Tacrolim 0,03% Tacrolimus – Trị viêm da cơ địa

Thành phần

• Tacrolimus (dưới dạng tacrolimus monohydrat) 0,03% (kl/kl) trong nền thuốc bôi.
• Tá dược vừa đủ một đơn vị liều (paraffin, vaselin, dầu khoáng, v.v. tùy nhà sản xuất).

Công dụng

• Giảm nhanh tình trạng đỏ da, ngứa, dày da và rỉ dịch trong viêm da cơ địa.
• Hỗ trợ phục hồi và duy trì hàng rào bảo vệ da khi phối hợp dưỡng ẩm đầy đủ.
• Giảm nguy cơ tái phát khi áp dụng chiến lược điều trị duy trì gián đoạn.

Chỉ định

• Điều trị ngắn hạn và điều trị ngắt quãng dài hạn viêm da cơ địa mức độ nhẹ đến trung bình ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 2 tuổi (theo phê duyệt của từng chế phẩm).
• Thay thế khi không đáp ứng hoặc không dung nạp corticosteroid bôi, nhất là tại vùng mặt, cổ, nếp gấp, vùng sinh dục.
• Có thể cân nhắc cho một số bệnh viêm da khác theo chỉ định bác sĩ da liễu.

Dược lực học

Tacrolimus là chất ức chế calcineurin. Tại biểu bì, tacrolimus gắn với FKBP-12 tạo phức hợp ức chế phosphatase calcineurin, ngăn hoạt hóa yếu tố nhân NFAT, từ đó giảm phiên mã các cytokine tiền viêm (interleukin-2, interleukin-4, interleukin-5, interferon-gamma) và ức chế hoạt hóa tăng sinh tế bào T. Thuốc cũng làm giảm giải phóng mediator từ dưỡng bào và bạch cầu ái toan, giúp cắt đứt vòng ngứa–gãi.

Không giống corticosteroid, tacrolimus không làm giảm tổng hợp collagen khi dùng đúng cách, do đó hạn chế nguy cơ teo da, giãn mạch và rạn da. Hiệu quả lâm sàng thường xuất hiện trong 3–7 ngày đầu điều trị.

Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu toàn thân rất thấp khi bôi ngoài da; nồng độ huyết tương thường dưới ngưỡng định lượng. Hấp thu tăng nếu bôi trên diện rộng, da tổn thương rỉ dịch, hoặc dùng băng kín.
• Phân bố: Tập trung tại thượng bì và trung bì; gắn protein huyết tương cao nếu vào tuần hoàn.
• Chuyển hóa: Nếu hấp thu, chuyển hóa qua CYP3A4/CYP3A5 ở gan và ruột.
• Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua mật sau chuyển hóa; thời gian bán thải toàn thân dài nhưng không có ý nghĩa lâm sàng đối với thuốc bôi.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản dưới 30 °C, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Đậy nắp kín sau khi sử dụng; không làm đông lạnh.
• Để xa tầm tay trẻ em; không dùng sau hạn ghi trên bao bì.

Liều dùng

Cách dùng

• Làm sạch và lau khô vùng da cần bôi; bôi lớp mỏng, xoa nhẹ cho thấm.
• Không băng kín trừ khi có chỉ định.
• Tránh bôi lên mắt, niêm mạc hoặc vùng loét sâu; nếu dính vào mắt, rửa ngay với nước sạch.
• Kết hợp dưỡng ẩm đều đặn: bôi dưỡng ẩm trước, chờ 15–20 phút rồi bôi tacrolimus.
• Nếu có cảm giác nóng rát, có thể để tuýp trong ngăn mát tủ lạnh và bôi khi da đã nguội.

Tác dụng không mong muốn

Phần lớn là tại chỗ, mức độ nhẹ đến trung bình và giảm dần sau vài ngày:

• Rất thường gặp: nóng rát, châm chích, ngứa, đỏ da tại chỗ bôi.
• Thường gặp: khô da, đau da, viêm nang lông, mụn nhỏ.
• Ít gặp: nhiễm trùng da (vi khuẩn, nấm hoặc virus như herpes), nhạy cảm ánh sáng.
• Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn, phù mạch.

Tương tác thuốc

• Tương tác toàn thân có ý nghĩa hiếm do hấp thu thấp. Tuy nhiên, tránh bôi diện rộng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, clarithromycin, ritonavir…).
• Tránh dùng cùng corticosteroid bôi mạnh tại cùng vị trí nếu không có chỉ định.
• Rượu có thể gây đỏ bừng mặt tạm thời do giãn mạch.

Thận trọng

• Hạn chế tia cực tím: tránh nắng trực tiếp, trị liệu UV; sử dụng quần áo che chắn và kem chống nắng phù hợp.
• Hoãn bôi trên vùng đang nhiễm trùng da cấp cho đến khi kiểm soát.
• Cân nhắc ở người suy giảm miễn dịch; dùng đúng thời gian cần thiết với liều thấp nhất có hiệu quả.
• Chăm sóc hàng rào da: duy trì dưỡng ẩm để giảm khô da và ngứa.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: dữ liệu trên người còn hạn chế; chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ. Không bôi diện rộng, kéo dài.
• Cho con bú: chưa rõ bài tiết vào sữa khi dùng tại chỗ; nếu bôi vùng ngực, tránh bôi lên quầng vú/núm vú.

Quá liều và xử trí

• Quá liều tại chỗ: tăng nóng rát, kích ứng. Xử trí: ngừng bôi, rửa sạch, chăm sóc hỗ trợ.
• Nuốt phải: theo dõi triệu chứng; điều trị hỗ trợ tại cơ sở y tế khi cần.

Đối tượng đặc biệt

• Trẻ em < 2 tuổi: không khuyến cáo.
• Vùng da mỏng/nhạy cảm (mặt, cổ, nếp gấp, vùng sinh dục): ưu tiên nồng độ 0,03% theo chỉ định.

Lời khuyên khi tư vấn bệnh nhân

• Khởi trị sớm khi có bùng phát; không đợi tổn thương lan rộng.
• Giữ móng tay ngắn; chọn quần áo cotton thoáng; tránh gãi làm trầy xước.
• Sau kiểm soát, duy trì 2 lần/tuần tại vùng hay tái phát trong vài tháng.
• Liên hệ bác sĩ nếu có mụn nước đau, loét lan rộng, sốt hoặc nghi herpes.