Qlaira (Estradiol) – Tránh thai rong kinh hoặc ra máu kinh nhiều

Thành phần

Thuốc Qlaira, số đăng ký 400110081526, được bào chế dưới dạng viên nén bao phim nhiều màu, dùng đường uống. Mỗi vỉ gồm các loại viên với thành phần như sau:

• Viên nén bao phim màu vàng thẫm: Estradiol valerate micronized 3mg.
• Viên nén bao phim màu đỏ vừa: Estradiol valerate micronized 2mg và Dienogest micronized 2mg.
• Viên nén bao phim màu vàng nhạt: Estradiol valerate micronized 2mg và Dienogest micronized 3mg.
• Viên nén bao phim màu đỏ thẫm: Estradiol valerate micronized 1mg.
• Viên nén bao phim màu trắng: không chứa hormon, là viên không hoạt chất.

Người dùng cần uống thuốc theo đúng thứ tự mũi tên hoặc thứ tự được in trên vỉ, vì mỗi màu viên có vai trò khác nhau trong phác đồ nội tiết 28 ngày.

Vai trò của các hoạt chất

Estradiol valerate

Estradiol valerate là tiền chất của estradiol, một estrogen tương tự hormon sinh lý nữ. Sau khi vào cơ thể, estradiol valerate được chuyển hóa thành estradiol, tham gia điều hòa trục dưới đồi – tuyến yên – buồng trứng. Trong thuốc tránh thai phối hợp, thành phần estrogen giúp tăng cường ức chế tiết gonadotropin, hỗ trợ kiểm soát chu kỳ và giúp giảm hiện tượng ra máu bất thường khi dùng nội tiết.

Dienogest

Dienogest là progestogen có hoạt tính mạnh trên thụ thể progesteron và có đặc tính kháng androgen ở mức độ nhất định. Trong Qlaira, dienogest đóng vai trò quan trọng trong ức chế rụng trứng, làm đặc chất nhầy cổ tử cung và tạo môi trường nội mạc tử cung không thuận lợi cho sự làm tổ. Thành phần này cũng góp phần làm giảm lượng máu kinh ở một số phụ nữ có tình trạng kinh nguyệt ra nhiều.

Cơ chế phối hợp nhiều pha

Qlaira khác với nhiều thuốc tránh thai phối hợp một pha vì hàm lượng estrogen và progestogen thay đổi theo từng giai đoạn của vỉ thuốc. Thiết kế này nhằm mô phỏng phần nào biến thiên nội tiết trong chu kỳ tự nhiên, đồng thời vẫn duy trì hiệu quả tránh thai khi dùng đều đặn. Các viên trắng không chứa hormon được dùng ở cuối vỉ để duy trì thói quen uống thuốc hằng ngày và giúp người dùng bắt đầu vỉ mới đúng thời điểm, không có khoảng nghỉ thuốc kéo dài.

Dược lực học

Qlaira là thuốc tránh thai nội tiết phối hợp estrogen – progestogen. Hiệu quả tránh thai của thuốc chủ yếu dựa trên sự phối hợp nhiều cơ chế:

• Ức chế rụng trứng: estradiol valerate và dienogest cùng tác động lên trục nội tiết, làm giảm sự phóng thích FSH và LH, từ đó ngăn nang noãn phát triển đến giai đoạn rụng trứng.
• Làm đặc chất nhầy cổ tử cung: thành phần progestogen khiến chất nhầy cổ tử cung trở nên đặc hơn, hạn chế tinh trùng di chuyển vào buồng tử cung.
• Thay đổi nội mạc tử cung: nội mạc tử cung trở nên kém thuận lợi hơn cho quá trình làm tổ nếu xảy ra thụ tinh.
• Ổn định chu kỳ kinh: phác đồ nội tiết nhiều pha giúp kiểm soát ra máu theo chu kỳ và có thể làm giảm lượng máu kinh ở phụ nữ phù hợp.

Estradiol valerate sau khi chuyển thành estradiol có tác dụng estrogen, còn dienogest cung cấp tác dụng progestogen cần thiết để đạt hiệu quả tránh thai. Dienogest cũng có tác động lên nội mạc tử cung, giúp làm giảm tăng sinh nội mạc quá mức do estrogen và góp phần kiểm soát tình trạng chảy máu kinh nhiều ở một số người bệnh.

Dược động học

Estradiol valerate

Sau khi uống, estradiol valerate được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng thủy phân thành estradiol cùng acid valeric. Estradiol sau đó tham gia vào chuyển hóa estrogen tự nhiên của cơ thể. Thuốc trải qua chuyển hóa bước đầu ở ruột và gan, tạo thành các chất chuyển hóa như estron, estron sulfat và các dạng liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua mật, phân.

Dienogest

Dienogest được hấp thu nhanh sau khi uống, có sinh khả dụng đường uống cao và gắn với albumin huyết tương. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan qua các phản ứng hydroxyl hóa và liên hợp, sau đó thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa. Với chế độ dùng hằng ngày, nồng độ dienogest trong máu được duy trì ổn định đủ để hỗ trợ hiệu quả tránh thai khi người dùng uống thuốc đúng lịch.

Công dụng

• Ngừa thai đường uống ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi sử dụng đúng hướng dẫn.
• Hỗ trợ kiểm soát chu kỳ kinh nguyệt ở người phù hợp.
• Điều trị tình trạng kinh nguyệt ra nhiều không do bệnh lý thực thể ở tử cung, ở phụ nữ có nhu cầu tránh thai bằng thuốc uống, khi được bác sĩ chỉ định.
• Giúp duy trì thói quen uống thuốc liên tục mỗi ngày nhờ vỉ 28 viên, trong đó có viên không chứa hormon ở cuối vỉ.

Chỉ định

Qlaira thường được chỉ định trong các trường hợp:

• Phụ nữ cần tránh thai bằng thuốc tránh thai đường uống phối hợp.
• Phụ nữ có kinh nguyệt ra nhiều không do nguyên nhân thực thể tại tử cung, đồng thời mong muốn sử dụng biện pháp tránh thai đường uống.

Trước khi dùng Qlaira, người bệnh cần được khai thác tiền sử bệnh lý, thuốc đang sử dụng, yếu tố nguy cơ huyết khối và các chống chỉ định liên quan đến thuốc tránh thai nội tiết phối hợp.

Chống chỉ định

Không dùng Qlaira trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với estradiol valerate, dienogest hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Đang có hoặc từng có huyết khối tĩnh mạch như huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi.
• Đang có hoặc từng có huyết khối động mạch, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, cơn thiếu máu não thoáng qua hoặc đau thắt ngực.
• Có rối loạn đông máu di truyền hoặc mắc phải làm tăng nguy cơ huyết khối.
• Đau nửa đầu có aura hoặc tiền sử đau nửa đầu kèm triệu chứng thần kinh khu trú.
• Đái tháo đường có biến chứng mạch máu.
• Tăng huyết áp nặng hoặc không kiểm soát.
• Bệnh gan nặng, u gan lành tính hoặc ác tính, hoặc chức năng gan chưa hồi phục bình thường.
• Ung thư vú, ung thư cơ quan sinh dục phụ thuộc hormon hoặc nghi ngờ mắc các bệnh này.
• Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng thông thường

Uống 1 viên mỗi ngày, liên tục trong 28 ngày, theo đúng thứ tự viên được hướng dẫn trên vỉ. Sau khi uống hết viên cuối cùng của vỉ hiện tại, bắt đầu ngay vỉ mới vào ngày hôm sau, không nghỉ thuốc giữa hai vỉ.

Cách dùng

• Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, với một lượng nước vừa đủ.
• Không tự ý đảo thứ tự viên vì hàm lượng hormon thay đổi theo từng màu viên.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
• Nếu mới bắt đầu sử dụng thuốc tránh thai nội tiết, chuyển từ thuốc khác, sau sinh, sau sảy thai hoặc sau phá thai, cần thực hiện theo hướng dẫn riêng của bác sĩ.

Lưu ý khi bắt đầu dùng thuốc

Thông thường, nếu bắt đầu vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh, hiệu quả tránh thai được thiết lập ngay. Nếu bắt đầu vào thời điểm khác, người dùng có thể cần thêm biện pháp tránh thai hỗ trợ như bao cao su trong những ngày đầu, tùy tình huống cụ thể. Người dùng không nên tự chuyển thuốc hoặc tự bắt đầu thuốc sau sinh khi chưa được tư vấn, đặc biệt trong giai đoạn cho con bú hoặc khi có nguy cơ huyết khối tăng cao.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

Vì Qlaira là thuốc tránh thai nhiều pha, xử trí quên thuốc phụ thuộc vào loại viên bị quên, số giờ trễ và thời điểm trong vỉ. Nguyên tắc chung:

• Nếu quên viên trắng không chứa hormon, có thể bỏ qua viên đã quên và tiếp tục uống viên kế tiếp theo lịch.
• Nếu quên viên có hormon, cần uống viên bị quên càng sớm càng tốt và tiếp tục các viên sau theo lịch.
• Nếu quên thuốc kéo dài hoặc không chắc chắn cách xử trí, nên dùng thêm biện pháp tránh thai không nội tiết và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Nếu có quan hệ tình dục không bảo vệ trong giai đoạn quên thuốc, cần được tư vấn về nguy cơ mang thai và khả năng cần biện pháp tránh thai khẩn cấp.

Không tự ý uống nhiều viên cùng lúc trong thời gian dài để bù liều nếu chưa có hướng dẫn chuyên môn.

Khi quá liều

Dùng quá liều thuốc tránh thai phối hợp có thể gây buồn nôn, nôn, căng tức vú, chóng mặt hoặc ra máu âm đạo bất thường. Trong trường hợp uống nhầm nhiều viên, đặc biệt ở trẻ em, cần liên hệ cơ sở y tế để được hướng dẫn. Điều trị quá liều chủ yếu là theo dõi và xử trí triệu chứng.

Tác dụng không mong muốn

Trong quá trình dùng Qlaira, người dùng có thể gặp một số tác dụng không mong muốn. Các triệu chứng thường gặp nhất liên quan đến thay đổi nội tiết và có thể giảm dần sau vài chu kỳ đầu.

• Trên tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, nôn.
• Trên thần kinh: đau đầu, đau nửa đầu, chóng mặt, thay đổi tâm trạng.
• Trên sinh dục – vú: căng tức vú, đau vú, ra máu lấm tấm giữa kỳ, thay đổi lượng máu kinh, vô kinh trong một số chu kỳ.
• Trên da: mụn trứng cá, nám da, phát ban, ngứa.
• Toàn thân: tăng cân hoặc thay đổi cân nặng, phù nhẹ, mệt mỏi.
• Hiếm nhưng nghiêm trọng: huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, rối loạn chức năng gan, phản ứng quá mẫn nặng.

Cần ngừng thuốc và đi khám ngay nếu xuất hiện đau tức ngực, khó thở đột ngột, ho ra máu, đau hoặc sưng một bên chân, đau đầu dữ dội bất thường, yếu liệt hoặc tê một bên cơ thể, nói khó, nhìn mờ, vàng da, đau bụng dữ dội hoặc tăng huyết áp nặng.

Thận trọng khi sử dụng

• Đánh giá nguy cơ huyết khối trước khi kê đơn, đặc biệt ở phụ nữ hút thuốc lá, béo phì, trên 35 tuổi, có tiền sử gia đình huyết khối, bất động kéo dài hoặc vừa phẫu thuật lớn.
• Ngừng thuốc trước phẫu thuật lớn hoặc thời gian bất động kéo dài theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Theo dõi huyết áp định kỳ trong quá trình dùng thuốc.
• Thận trọng ở người có rối loạn lipid máu, đái tháo đường chưa có biến chứng mạch máu, bệnh túi mật, trầm cảm, động kinh, lupus ban đỏ hệ thống hoặc bệnh viêm ruột.
• Thuốc không bảo vệ khỏi HIV/AIDS hoặc các bệnh lây truyền qua đường tình dục. Cần dùng bao cao su nếu có nguy cơ phơi nhiễm.
• Ra máu bất thường có thể xảy ra trong vài tháng đầu. Nếu kéo dài, nặng lên hoặc xuất hiện sau thời gian dùng thuốc ổn định, cần đi khám để loại trừ nguyên nhân khác.
• Nôn hoặc tiêu chảy nặng có thể làm giảm hấp thu thuốc, cần xử trí như trường hợp quên thuốc và dùng thêm biện pháp tránh thai hỗ trợ khi cần.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không dùng Qlaira cho phụ nữ đang mang thai. Nếu phát hiện có thai trong khi đang dùng thuốc, cần ngừng thuốc và liên hệ bác sĩ để được tư vấn. Việc dùng thuốc tránh thai trước khi biết có thai không phải lúc nào cũng đồng nghĩa với nguy cơ gây hại, nhưng cần được nhân viên y tế đánh giá cụ thể.

Phụ nữ cho con bú

Thuốc tránh thai phối hợp có thể làm giảm lượng sữa và thay đổi thành phần sữa mẹ, đặc biệt trong giai đoạn đầu sau sinh. Phụ nữ đang cho con bú nên hỏi ý kiến bác sĩ để lựa chọn biện pháp tránh thai phù hợp hơn, chẳng hạn phương pháp không nội tiết hoặc chỉ chứa progestogen trong một số trường hợp.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Qlaira nhìn chung không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người dùng gặp chóng mặt, đau đầu, rối loạn thị giác hoặc cảm giác khó chịu bất thường, nên thận trọng khi lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc cho đến khi triệu chứng cải thiện.

Tương tác thuốc

Một số thuốc có thể làm giảm hiệu quả tránh thai của Qlaira hoặc làm tăng nguy cơ ra máu bất thường. Người dùng cần thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc, thực phẩm chức năng và thảo dược đang sử dụng.

• Thuốc cảm ứng enzym gan: rifampicin, rifabutin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, primidon, topiramat, oxcarbazepin, một số thuốc điều trị HIV hoặc viêm gan C có thể làm giảm nồng độ hormon tránh thai.
• Thảo dược St. John’s wort: có thể làm giảm hiệu quả thuốc tránh thai và gây chảy máu giữa kỳ.
• Một số kháng sinh hoặc thuốc chống nấm: có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa nội tiết ở một số người, cần hỏi ý kiến nhân viên y tế khi dùng kèm.
• Lamotrigin: thuốc tránh thai phối hợp có thể làm giảm nồng độ lamotrigin, ảnh hưởng kiểm soát động kinh.
• Thuốc điều trị viêm gan C chứa ombitasvir/paritaprevir/ritonavir và dasabuvir hoặc một số phác đồ liên quan: có thể làm tăng men gan khi dùng cùng thuốc chứa estrogen, cần tránh phối hợp theo khuyến cáo chuyên môn.

Khi phải dùng thuốc có nguy cơ làm giảm hiệu quả tránh thai, người dùng thường cần dùng thêm biện pháp tránh thai không nội tiết trong thời gian dùng thuốc tương tác và một thời gian sau đó, theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì gốc, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Để thuốc ở nhiệt độ phù hợp theo hướng dẫn trên bao bì, thường không quá 30°C.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc quá hạn sử dụng hoặc viên thuốc có dấu hiệu ẩm, biến màu, bong tróc bất thường.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Khám phụ khoa và đánh giá sức khỏe định kỳ theo khuyến cáo.
• Kiểm tra huyết áp trước và trong quá trình dùng thuốc.
• Theo dõi các dấu hiệu nghi ngờ huyết khối, đau nửa đầu mới xuất hiện hoặc nặng hơn, rối loạn thị giác, đau ngực, khó thở.
• Theo dõi tình trạng ra máu bất thường, vô kinh kéo dài hoặc nghi ngờ mang thai.
• Đánh giá lại tính phù hợp của thuốc khi có thay đổi lớn về sức khỏe, cân nặng, tình trạng hút thuốc, phẫu thuật hoặc dùng thêm thuốc dài ngày.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.