Becolitor 20mg (Atorvastatin) – Điều trị tăng cholesterol máu

Thành phần

• Atorvastatin 20 mg (dưới dạng Atorvastatin calci trihydrat).

Công dụng

• Giảm cholesterol toàn phần và đặc biệt là LDL-C (cholesterol xấu), thành phần chính tạo nên mảng xơ vữa động mạch.
• Giảm triglycerid, VLDL-C và non-HDL-C.
• Tăng nhẹ HDL-C (cholesterol tốt), giúp bảo vệ thành mạch và cải thiện cân bằng lipid.
• Làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch, ổn định mảng xơ vữa, giảm nguy cơ vỡ mảng gây tắc mạch đột ngột.
• Giảm nguy cơ biến cố tim mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tái thông mạch vành, tử vong do bệnh mạch vành ở bệnh nhân có hoặc không có bệnh mạch vành rõ rệt nhưng mang nhiều yếu tố nguy cơ.

Chỉ định

• Tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp ở người lớn và thanh thiếu niên khi thay đổi chế độ ăn và lối sống chưa đạt mục tiêu lipid.
• Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử – có thể phối hợp với các biện pháp điều trị khác để giảm LDL-C.
• Dự phòng biến cố tim mạch ở bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ như đái tháo đường, tăng huyết áp, hút thuốc lá, tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc can thiệp mạch vành.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Atorvastatin hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase máu kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nhưng không sử dụng biện pháp tránh thai an toàn.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước.
• Có thể uống vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, cùng hoặc không cùng bữa ăn.
• Nên uống cố định một giờ mỗi ngày để dễ nhớ và duy trì nồng độ thuốc ổn định.

Liều dùng cho người lớn

• Liều khởi đầu: 10–20 mg/ngày tùy mục tiêu điều trị và mức LDL-C ban đầu.
• Liều duy trì: 10–80 mg/ngày, điều chỉnh sau mỗi 4 tuần hoặc lâu hơn.
• Becolitor 20 (20 mg) thường được dùng 1 viên/ngày hoặc phối hợp cùng hàm lượng khác theo chỉ định bác sĩ.

Đối tượng đặc biệt

• Suy thận: không cần chỉnh liều nhưng vẫn cần theo dõi triệu chứng bệnh cơ.
• Suy gan: không dùng ở bệnh nhân bệnh gan tiến triển; cân nhắc và theo dõi men gan chặt chẽ ở người có tiền sử bệnh gan.
• Người cao tuổi: thường khởi trị liều thấp, tăng dần theo đáp ứng.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

• Đau đầu, chóng mặt.
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
• Đau cơ, nhức mỏi cơ mức độ nhẹ.
• Tăng nhẹ men gan.

Ít gặp – hiếm gặp

• Viêm cơ, bệnh cơ, tiêu cơ vân.
• Phản ứng dị ứng: phát ban, ngứa, hiếm khi phù mạch, phản vệ.
• Tăng đường huyết nhẹ, có thể làm bộc lộ đái tháo đường tiềm ẩn.
• Rối loạn giấc ngủ, mệt mỏi.

Người bệnh cần đi khám ngay nếu có đau cơ nặng, yếu cơ, nước tiểu sẫm màu, vàng da, vàng mắt hoặc các dấu hiệu dị ứng nặng.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin, thuốc kháng HIV nhóm protease, cyclosporin…) làm tăng nồng độ Atorvastatin, tăng nguy cơ bệnh cơ – tiêu cơ vân.
• Fibrat, niacin liều cao: tăng nguy cơ tổn thương cơ khi phối hợp với statin.
• Nhựa gắn acid mật (cholestyramin…): giảm hấp thu Atorvastatin nếu dùng cùng lúc, nên uống cách nhau vài giờ.
• Nước bưởi: uống nhiều có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin.
• Warfarin và các thuốc chống đông khác: cần theo dõi INR khi phối hợp.
• Rượu bia: làm tăng nguy cơ độc tính trên gan, nên hạn chế tối đa.

Thận trọng khi sử dụng

• Loại trừ các nguyên nhân thứ phát làm tăng cholesterol như suy giáp, hội chứng thận hư, lạm dụng rượu trước khi điều trị.
• Đo men gan trước khi dùng và kiểm tra định kỳ. Nếu men gan tăng kéo dài trên 3 lần giới hạn trên bình thường, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.
• Theo dõi CK huyết thanh ở bệnh nhân có triệu chứng đau cơ hoặc có yếu tố nguy cơ bệnh cơ.
• Ngừng thuốc tạm thời khi bệnh nhân phải phẫu thuật lớn, nhiễm trùng nặng hoặc rối loạn chuyển hóa nặng.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Chống chỉ định dùng Atorvastatin trong thai kỳ vì có thể ảnh hưởng tới sự phát triển của thai nhi.
• Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú; nếu cần điều trị statin, nên ngừng cho bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

• Becolitor 20 hầu như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu xuất hiện chóng mặt, mệt, nên thận trọng khi thực hiện các công việc cần tỉnh táo.

Dược lực học

• Atorvastatin là thuốc ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-CoA reductase, enzym then chốt trong con đường sinh tổng hợp cholesterol ở gan.
• Giảm tổng hợp cholesterol nội sinh tại gan.
• Tăng biểu hiện thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, làm tăng thu bắt LDL-C từ máu.
• Giảm LDL-C, VLDL-C, triglycerid và tăng nhẹ HDL-C.
• Atorvastatin còn có các tác dụng “ngoài lipid” giúp cải thiện chức năng nội mô, giảm stress oxy hóa, ổn định mảng xơ vữa và giảm phản ứng viêm thành mạch.

Dược động học

• Hấp thu: hấp thu nhanh qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh sau 1–2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 12–14%.
• Phân bố: gắn với protein huyết tương khoảng 98%, tập trung chủ yếu tại gan.
• Chuyển hóa: chuyển hóa mạnh tại gan qua CYP3A4 thành các chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính.
• Thải trừ: chủ yếu qua mật và phân, rất ít qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 14 giờ.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30 °C.
• Tránh ánh nắng trực tiếp và nguồn nhiệt cao.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc, để xa tầm tay trẻ em.

Quên liều và xử trí quá liều

Quên liều

• Nếu nhớ ra sớm, uống ngay liều đã quên.
• Nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều quên, không uống gấp đôi.

Quá liều

• Khi nghi ngờ uống quá liều, cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế. Điều trị chủ yếu là theo dõi và hỗ trợ triệu chứng, xét nghiệm men gan, CK, chức năng thận.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.