Testosterone 40mg softgel – Trị suy sinh dục nam, tăng cơ

Thành phần

• Testosterone undecanoate 40 mg trong mỗi viên

Chỉ định

• Liệu pháp thay thế testosterone ở nam giới có xác nhận suy sinh dục (lâm sàng và nồng độ testosterone thấp lặp lại).
• Những chỉ định khác chỉ thực hiện khi có hướng dẫn chuyên khoa và theo dõi chặt chẽ.

Công dụng

Bổ sung và duy trì nồng độ testosterone sinh lý cho nam giới bị thiếu hụt, giúp cải thiện các triệu chứng như giảm ham muốn, rối loạn cương, giảm khối cơ và sức mạnh, mệt mỏi, rối loạn tâm trạng, giảm mật độ khoáng xương và các rối loạn chuyển hóa liên quan.

• Cải thiện các đặc tính sinh dục thứ phát và chức năng sinh dục ở người suy sinh dục.
• Tăng khối cơ nạc, sức mạnh cơ và mật độ khoáng xương; giảm mỡ cơ thể.
• Ổn định khí sắc, tăng năng lượng và chất lượng cuộc sống khi đạt và duy trì nồng độ testosterone mục tiêu.

Giải thích vai trò hoạt chất

• Testosterone undecanoate là este của testosterone. Sau hấp thu qua đường bạch huyết, este bị thủy phân giải phóng testosterone hoạt động, gắn với thụ thể androgen ở nhân tế bào các mô đích (xương, cơ, tủy xương, hệ sinh dục nam…). Một phần testosterone chuyển hóa thành dihydrotestosterone bởi enzym 5α-reductase, tăng ái lực thụ thể ở một số mô; một phần khác thơm hóa thành estradiol, quan trọng đối với xương và chuyển hóa.

Dược lực học

• Testosterone là nội tiết tố chủ yếu của nam giới, điều hòa phát triển cơ quan sinh dục nam, đặc tính sinh dục thứ phát, đồng hóa protein, tạo hồng cầu và chuyển hóa xương. Tác dụng xảy ra khi phức hợp testosterone–thụ thể androgen gắn lên yếu tố đáp ứng androgen trên deoxyribonucleic acid, điều chỉnh phiên mã gen.
• Dạng undecanoate đường uống tạo hồ sơ nồng độ testosterone dao động trong ngày; duy trì mức sinh lý giúp cải thiện triệu chứng. Ở mô ngoại vi, chuyển hóa thành dihydrotestosterone làm tăng hiệu lực trên tuyến tiền liệt, da và nang lông; chuyển hóa thành estradiol đóng vai trò trong tăng mật độ khoáng xương và chuyển hóa lipid-glucose.
• Ý nghĩa lâm sàng: Mục tiêu điều trị là đưa nồng độ testosterone huyết thanh về giới hạn tham chiếu sinh lý, đồng thời kiểm soát triệu chứng và giảm nguy cơ thiếu hụt kéo dài (loãng xương, hội chứng chuyển hóa).

Dược động học

• Hấp thu: Dạng undecanoate 40 mg đường uống hấp thu tốt nhất khi uống cùng bữa ăn có chất béo do hấp thu qua hệ bạch huyết, hạn chế chuyển hóa lần đầu tại gan.
• Phân bố: Testosterone gắn với globulin gắn hormon sinh dục và albumin; phần tự do quyết định hoạt tính sinh học.
• Chuyển hóa: Thuỷ phân thành testosterone tự do, sau đó chuyển hóa thành dihydrotestosterone và estradiol; tiếp theo bị bất hoạt ở gan thành các chất chuyển hóa liên hợp glucuronid và sulfat.
• Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp; một phần qua phân. Thời gian bán thải ngắn, cần dùng nhiều liều mỗi ngày tùy phác đồ để duy trì nồng độ ổn định.

Chống chỉ định

• Ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú ở nam giới.
• Khối u gan hiện tại hoặc tiền sử u gan.
• Quá mẫn với testosterone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú; phụ nữ nói chung không phải đối tượng chỉ định.
• Trẻ em và thanh thiếu niên chưa dậy thì (trừ chỉ định chuyên khoa nghiêm ngặt).

Liều dùng và cách dùng

• Người trưởng thành: Liều khởi đầu và duy trì được cá thể hóa theo triệu chứng và nồng độ testosterone. Thực hành lâm sàng thường bắt đầu tổng liều trong ngày tương đương 120–160 mg chia 2–3 lần trong 2–3 tuần đầu, sau đó điều chỉnh về 40–120 mg/ngày để duy trì. Dùng cùng bữa ăn giàu chất béo để tối ưu hấp thu.
• Cách dùng: Nuốt nguyên viên với nước, không nhai hoặc mở viên. Uống vào cùng thời điểm mỗi ngày để hạn chế dao động nồng độ.
• Theo dõi và chỉnh liều: Đo testosterone huyết thanh (buổi sáng) sau 2–4 tuần và khi thay đổi liều; mục tiêu đưa về khoảng tham chiếu sinh lý.

Điều chỉnh liều ở đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Theo dõi chặt chẽ hematocrit, kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt, huyết áp và triệu chứng tuyến tiền liệt.
• Suy gan: Thận trọng vì chuyển hóa qua gan; đánh giá lợi ích–nguy cơ và theo dõi chức năng gan định kỳ.
• Suy thận: Chưa cần chỉnh liều theo nồng độ thuốc, nhưng cần theo dõi giữ nước và phù.
• Bệnh tim mạch, tăng huyết áp, suy tim, bệnh thận, động kinh, migraine: Theo dõi vì có thể làm nặng thêm hoặc gây giữ nước, tăng huyết áp.

Tương tác thuốc

• Thuốc chống đông đường uống (như warfarin): Testosterone có thể tăng tác dụng chống đông; cần giảm liều chống đông và theo dõi quốc tế hóa tỉ số.
• Thuốc điều trị đái tháo đường: Có thể giảm nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết; theo dõi glucose và chỉnh liều.
• Corticosteroid, hormon vỏ thượng thận, thuốc giữ nước: Tăng nguy cơ phù và suy tim ở người có nguy cơ.
• Cyclosporin: Có thể tăng nồng độ cyclosporin; theo dõi nồng độ và độc tính.
• Thuốc cảm ứng hoặc ức chế enzym gan: Ảnh hưởng nồng độ testosterone; cần đánh giá lâm sàng.
• Rượu và chất kích thích: Làm tăng nguy cơ rối loạn gan, giảm tuân thủ và tăng rủi ro tim mạch.

Tác dụng không mong muốn

• Huyết học: Tăng hematocrit, hemoglobin (đa hồng cầu) – nguy cơ huyết khối; cần giảm liều hoặc tạm ngừng khi quá ngưỡng.
• Da – nội tiết: Mụn trứng cá, nhờn da, rụng tóc kiểu nam, gynecomastia.
• Thần kinh – tâm thần: Đau đầu, thay đổi khí sắc, kích thích, mất ngủ; hiếm gặp hưng cảm ở người có rối loạn cảm xúc lưỡng cực.
• Tiết niệu – sinh dục: Tăng hoặc giảm ham muốn, đau tức tuyến tiền liệt, thay đổi tinh dịch, giảm sinh tinh khi lạm dụng.
• Chuyển hóa – dịch: Giữ nước, phù ngoại biên, tăng huyết áp, thay đổi lipid.
• Gan: Tăng men gan; rất hiếm u gan lành tính hoặc ác tính khi lạm dụng kéo dài liều cao.
• Hô hấp: Ngáy to, nặng hội chứng ngưng thở khi ngủ ở người có nguy cơ.

Thận trọng

• Trước khi điều trị, loại trừ ung thư tuyến tiền liệt và đánh giá nguy cơ tim mạch.
• Theo dõi định kỳ: triệu chứng, testosterone huyết thanh, hematocrit/hemoglobin, kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt, men gan, lipid máu, huyết áp.
• Ngưng hoặc giảm liều nếu hematocrit vượt ngưỡng tham chiếu hoặc có triệu chứng tuyến tiền liệt tiến triển.
• Tránh tiếp xúc thuốc qua da với người khác nếu dùng dạng bôi; bài viết này tập trung vào dạng uống 40 mg.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: Chống chỉ định do nguy cơ nam hóa thai nữ.
• Cho con bú: Chống chỉ định. Không dùng cho phụ nữ trừ chỉ định chuyên khoa đặc biệt.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Không ảnh hưởng đáng kể. Tuy nhiên nếu xuất hiện chóng mặt, đau đầu hoặc thay đổi khí sắc thì nên thận trọng.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ thường dưới 30 °C hoặc theo hướng dẫn trên nhãn.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Quá liều và xử trí

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Ngừng thuốc và theo dõi các chỉ số an toàn (hematocrit, men gan, huyết áp) nếu dùng quá liều kéo dài.

Quên liều và xử trí

• Nếu nhớ ra sớm trong ngày: uống ngay cùng bữa ăn.
• Nếu gần thời điểm liều kế tiếp: bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi.
• Duy trì lịch uống cố định, ưu tiên cùng bữa ăn chứa chất béo để tối ưu hấp thu.