế phần nào phù do amlodipine.
• Valsartan chẹn hệ renin-angiotensin-aldosteron, giảm co mạch và giữ muối nước; phối hợp với giãn mạch của amlodipine giúp kiểm soát huyết áp hiệu quả hơn.
• Nhờ hạ áp mạnh và kéo dài nhưng dung nạp tốt, phối hợp này giúp duy trì huyết áp mục tiêu 24 giờ với một lần dùng mỗi ngày.

Dược động học

Amlodipine

• Hấp thu: Sau khi uống, amlodipine được hấp thu chậm nhưng gần như hoàn toàn, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60–80%. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể tới hấp thu.
• Phân bố: Thuốc gắn protein huyết tương cao (~97,5%), thể tích phân bố lớn, nên phân bố tốt vào mô. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 6–12 giờ.
• Chuyển hóa: Amlodipine được chuyển hóa mạnh ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 30–50 giờ, phù hợp với chế độ dùng một lần mỗi ngày. Khoảng 10% liều dùng thải trừ dưới dạng nguyên vẹn qua nước tiểu.

Valsartan

• Hấp thu: Valsartan hấp thu nhanh nhưng biến thiên, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 23%. Dùng thuốc cùng thức ăn có thể làm giảm AUC nhưng ít ảnh hưởng lâm sàng.
• Phân bố: Thuốc gắn protein huyết tương cao (khoảng 95%), chủ yếu với albumin.
• Chuyển hóa: Valsartan chuyển hóa ở mức độ thấp; phần lớn lưu hành trong máu dưới dạng không đổi.
• Thải trừ: Chủ yếu qua phân (khoảng 83%) và một phần qua nước tiểu (khoảng 13%). Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Clotannex ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C.
• Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc cho đến khi sử dụng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Nên uống nguyên viên với nước, tại một thời điểm cố định mỗi ngày (ví dụ buổi sáng hoặc tối) để duy trì huyết áp ổn định.

Liều dùng tham khảo ở người lớn:

• Liều thường dùng: 1 viên Clotannex (Amlodipine 5 mg + Valsartan 160 mg) mỗi ngày.
• Bệnh nhân đang dùng riêng rẽ amlodipine và valsartan có thể được chuyển sang liều Clotannex tương đương theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng huyết áp sau 2–4 tuần điều trị. Không tự ý tăng hoặc giảm liều.

Người cao tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận:

• Suy gan: cần thận trọng, đặc biệt ở suy gan mức độ vừa đến nặng; có thể cần liều amlodipine thấp hơn và theo dõi chức năng gan.
• Suy thận: thông thường không cần chỉnh liều ở suy thận nhẹ đến trung bình, nhưng cần theo dõi creatinin và kali máu. Thận trọng ở suy thận nặng hoặc bệnh nhân thẩm tách máu.
• Người cao tuổi: có thể nhạy cảm hơn với tác dụng hạ áp; bác sĩ có thể khởi trị với liều thấp và tăng liều dần.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với amlodipine, các dihydropyridine khác, valsartan hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai trên 3 tháng (và tốt nhất tránh dùng cho toàn bộ thai kỳ) vì nguy cơ gây độc cho thai.
• Phụ nữ đang cho con bú (không khuyến cáo dùng).
• Bệnh nhân sốc tim, hẹp động mạch chủ nặng hoặc suy tim không ổn định (liên quan đến amlodipine).
• Bệnh nhân suy gan nặng, ứ mật.
• Tiền sử phù mạch khi dùng thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc ức chế men chuyển có liên quan đến valsartan (cân nhắc thận trọng).
• Tăng kali máu nặng hoặc bệnh nhân đang dùng kết hợp với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp

• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Phù mắt cá chân hoặc phù chân (liên quan đến amlodipine).
• Đỏ bừng mặt, nóng bừng.
• Hạ huyết áp tư thế (choáng váng khi đứng lên đột ngột).

Tác dụng phụ ít gặp

• Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón.
• Phát ban, ngứa, nổi mề đay.
• Ho khan, khó thở.
• Tăng nhẹ creatinin huyết, tăng urê, tăng kali máu.

Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng

• Hạ huyết áp nặng, choáng.
• Phù mạch (sưng mặt, môi, lưỡi, khó thở) – cần ngừng thuốc và cấp cứu ngay.
• Nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực trở nặng ở bệnh nhân có bệnh mạch vành nặng khi bắt đầu hoặc tăng liều amlodipine.
• Suy thận cấp, đặc biệt ở bệnh nhân hẹp động mạch thận, suy tim nặng, mất nước.

Tương tác thuốc

• Thuốc tăng kali máu hoặc bổ sung kali (như lợi tiểu giữ kali, heparin, thuốc ức chế men chuyển, bổ sung kali): phối hợp với valsartan có thể làm tăng nguy cơ tăng kali máu. Cần theo dõi kali huyết thường xuyên.
• Thuốc hạ huyết áp khác (lợi tiểu, beta-blocker, thuốc giãn mạch…): có thể làm tăng tác dụng hạ áp, gây hạ huyết áp quá mức.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) dùng kéo dài: có thể làm giảm tác dụng hạ áp của valsartan và tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc giảm thể tích tuần hoàn.
• Rượu và các thuốc an thần có thể tăng cảm giác chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
• Ciclosporin, tacrolimus, trimethoprim: tăng nguy cơ tăng kali máu khi dùng cùng valsartan.
• Các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 (như simvastatin, một số thuốc chống loạn nhịp, thuốc ức chế protease…): cần thận trọng khi phối hợp với amlodipine, vì có thể tăng nồng độ một số thuốc này hoặc ngược lại.

Thận trọng khi sử dụng Clotannex

• Theo dõi huyết áp định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi tăng liều.
• Thận trọng ở bệnh nhân có giảm thể tích tuần hoàn (mất nước, dùng liều cao thuốc lợi tiểu…) vì dễ hạ huyết áp mạnh khi dùng valsartan.
• Bệnh nhân suy thận, hẹp động mạch thận, suy tim cần được giám sát chức năng thận và điện giải thường xuyên.
• Ở bệnh nhân suy gan, amlodipine chuyển hóa chậm hơn; nên dùng liều thấp và theo dõi chặt chẽ.
• Thông báo cho bác sĩ nếu xuất hiện phù chân, khó thở, đau ngực, nhịp tim bất thường.
• Không ngừng thuốc đột ngột nếu không có chỉ định của bác sĩ, trừ khi xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

• Các thuốc tác động trên hệ renin-angiotensin (như valsartan) có thể gây độc cho thai (suy thận thai, thiểu ối, dị dạng sọ mặt, tử vong chu sinh) đặc biệt khi dùng trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba.
• Vì vậy, không nên dùng Clotannex trong thai kỳ. Khi phát hiện mang thai, cần ngừng thuốc càng sớm càng tốt và trao đổi bác sĩ để chuyển sang thuốc hạ áp an toàn hơn.

Phụ nữ cho con bú:

• Chưa rõ mức độ bài tiết amlodipine và valsartan vào sữa mẹ, nhưng nguy cơ đối với trẻ sơ sinh là có.
• Không khuyến cáo dùng Clotannex ở phụ nữ đang cho con bú. Nếu thật cần thiết phải dùng, cần cân nhắc ngừng cho trẻ bú mẹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Clotannex có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu hoặc hạ huyết áp ở một số bệnh nhân, đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Người bệnh cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao cho đến khi biết chắc thuốc không ảnh hưởng đến khả năng phản xạ của mình.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều có thể gặp: hạ huyết áp mạnh, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh phản xạ hoặc chậm, suy thận cấp. Trong trường hợp nặng có thể dẫn đến sốc tuần hoàn.

Xử trí:

• Đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế ngay lập tức.
• Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa, nâng cao chân, theo dõi huyết áp, mạch, hô hấp.
• Có thể truyền dịch tĩnh mạch, sử dụng thuốc co mạch nếu cần theo chỉ định bác sĩ.
• Amlodipine và valsartan gắn mạnh với protein huyết tương nên thẩm tách máu ít hiệu quả.

Quên liều và cách xử trí

• Nếu quên uống một liều Clotannex, hãy uống ngay khi nhớ ra trong cùng ngày.
• Nếu đã gần tới giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
• Để hạn chế quên liều, nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.