Trihexyphenidyl 2 mg Khapharco – Giảm run, cứng cơ trong bệnh Parkinson

Thành phần

• Trihexyphenidyl 2 mg.

Công dụng

Trihexyphenidyl là thuốc kháng muscarin hướng trung ương, giúp giảm run, cứng đờ, co cứng và cải thiện vận động do mất cân bằng cholinergic–dopaminergic tại hạch nền. Thuốc đặc biệt hữu ích với triệu chứng run trội hoặc rối loạn ngoại tháp do thuốc.

• Giảm run, cứng cơ trong bệnh Parkinson nguyên phát hoặc thứ phát.
• Giảm triệu chứng ngoại tháp do thuốc (loạn trương lực, akathisia, run) khi dùng thuốc an thần kinh.

Chỉ định

• Điều trị triệu chứng bệnh Parkinson (đơn trị trong thể nhẹ hoặc phối hợp).
• Phòng và điều trị rối loạn ngoại tháp do thuốc đối kháng dopamin hoặc thuốc an thần kinh.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với trihexyphenidyl hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Glaucom góc đóng chưa kiểm soát.
• Tắc nghẽn cơ học đường tiêu hóa hoặc tiết niệu.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn

• Bệnh Parkinson: khởi đầu 1–2 mg/ngày; tăng thêm 2 mg mỗi 3–5 ngày đến khi kiểm soát triệu chứng. Duy trì 6–10 mg/ngày, chia 3–4 lần (một số trường hợp có thể cần tới 12 mg/ngày).
• Rối loạn ngoại tháp do thuốc: 2–6 mg/ngày, chia 1–3 lần, điều chỉnh theo triệu chứng.

Người cao tuổi

• Bắt đầu liều thấp (ví dụ 1 mg/ngày) và tăng chậm do nhạy cảm với tác dụng kháng cholinergic (lú lẫn, bí tiểu, táo bón, nhìn mờ).

Suy gan, suy thận

• Chưa có khuyến cáo chỉnh liều cụ thể; tăng liều thận trọng và theo dõi.

Cách dùng

• Uống với nước. Tránh rượu và hạn chế lái xe/vận hành máy móc nếu thấy buồn ngủ, chóng mặt.

Điều chỉnh khi phối hợp

• Phối hợp levodopa: có thể cần giảm liều levodopa khi thêm trihexyphenidyl để hạn chế loạn động.
• Phối hợp thuốc an thần kinh: cân bằng giữa kiểm soát ngoại tháp và triệu chứng tâm thần; chỉnh liều theo mục tiêu điều trị.

Tương tác thuốc

• Kháng cholinergic khác (atropin, kháng histamin thế hệ 1, chống trầm cảm 3 vòng): tăng khô miệng, táo bón, bí tiểu, lú lẫn.
• Amantadin, levodopa: có thể hiệp đồng cải thiện vận động nhưng tăng nguy cơ loạn động.
• Rượu, benzodiazepin, thuốc an thần: cộng hưởng gây buồn ngủ, giảm tỉnh táo.
• Thuốc ảnh hưởng nhãn áp: thận trọng ở người có nguy cơ glaucom góc đóng.

Cảnh báo và thận trọng

• Rối loạn nhận thức: có thể gây lú lẫn, kích động, ảo giác (đặc biệt ở người cao tuổi).
• Khô miệng, táo bón, bí tiểu: tư vấn uống đủ nước, bổ sung chất xơ; sàng lọc phì đại tuyến tiền liệt.
• Giảm tiết mồ hôi: nguy cơ quá nhiệt/sốc nhiệt; tránh nắng gắt và môi trường nóng.
• Nhãn áp: theo dõi chặt ở bệnh nhân có nguy cơ glaucom; không dùng khi glaucom góc đóng chưa kiểm soát.
• Nguy cơ lạm dụng: hiếm nhưng có ghi nhận; theo dõi hành vi bất thường.

Tác dụng không mong muốn

• Khô miệng, khát, táo bón, bí tiểu.
• Nhìn mờ, giãn đồng tử, chói sáng.
• Buồn ngủ, chóng mặt, bồn chồn, lú lẫn, ảo giác.
• Đánh trống ngực, nhịp nhanh.
• Khô da, giảm tiết mồ hôi.

Xử trí khi gặp tác dụng không mong muốn

• Giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu tác dụng phụ ảnh hưởng sinh hoạt.
• Vệ sinh răng miệng, dùng kẹo không đường hoặc nước bọt nhân tạo khi khô miệng.
• Tăng chất xơ, uống đủ nước, vận động; cân nhắc nhuận tràng khi cần.
• Theo dõi bí tiểu, đặc biệt ở nam lớn tuổi.

Dược lực học

• Trihexyphenidyl đối kháng cạnh tranh thụ thể muscarin (M1–M5), tác động chủ yếu ở hệ thần kinh trung ương. Trong bệnh Parkinson, thiếu hụt dopamin làm tăng hoạt tính cholinergic tại hạch nền. Việc ức chế quá mức cholinergic giúp tái cân bằng tín hiệu, nhờ đó giảm run và cứng đờ (tác dụng nổi trội hơn so với cải thiện giảm vận động).
• Một số đặc tính dược lý bổ trợ (ảnh hưởng nhẹ đến kênh ion và tái thu) có thể góp phần vào an thần nhẹ. Phần lớn tác dụng ngoại biên—khô miệng, táo bón, nhìn mờ—xuất phát từ đối kháng muscarin ngoại biên.

Dược động học

• Hấp thu: hấp thu tốt qua đường tiêu hóa; nồng độ đỉnh sau vài giờ.
• Phân bố: đi qua hàng rào máu não; thể tích phân bố khá lớn do ưa lipid; liên kết protein mức trung bình.
• Chuyển hóa: chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa hoạt tính yếu.
• Thải trừ: bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng đã chuyển hóa và một phần dạng không đổi; thời gian bán thải trung bình, thường cần chia 2–4 lần/ngày.

Hướng dẫn bảo quản

• Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 °C.
• Giữ kín bao bì, tránh ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Quá liều và xử trí

• Biểu hiện hội chứng kháng cholinergic: da đỏ khô nóng, sốt, giãn đồng tử, kích động, mê sảng/ảo giác, nhịp nhanh, bí tiểu; nặng có thể co giật, loạn nhịp, suy tuần hoàn. Xử trí hỗ trợ tích cực, đảm bảo đường thở–hô hấp–tuần hoàn, kiểm soát thân nhiệt; cân nhắc physostigmin theo phác đồ tại cơ sở có hồi sức.

Quên liều và xử trí

• Dùng ngay khi nhớ. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên.
• Không tự ý gấp đôi liều.

Đối tượng đặc biệt

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ theo chỉ định bác sĩ. Chưa rõ thuốc có vào sữa mẹ; cân nhắc ngừng cho bú hoặc đổi thuốc.

Lái xe và vận hành máy móc

• Có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, nhìn mờ; thận trọng khi lái xe.

Trẻ em

• Chỉ dùng khi có chỉ định chuyên khoa, theo dõi sát tác dụng kháng cholinergic.