Angioblock 80mg Valsartan – Suy tim mạn tính, tăng huyết áp

Thành phần

• Valsartan 80mg.

Công dụng

• Giúp hạ huyết áp hiệu quả, tương đối êm, góp phần giảm nguy cơ biến chứng do tăng huyết áp như đột quỵ, nhồi máu cơ tim, suy tim và tổn thương thận.
• Giảm hậu gánh và tiền gánh cho tim ở bệnh nhân suy tim, hỗ trợ cải thiện triệu chứng khó thở, mệt khi gắng sức và giảm tỷ lệ nhập viện vì suy tim mất bù.
• Trong bối cảnh sau nhồi máu cơ tim, thuốc giúp cải thiện chức năng thất trái, giảm nguy cơ suy tim tiến triển và các biến cố tim mạch nặng khác, khi dùng đúng phác đồ.
• Gián tiếp hỗ trợ bảo vệ thận, đặc biệt ở người tăng huyết áp có nguy cơ tổn thương thận, nhờ ổn định huyết áp và giảm tác động của angiotensin II lên mạch máu thận.

Angioblock 80mg không phải là thuốc cắt cơn tăng huyết áp cấp cứu. Công dụng chính là điều trị duy trì lâu dài nhằm kiểm soát huyết áp và cải thiện tiên lượng tim mạch. Thuốc phát huy hiệu quả tối ưu khi được dùng đều đặn mỗi ngày kết hợp với điều chỉnh lối sống phù hợp.

Chỉ định

• Tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn: dùng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc hạ huyết áp khác để đạt mục tiêu huyết áp theo khuyến cáo.
• Suy tim mạn tính có triệu chứng: thường dùng khi bệnh nhân không dung nạp thuốc ức chế men chuyển hoặc theo phác đồ thay thế, bổ sung; giúp giảm nguy cơ nhập viện vì suy tim và cải thiện chất lượng cuộc sống.
• Điều trị sau nhồi máu cơ tim: valsartan có thể được sử dụng ở người bệnh ổn định sau nhồi máu cơ tim (thường sau khi qua giai đoạn cấp) để cải thiện chức năng tim và giảm nguy cơ tử vong do nguyên nhân tim mạch, theo chỉ định của bác sĩ tim mạch.
• Một số trường hợp tăng huyết áp có kèm phì đại thất trái, đái tháo đường hoặc tổn thương thận, bác sĩ có thể ưu tiên lựa chọn nhóm ARB như valsartan do hiệu quả và khả năng dung nạp tốt.

Việc lựa chọn dùng Angioblock 80mg đơn độc hay phối hợp, cũng như liều lượng cụ thể, phụ thuộc vào mức độ tăng huyết áp, chức năng tim, chức năng thận, tuổi, các bệnh đi kèm và các thuốc đang dùng. Người bệnh cần tuân thủ đúng chỉ định và tái khám định kỳ.

Vai trò của hoạt chất valsartan

Valsartan là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể angiotensin II typ 1 (AT₁). Hệ renin – angiotensin – aldosteron đóng vai trò trung tâm trong điều hòa huyết áp và cân bằng dịch. Khi huyết áp giảm hoặc có những kích thích nhất định, thận tiết renin, từ đó dẫn tới hình thành angiotensin II – một chất gây co mạch rất mạnh, kích thích tiết aldosteron, giữ muối nước và tăng huyết áp.

Angiotensin II tác động chủ yếu thông qua thụ thể AT₁ trên mạch máu, tim, thận và các mô khác. Khi gắn vào AT₁, angiotensin II gây co mạch, tăng tiết aldosteron, tăng tái hấp thu natri, kích thích phì đại cơ tim và tái cấu trúc mạch máu, làm nặng thêm tăng huyết áp và suy tim.

Valsartan gắn chọn lọc vào thụ thể AT₁ và ức chế cạnh tranh angiotensin II tại thụ thể này. Nhờ vậy, thuốc:

• Giảm co mạch, làm giãn động mạch ngoại vi, hạ huyết áp.
• Giảm tiết aldosteron, giảm giữ natri và nước, góp phần giảm tiền gánh cho tim.
• Hạn chế phần nào quá trình phì đại cơ tim và tái cấu trúc mạch trong tăng huyết áp kéo dài.

Khác với thuốc ức chế men chuyển, valsartan không ảnh hưởng đến phân hủy bradykinin nên ít gây ho khan – một tác dụng phụ hay gặp của nhóm ức chế men chuyển. Do đó, ở những bệnh nhân tăng huyết áp hoặc suy tim không dung nạp được ức chế men chuyển vì ho kéo dài, bác sĩ thường chuyển sang dùng ARB như valsartan.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng:

Valsartan tác động trực tiếp vào thụ thể AT₁ của angiotensin II với tính chọn lọc cao. Khi thụ thể AT₁ bị chẹn, angiotensin II không thể phát huy các tác dụng gây tăng huyết áp mạnh của mình. Hệ quả là:

• Giãn mạch toàn thân, làm giảm sức cản ngoại vi – yếu tố quan trọng quyết định huyết áp động mạch.
• Giảm hậu gánh cho tim, giúp tim bơm máu dễ dàng hơn, có lợi trong suy tim.
• Giảm tiết aldosteron từ tuyến thượng thận, nhờ đó giảm tái hấp thu natri và nước ở thận, gián tiếp giảm tiền gánh cho tim.
• Hạn chế kích thích phì đại cơ tim và tái cấu trúc mạch máu do angiotensin II, góp phần bảo vệ cơ tim và mạch về lâu dài.

Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), không ảnh hưởng đến bradykinin và các chất giãn mạch khác chuyển hóa qua ACE. Điều này giải thích vì sao thuốc ít gây ho khan và phù mạch hơn so với một số thuốc ức chế men chuyển. Tuy nhiên, giống các thuốc tác động trên hệ renin – angiotensin khác, valsartan có thể ảnh hưởng tới mức kali và chức năng thận, nên cần theo dõi định kỳ.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, valsartan được hấp thu tương đối nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng dưới 30%, nhưng đủ để đạt hiệu quả lâm sàng. Thức ăn có thể làm giảm nhẹ mức độ hấp thu, song thường không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả hạ huyết áp; vì vậy thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn, miễn là duy trì đều đặn.

Phân bố: Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết tương, phân bố chủ yếu trong dịch ngoại bào và mô mạch. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu sau vài giờ và duy trì trong khoảng 24 giờ, nên thường dùng 1 lần mỗi ngày hoặc chia 2 lần tùy chỉ định.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa một phần tại gan qua một số đường chuyển hóa không phụ thuộc CYP chính. Valsartan không ức chế đáng kể các enzym CYP thường gặp, do đó nguy cơ tương tác với nhiều thuốc chuyển hóa qua CYP thấp hơn một số nhóm thuốc khác.

Thải trừ: Valsartan thải trừ chủ yếu qua mật và phân dưới dạng không đổi hoặc chất chuyển hóa, một phần nhỏ qua thận. Ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan nặng, dược động học của thuốc có thể thay đổi, do đó bác sĩ sẽ cân nhắc liều và theo dõi kỹ hơn.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Angioblock 80mg ở nhiệt độ phòng ổn định theo khuyến cáo trên bao bì (thường dưới 30°C).
• Tránh ánh nắng trực tiếp, tránh nơi nóng ẩm như phòng tắm, gần bếp, trong cốp xe ô tô.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc kín cho tới khi dùng để tránh ẩm, nhầm lẫn và mất thông tin trên nhãn.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em, không để trẻ tự mở vỉ, chơi với viên thuốc hoặc đưa vào miệng.
• Không sử dụng viên thuốc có dấu hiệu biến màu, nứt vỡ, ẩm mốc hoặc đã quá hạn dùng in trên bao bì.
• Khi cần tiêu hủy thuốc, không vứt vào nguồn nước hoặc rác sinh hoạt thông thường; nên hỏi dược sĩ hoặc cơ sở y tế về cách tiêu hủy an toàn.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

• Thuốc dùng đường uống.
• Uống nguyên viên Angioblock 80mg với một cốc nước lọc. Không nên nghiền, nhai hoặc bẻ nhỏ viên nếu không có hướng dẫn của bác sĩ.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Nên uống vào cùng một giờ mỗi ngày (ví dụ buổi sáng) để dễ nhớ và đảm bảo tác dụng đều đặn.

Liều dùng tham khảo (thông tin chung, không thay thế chỉ định cá nhân của bác sĩ):

• Tăng huyết áp ở người lớn:
  • Liều khởi đầu thường gặp: valsartan 80mg mỗi ngày, uống một lần.
  • Tùy đáp ứng huyết áp, bác sĩ có thể tăng liều lên 160mg mỗi ngày hoặc phối hợp thêm thuốc hạ huyết áp khác.
• Suy tim mạn:
  • Thường bắt đầu với liều thấp hơn và tăng dần tùy đáp ứng và khả năng dung nạp.
  • Valsartan thường được phối hợp với các thuốc khác trong suy tim như chẹn beta, lợi tiểu quai, kháng aldosteron.
• Sau nhồi máu cơ tim:
  • Bác sĩ tim mạch sẽ quyết định thời điểm bắt đầu valsartan sau giai đoạn cấp, liều khởi đầu và cách tăng liều dựa trên huyết áp, chức năng tim, chức năng thận và các thuốc kèm theo.

Liều dùng cụ thể cho từng bệnh nhân phụ thuộc vào mức độ bệnh, tuổi, cân nặng, chức năng gan thận và các yếu tố nguy cơ khác. Người bệnh tuyệt đối không tự ý điều chỉnh liều.

Đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: thường không cần chỉnh liều chỉ do tuổi, nhưng cần theo dõi huyết áp, chức năng thận và kali máu, vì nhóm này dễ bị tụt huyết áp tư thế, suy thận và tăng kali máu.
• Bệnh nhân suy thận: ở suy thận nhẹ đến trung bình, thường không cần chỉnh liều lớn, nhưng cần theo dõi creatinin và kali máu. Ở suy thận nặng, bác sĩ sẽ cân nhắc thận trọng lợi ích – nguy cơ và điều chỉnh liều cho phù hợp.
• Bệnh nhân suy gan: valsartan chuyển hóa và thải trừ một phần qua gan và mật. Ở bệnh nhân suy gan vừa đến nặng, cần dùng thận trọng; một số trường hợp suy gan nặng có thể không phù hợp dùng thuốc này.
• Trẻ em và thanh thiếu niên: trong một số phác đồ, valsartan có thể được dùng cho trẻ em tăng huyết áp, với liều tính theo cân nặng và tình trạng bệnh. Việc sử dụng phải do bác sĩ chuyên khoa nhi hoặc tim mạch nhi hướng dẫn.

Chống chỉ định

• Dị ứng hoặc quá mẫn với valsartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc Angioblock 80mg.
• Phụ nữ mang thai trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba; thường cũng tránh dùng ngay từ đầu thai kỳ do nguy cơ gây độc cho thai.
• Bệnh nhân suy gan nặng, tắc mật đường mật nặng, theo khuyến cáo của nhà sản xuất và bác sĩ điều trị.
• Bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên nặng hoặc hẹp động mạch thận ở bệnh nhân chỉ có một thận hoạt động, cần được đánh giá rất thận trọng vì nguy cơ suy thận cấp cao hơn.

Tác dụng phụ

Angioblock 80mg nói chung được dung nạp tốt, nhưng vẫn có thể gây một số tác dụng không mong muốn. Không phải người bệnh nào cũng gặp, nhưng cần được tư vấn trước:

• Trên huyết áp và tuần hoàn:
  • Huyết áp hạ quá mức, gây choáng váng, chóng mặt, đặc biệt khi đứng dậy đột ngột.
  • Hiếm hơn có thể tụt huyết áp rõ, đặc biệt ở người mất nước, đang dùng lợi tiểu liều cao hoặc suy tim nặng.
• Trên tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón nhẹ, khó chịu vùng thượng vị.
• Trên hệ thần kinh: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ ở một số bệnh nhân.
• Trên thận và điện giải:
  • Tăng creatinin máu, suy giảm chức năng thận, đặc biệt khi phối hợp với thuốc lợi tiểu, thuốc chống viêm không steroid hoặc ở bệnh nhân hẹp động mạch thận.
  • Tăng kali máu, nhất là ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường hoặc đang dùng thuốc giữ kali (spironolacton, eplerenon) hoặc bổ sung kali.
• Trên da và dị ứng: phát ban, ngứa, mề đay. Phù mạch ít gặp hơn so với ức chế men chuyển nhưng vẫn cần lưu ý.
• Các tác dụng khác: ho khan có thể xảy ra nhưng tỷ lệ thấp hơn nhiều so với nhóm ức chế men chuyển.

Khi có các dấu hiệu như chóng mặt nhiều, ngất, sưng mặt, môi, lưỡi, khó thở, tiểu ít dần, phù chân, mệt bất thường, người bệnh cần liên hệ bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế để được đánh giá kịp thời.

Cảnh báo và thận trọng

• Thận trọng ở người bị giảm thể tích tuần hoàn (mất nước, tiêu chảy, nôn nhiều, đang dùng lợi tiểu liều cao) vì dễ bị tụt huyết áp khi bắt đầu điều trị.
• Cần theo dõi định kỳ huyết áp, chức năng thận (creatinin, eGFR) và điện giải (đặc biệt kali máu) trong quá trình dùng thuốc, nhất là ở người suy thận, suy tim, đái tháo đường hoặc dùng thuốc giữ kali.
• Bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận đơn độc có nguy cơ cao suy thận cấp khi dùng thuốc tác động hệ renin – angiotensin; phải được bác sĩ chuyên khoa đánh giá rất thận trọng.
• Không dùng valsartan cùng lúc với thuốc ức chế men chuyển và thuốc kháng thụ thể aldosteron ở liều cao nếu không có chỉ định và theo dõi sát, vì nguy cơ tăng kali và suy thận.
• Cần báo cho bác sĩ nếu có tiền sử phù mạch, đặc biệt khi dùng ức chế men chuyển hoặc thuốc khác tác động lên hệ renin – angiotensin.

Tương tác thuốc

• Thuốc giữ kali và bổ sung kali: spironolacton, eplerenon, amilorid, triamteren, muối kali hoặc chế phẩm bổ sung kali có thể làm tăng nguy cơ tăng kali máu khi dùng kèm valsartan.
• Thuốc chống viêm không steroid: dùng kéo dài thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc mất nước, có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của valsartan và tăng nguy cơ suy thận.
• Thuốc lợi tiểu: phối hợp thường được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, nhưng có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp khi khởi trị; bác sĩ có thể cân nhắc giảm liều lợi tiểu hoặc theo dõi sát.
• Các thuốc khác tác động lên hệ renin – angiotensin: phối hợp với ức chế men chuyển hoặc thuốc kháng thụ thể khác cần cân nhắc rất kỹ do nguy cơ tăng kali máu và suy thận.
• Người bệnh nên cung cấp cho bác sĩ và dược sĩ danh sách đầy đủ thuốc kê đơn, không kê đơn, thảo dược, thực phẩm chức năng đang dùng để được tư vấn cụ thể.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: các thuốc tác động trực tiếp đến hệ renin – angiotensin như valsartan có thể gây tổn thương nghiêm trọng cho thai, đặc biệt trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba (giảm ối, suy thận thai, dị dạng hộp sọ, tử vong chu sinh). Do đó, Angioblock 80mg chống chỉ định trong thai kỳ. Nếu phát hiện có thai trong khi đang dùng thuốc, cần báo ngay cho bác sĩ để được đổi sang thuốc khác an toàn hơn.
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ mức độ valsartan bài tiết vào sữa mẹ, nhưng do nguy cơ tiềm ẩn với trẻ sơ sinh, thường không khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Bác sĩ sẽ cân nhắc chuyển sang thuốc khác hoặc khuyên ngừng cho bé bú nếu cần thiết.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: nên trao đổi với bác sĩ về kế hoạch mang thai, sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp trong thời gian điều trị bằng valsartan.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ở đa số người bệnh, Angioblock 80mg không ảnh hưởng rõ rệt đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, do thuốc có thể gây choáng váng, chóng mặt hoặc mệt trong thời gian đầu điều trị hoặc khi điều chỉnh liều, người bệnh nên:

• Tránh lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy hoa mắt, chóng mặt, choáng váng.
• Theo dõi phản ứng của cơ thể trong vài ngày đầu dùng thuốc hoặc sau khi tăng liều trước khi quyết định thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao.

Quá liều và xử trí

Quá liều: dùng valsartan quá liều có thể gây tụt huyết áp rõ, chóng mặt, ngất xỉu, rối loạn nhịp tim, suy thận cấp hoặc các rối loạn điện giải.

Xử trí:

• Khi nghi ngờ dùng quá liều Angioblock 80mg, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế ngay, mang theo vỏ thuốc hoặc đơn thuốc.
• Điều trị chủ yếu là hỗ trợ: đặt người nằm đầu thấp, nâng chân, theo dõi huyết áp, mạch, hô hấp.
• Bác sĩ có thể truyền dịch, dùng thuốc nâng huyết áp nếu cần và theo dõi chức năng thận, điện giải.
• Valsartan không bị loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách máu, do gắn protein cao.

Quên liều và cách xử trí

• Nếu quên uống một liều Angioblock 80mg, hãy uống ngay khi nhớ ra trong ngày.
• Nếu đã gần với thời điểm uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
• Nên hình thành thói quen uống thuốc vào cùng một giờ mỗi ngày hoặc sử dụng báo thức để hạn chế quên liều, vì tăng huyết áp và suy tim đều là bệnh mạn tính cần điều trị liên tục.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.