Amaloris 5mg/10mg – Trị tăng huyết áp kèm rối loạn lipid máu

Thành phần

• Amlodipine 5 mg (dưới dạng Amlodipine besilate 6,94 mg).
• Atorvastatin 10 mg (dưới dạng Atorvastatin calcium trihydrate 10,85 mg).
• Tá dược: vừa đủ 1 viên nén.

Công dụng

Công dụng của Amaloris 5/10 là:

• Giúp giảm huyết áp nhờ Amlodipine – thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridin, tác dụng giãn mạch ngoại vi bền vững.
• Hỗ trợ giảm LDL-C, non-HDL-C và triglycerid nhờ Atorvastatin – statin ức chế HMG‑CoA reductase, từ đó giảm tổng hợp cholesterol tại gan và tăng thu nhận LDL.
• Giảm nguy cơ các biến cố tim mạch dài hạn (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, can thiệp mạch vành) khi duy trì huyết áp và lipid máu ở mục tiêu theo khuyến cáo.

Chỉ định

• Bệnh nhân người lớn tăng huyết áp kèm rối loạn lipid máu (tăng LDL, tăng non‑HDL hoặc hỗn hợp) khi cần cả Amlodipine và Atorvastatin.
• Thay thế liệu pháp phối hợp rời Amlodipine 5 mg và Atorvastatin 10 mg bằng viên phối hợp cố định để đơn giản hóa phác đồ và cải thiện tuân thủ.
• Bệnh nhân đã được kiểm soát một phần với một trong hai thành phần và bác sĩ nhận thấy cần bổ sung thành phần còn lại để đạt mục tiêu huyết áp và lipid.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Amlodipine, Atorvastatin, các dẫn xuất dihydropyridin, hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Bệnh gan hoạt động, tăng transaminase dai dẳng không rõ nguyên nhân (chống chỉ định với statin).
• Phụ nữ mang thai, đang cố gắng có thai, hoặc đang cho con bú (chống chỉ định với statin do nguy cơ cho thai nhi/trẻ bú).
• Hạ huyết áp nặng, sốc (kể cả sốc tim), tắc nghẽn đường ra thất trái nặng (ví dụ hẹp van động mạch chủ nặng) – chống chỉ định/không khuyến cáo với Amlodipine.

Dược lực học

• Amlodipine ức chế dòng calci đi vào tế bào cơ trơn mạch máu, giãn tiểu động mạch, giảm sức cản ngoại vi và hạ huyết áp bền vững trong 24 giờ; ít ảnh hưởng đến nhịp tim. Thuốc cải thiện độ cứng động mạch và có bằng chứng giảm biến cố mạch máu khi đạt mục tiêu huyết áp.
• Atorvastatin ức chế cạnh tranh HMG‑CoA reductase, giảm tổng hợp cholesterol ở gan, tăng số lượng thụ thể LDL, từ đó giảm LDL‑C 35–40% ở liều 10 mg (mức cường độ trung bình). Ngoài ra, statin còn có tác dụng ổn định mảng xơ vữa và kháng viêm mức thấp.
• Hiệp đồng lâm sàng: Kiểm soát đồng thời huyết áp và LDL‑C đem lại lợi ích cộng gộp trong dự phòng biến cố tim mạch so với chỉ tối ưu một yếu tố.

Dược động học

• Amlodipine: Hấp thu chậm, sinh khả dụng 60–80%; C_max sau 6–12 giờ; T_1/2 dài 30–50 giờ, phù hợp dùng 1 lần/ngày; chuyển hóa qua CYP3A4; thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hóa qua thận và mật.
• Atorvastatin: Hấp thu nhanh; C_max 1–2 giờ; chuyển hóa mạnh qua CYP3A4 thành chất còn hoạt tính; T_1/2 dược lực 20–30 giờ do chất chuyển hóa; thải trừ qua mật.
• Thức ăn: Không ảnh hưởng lâm sàng đáng kể đến hiệu quả của cả hai thành phần.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ dưới 30 °C; tránh ẩm.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc cho đến khi sử dụng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

• Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, mỗi ngày 1 lần, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn, vào thời điểm cố định.
• Liều khuyến nghị: 1 viên Amaloris 5/10 mỗi ngày. Có thể điều chỉnh liều từng thành phần (tăng Amlodipine 10 mg hoặc Atorvastatin 20–40 mg) bằng cách chuyển sang mức hàm lượng phù hợp hoặc dùng phối hợp rời theo đánh giá của bác sĩ.

Chiến lược điều chỉnh:

• Huyết áp chưa đạt nhưng lipid đạt: tăng Amlodipine lên 10 mg (có thể đổi sang viên 10/10 hoặc bổ sung Amlodipine rời).
• LDL‑C chưa đạt nhưng huyết áp đạt: tăng Atorvastatin lên 20–40 mg (đổi sang 5/20, 5/40 hoặc thêm statin rời).
• Cả huyết áp và LDL‑C chưa đạt: cân nhắc tăng cả hai thành phần hoặc bổ sung thêm thuốc (ví dụ lợi tiểu thiazide, ezetimibe).

Đối tượng đặc biệt:

• Người cao tuổi: không cần chỉnh liều khởi đầu; theo dõi phù ngoại biên (amlodipine) và men gan (statin).
• Suy gan: chống chỉ định ở bệnh gan hoạt động hoặc men gan tăng dai dẳng.
• Suy thận: không cần chỉnh liều đáng kể; vẫn theo dõi tác dụng phụ và huyết áp.

Tương tác thuốc

• Chất ức chế CYP3A4 mạnh (clarithromycin, itraconazole, ketoconazole, ritonavir…): tăng nồng độ Atorvastatin → nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân; tránh phối hợp hoặc giảm liều statin, theo dõi CK nếu có triệu chứng.
• Chất cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s wort): giảm hiệu quả Atorvastatin → theo dõi LDL‑C, điều chỉnh liều.
• Cyclosporine, gemfibrozil và các fibrate: tăng nguy cơ bệnh cơ với statin → tránh/giám sát chặt, cân nhắc dùng liều Atorvastatin thấp hoặc chuyển liệu pháp khác.
• Nước bưởi (grapefruit): có thể tăng nồng độ Atorvastatin; hạn chế hoặc tránh uống nhiều.
• Simvastatin dùng cùng Amlodipine: khuyến cáo simvastatin ≤20 mg/ngày do tăng phơi nhiễm; nếu cần statin mạnh hơn nên ưu tiên Atorvastatin (đã có trong Amaloris) hoặc chuyển sang rosuvastatin.
• Thuốc hạ huyết áp khác (chẹn beta, lợi tiểu, ức chế men chuyển, ARB): có thể tăng hạ áp; theo dõi tụt huyết áp/choáng váng.
• Rượu: làm tăng nguy cơ độc tính trên gan khi dùng statin; hạn chế tối đa.

Thận trọng khi dùng

• Gan: kiểm tra men gan trước khi khởi trị và khi có triệu chứng gợi ý (mệt mỏi, chán ăn, vàng da). Ngừng thuốc nếu ALT/AST tăng dai dẳng >3 lần giới hạn trên bình thường.
• Cơ – tiêu cơ vân: cảnh giác đau cơ, yếu cơ, chuột rút; xét nghiệm CK nếu có triệu chứng. Ngừng statin khi CK >10 lần giới hạn hoặc nghi tiêu cơ vân.
• Huyết áp: theo dõi tụt huyết áp, đặc biệt giai đoạn đầu hoặc khi phối hợp nhiều thuốc hạ áp.
• Phù ngoại biên: thường gặp với Amlodipine; có thể giảm bằng cách dùng buổi tối, tăng dần liều, hoặc phối hợp thêm thuốc lợi tiểu nhẹ nếu phù đáng kể.
• Đái tháo đường: statin có thể làm tăng nhẹ glucose huyết; lợi ích tim mạch vẫn vượt trội, tiếp tục theo dõi đường huyết định kỳ.
• Phụ nữ mang thai/cho con bú: chống chỉ định (do statin). Khi phát hiện có thai, ngừng thuốc ngay.

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: phù mắt cá/chân, đỏ bừng mặt, nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn, khó tiêu, đau cơ nhẹ, tăng men gan nhẹ thoáng qua.
• Ít gặp: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, đau bụng, tiêu chảy/táo bón, mất ngủ, chuột rút, ngứa/phát ban, tăng đường huyết, tăng CK.
• Hiếm gặp: bệnh cơ/tiêu cơ vân (đau cơ nặng, nước tiểu sẫm), viêm gan, vàng da, phản ứng dị ứng nghiêm trọng, hạ huyết áp có triệu chứng.

Quá liều và xử trí

• Amlodipine: hạ huyết áp rõ rệt, nhịp nhanh phản xạ; xử trí hỗ trợ: nâng chân, truyền dịch, vận mạch khi cần.
• Atorvastatin: không có giải độc đặc hiệu; điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Thẩm tách máu không hiệu quả đáng kể với cả hai thành phần do gắn protein cao.

Quên liều và xử trí

• Quên liều: Dùng ngay khi nhớ ra; nếu gần thời điểm liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục như bình thường. Không dùng gấp đôi để bù liều.

Thai kỳ và cho con bú

• Thai kỳ: chống chỉ định (statin ảnh hưởng tổng hợp cholesterol cần cho phát triển thai).
• Cho con bú: chống chỉ định (statin có thể bài tiết vào sữa).

Ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây chóng mặt/choáng váng ở một số người. Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ đáp ứng của cơ thể.