Catavastatin 5mg (Rosuvastatin) – Hạ cholesterol

Công dụng

• Hạ cholesterol toàn phần và cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp.
• Giảm triglycerid ở nhiều người bệnh, nhất là khi triglycerid tăng kèm theo tăng cholesterol.
• Tăng nhẹ cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao ở một số trường hợp.
• Giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở nhóm người bệnh phù hợp khi dùng theo chỉ định và phối hợp kiểm soát các yếu tố nguy cơ khác.

Chỉ định

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm tăng cholesterol gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp khi chế độ ăn và lối sống chưa đạt mục tiêu.
• Tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử như một phần của điều trị toàn diện, có thể phối hợp biện pháp khác theo chỉ định chuyên khoa.
• Dự phòng biến cố tim mạch ở người có nguy cơ cao, dựa trên đánh giá nguy cơ tổng thể như tuổi, huyết áp, hút thuốc lá, đái tháo đường, bệnh thận mạn, tiền sử bệnh tim mạch hoặc tiền sử gia đình.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng men gan kéo dài chưa rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ đang cho con bú.
• Phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

• Uống 1 lần mỗi ngày, có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào, cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Nên uống vào thời điểm cố định để giảm quên liều.
• Duy trì chế độ ăn giảm cholesterol và vận động đều; thuốc không thay thế lối sống.

Liều dùng tham khảo

• Ở nhiều người bệnh, liều khởi đầu của rosuvastatin thường là 5mg hoặc 10mg mỗi ngày. Với Catavastatin 5mg (rosuvastatin 5mg), bác sĩ có thể lựa chọn làm liều khởi đầu khi cần thận trọng hoặc khi mục tiêu hạ cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp không yêu cầu mức giảm quá mạnh ngay từ đầu. Sau khi dùng ổn định, bác sĩ sẽ đánh giá lại lipid máu và cân nhắc tăng liều nếu cần để đạt mục tiêu.
• Thời điểm đánh giá lại thường dựa vào thực hành lâm sàng của cơ sở và tình trạng người bệnh. Điều quan trọng là người bệnh tái khám đúng hẹn để tránh “uống kéo dài không kiểm tra”, vì hiệu quả và an toàn của statin cần được theo dõi bằng cả xét nghiệm và triệu chứng.

Nhóm đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: có thể khởi đầu liều thấp và theo dõi triệu chứng trên cơ kỹ hơn.
• Người suy thận: tùy mức độ suy thận, bác sĩ có thể điều chỉnh liều hoặc lựa chọn chiến lược theo dõi chặt chẽ hơn.
• Người có nguy cơ bệnh cơ: tiền sử đau cơ khi dùng statin, suy giáp, uống rượu nhiều, nhiễm trùng nặng, hoặc đang dùng thuốc tương tác; thường cần thận trọng khi tăng liều.
• Người có bệnh gan: cần đánh giá chức năng gan trước điều trị và tránh dùng nếu bệnh gan tiến triển.

Quên liều và xử trí

• Nếu nhớ ra trong vòng khoảng 12 giờ: uống ngay liều đã quên.
• Nếu gần đến giờ liều kế tiếp: bỏ qua liều đã quên, uống liều kế tiếp như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù.

Quá liều và xử trí

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu nghi ngờ uống quá liều, cần liên hệ cơ sở y tế để được theo dõi và điều trị hỗ trợ. Người bệnh nên mang theo danh sách thuốc đang dùng và vỏ hộp khi đi khám.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn thường gặp

• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, táo bón, đau bụng, đầy hơi.
• Đau cơ nhẹ hoặc cảm giác nặng cơ.

Tác dụng không mong muốn cần theo dõi

• Tăng men gan: có thể phát hiện qua xét nghiệm. Nếu tăng rõ hoặc kéo dài, bác sĩ có thể giảm liều, tạm ngừng hoặc đổi thuốc.
• Bệnh cơ do statin: biểu hiện đau cơ, yếu cơ, chuột rút. Hiếm gặp là tiêu cơ vân, có thể dẫn đến suy thận cấp.
• Thay đổi đường huyết: statin có thể làm tăng nhẹ nguy cơ tăng đường huyết hoặc khởi phát đái tháo đường ở một số người có nguy cơ; tuy vậy, lợi ích tim mạch thường vượt trội, và việc theo dõi đường huyết định kỳ vẫn hữu ích.
• Protein niệu: một số trường hợp có thể thấy protein niệu thoáng qua trên xét nghiệm, thường không tiến triển; bác sĩ sẽ đánh giá trong bối cảnh lâm sàng.

Tương tác thuốc

• Nhóm fibrat và một số thuốc hạ lipid khác: có thể làm tăng nguy cơ đau cơ và tiêu cơ vân khi phối hợp. Nếu cần phối hợp, bác sĩ sẽ cân nhắc lợi ích và theo dõi sát.
• Thuốc ảnh hưởng chất vận chuyển ở gan: một số thuốc có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin; khi đó, bác sĩ có thể chọn liều thấp hơn hoặc chọn statin khác phù hợp.
• Thuốc kháng acid chứa nhôm hoặc magnesi: có thể làm giảm hấp thu rosuvastatin nếu dùng gần nhau; có thể cần tách thời điểm dùng theo hướng dẫn.
• Thuốc kháng đông đường uống: khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều statin, bác sĩ có thể theo dõi chỉ số đông máu để đảm bảo an toàn.
• Rượu: làm tăng nguy cơ ảnh hưởng gan, nên hạn chế.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú

• Rosuvastatin chống chỉ định trong thai kỳ. Cholesterol và các sản phẩm chuyển hóa liên quan là cần thiết cho sự phát triển của thai. Nếu phát hiện có thai trong khi đang dùng thuốc, cần ngừng thuốc và liên hệ bác sĩ để được tư vấn. Với phụ nữ cho con bú, không khuyến cáo dùng vì nguy cơ thuốc qua sữa và ảnh hưởng đến trẻ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Một số người có thể chóng mặt hoặc đau đầu. Nếu có triệu chứng ảnh hưởng tập trung, người bệnh nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc cho đến khi biết rõ đáp ứng của cơ thể.

Dược lực học

• Rosuvastatin ức chế enzym 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase, là bước giới hạn tốc độ trong tổng hợp cholesterol nội sinh tại gan. Khi quá trình tổng hợp bị ức chế, nồng độ cholesterol nội bào của tế bào gan giảm, kích hoạt cơ chế bù trừ làm tăng số lượng thụ thể bắt giữ cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp trên bề mặt tế bào gan. Các thụ thể này “kéo” cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp từ tuần hoàn vào gan để chuyển hóa, làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp trong máu.
• Trên lâm sàng, giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp bền vững là yếu tố then chốt giúp giảm tiến triển xơ vữa động mạch. Khi cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp thấp hơn, quá trình lắng đọng lipid trong thành mạch giảm, mảng xơ vữa có xu hướng ổn định hơn, ít nứt vỡ hơn. Ngoài hiệu ứng hạ lipid, statin còn được ghi nhận có các tác dụng bổ sung như cải thiện chức năng nội mô, giảm stress oxy hóa và giảm phản ứng viêm mức độ thấp. Những tác động này có thể góp phần vào lợi ích giảm biến cố tim mạch ở nhóm người bệnh nguy cơ cao.
• Hiệu quả hạ lipid của rosuvastatin có thể thấy rõ sau vài tuần dùng đều đặn. Vì vậy, đánh giá hiệu quả không dựa trên cảm giác, mà dựa trên xét nghiệm lipid máu và mục tiêu điều trị. Tùy đáp ứng, bác sĩ có thể tăng liều hoặc phối hợp thêm thuốc hạ lipid khác (ví dụ ezetimibe) trong một số tình huống.

Dược động học

• Dược động học của rosuvastatin giúp giải thích vì sao thuốc có thể dùng một lần mỗi ngày và vì sao một số tương tác lại quan trọng. Thuốc hấp thu qua đường tiêu hóa, sau đó tập trung tác dụng tại gan. Rosuvastatin chuyển hóa ở mức độ hạn chế; do đó, các tương tác qua chất vận chuyển (đưa thuốc vào gan và bài tiết qua mật) có thể quan trọng hơn tương tác qua chuyển hóa enzym ở một số trường hợp.

Hấp thu

• Sau khi uống, rosuvastatin được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau một khoảng thời gian. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn để thuận tiện tuân thủ. Ở người bệnh khó nhớ, việc gắn thuốc với một thói quen hằng ngày thường giúp giảm quên liều.

Phân bố

• Rosuvastatin phân bố và tác động chủ yếu tại gan, nơi diễn ra tổng hợp cholesterol và điều hòa thụ thể bắt giữ cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp. Một phần thuốc gắn protein huyết tương. Sự tập trung tác dụng tại gan cũng giải thích vì sao cần thận trọng ở người có bệnh gan.

Chuyển hóa

• Rosuvastatin chuyển hóa hạn chế, phần lớn hoạt tính liên quan đến thuốc mẹ. Tuy nhiên, “ít chuyển hóa” không đồng nghĩa “không tương tác”. Một số thuốc có thể làm tăng phơi nhiễm rosuvastatin thông qua ức chế các chất vận chuyển ở gan và ruột, dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ. Vì vậy, người bệnh cần báo đầy đủ thuốc đang dùng và không tự mua thêm thuốc hoặc thực phẩm chức năng.

Thải trừ

• Rosuvastatin thải trừ chủ yếu qua phân và một phần qua nước tiểu. Ở người suy thận, phơi nhiễm thuốc có thể tăng, đặc biệt khi suy thận nặng. Điều này có ý nghĩa thực hành: bác sĩ có thể chọn liều thấp hơn, tăng liều chậm hơn và theo dõi sát triệu chứng trên cơ ở nhóm người bệnh suy thận.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Tránh nơi ẩm để hạn chế viên bị hút ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.