Linzess 145mcg (Linaclotide) – Táo bón mạn tính

Thành phần

• Linaclotide 145mcg.

Dược lực học

• Linaclotide là một peptide tổng hợp, thuộc nhóm thuốc chủ vận thụ thể guanylate cyclase-C (GC-C) tại bề mặt biểu mô ruột. Sau khi uống, thuốc gắn vào thụ thể GC-C ở mặt lòng ruột, làm tăng nồng độ guanosine monophosphate vòng nội bào và ngoại bào.
• Sự hoạt hóa GC-C dẫn đến tăng tiết ion chloride và bicarbonate vào lòng ruột thông qua kênh CFTR. Khi các ion này được tiết vào lòng ruột, nước cũng được kéo theo, làm tăng lượng dịch trong lòng ruột. Kết quả là phân mềm hơn, dễ di chuyển hơn và thời gian vận chuyển qua ruột được rút ngắn.
• Ngoài tác dụng tăng tiết dịch ruột, linaclotide còn có thể làm giảm cảm giác đau nội tạng thông qua cơ chế liên quan đến cGMP ngoại bào. Điều này có ý nghĩa ở người bệnh có hội chứng ruột kích thích thể táo bón, khi triệu chứng đau bụng, đầy bụng và khó chịu vùng bụng thường đi kèm rối loạn đại tiện.
• Do linaclotide tác động tại ruột và hấp thu toàn thân rất thấp, thuốc ít gây tác dụng toàn thân. Tuy nhiên, tác dụng tăng tiết dịch ruột có thể dẫn đến tiêu chảy, đặc biệt khi dùng không đúng liều hoặc ở người nhạy cảm.

Dược động học

• Sau khi uống, linaclotide hầu như không được hấp thu đáng kể vào tuần hoàn. Thuốc chủ yếu phát huy tác dụng tại lòng đường tiêu hóa. Linaclotide được chuyển hóa tại ruột thành chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó tiếp tục bị phân giải thành các peptide nhỏ và acid amin.
• Do nồng độ thuốc trong huyết tương rất thấp hoặc không phát hiện được ở liều điều trị, nguy cơ tương tác thuốc theo cơ chế chuyển hóa gan hoặc gắn protein huyết tương nhìn chung thấp. Tuy nhiên, nếu thuốc gây tiêu chảy nặng, sự hấp thu của một số thuốc uống khác có thể bị ảnh hưởng gián tiếp.

Công dụng

• Hỗ trợ làm tăng lượng dịch trong lòng ruột, giúp làm mềm phân.
• Tăng tần suất đi tiêu tự nhiên ở người bị táo bón mạn tính theo chỉ định.
• Giảm tình trạng rặn nhiều, phân cứng, cảm giác đi tiêu không hết ở một số người bệnh phù hợp.
• Hỗ trợ cải thiện đau bụng, đầy bụng và khó chịu vùng bụng trong hội chứng ruột kích thích thể táo bón khi được bác sĩ chỉ định.

Chỉ định

• Táo bón vô căn mạn tính ở người lớn.
• Một số trường hợp hội chứng ruột kích thích thể táo bón ở người lớn, tùy hàm lượng và phác đồ được bác sĩ lựa chọn.
• Người bệnh táo bón kéo dài đã được đánh giá loại trừ các nguyên nhân cần xử trí đặc hiệu như tắc ruột, u đại trực tràng, bệnh viêm ruột tiến triển hoặc rối loạn chuyển hóa nặng.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với linaclotide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người bệnh đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn cơ học đường tiêu hóa.
• Trẻ em dưới 2 tuổi do nguy cơ mất nước nghiêm trọng.
• Không dùng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên nếu chưa có chỉ định chuyên khoa phù hợp.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng tham khảo cho người lớn

• Với táo bón vô căn mạn tính: thường dùng 145mcg/lần/ngày. Một số trường hợp có thể được cân nhắc liều khác tùy đáp ứng và dung nạp.
• Với hội chứng ruột kích thích thể táo bón: liều dùng có thể khác tùy chỉ định cụ thể và hàm lượng thuốc được bác sĩ lựa chọn.

Cách dùng

• Uống thuốc lúc bụng đói, thường ít nhất 30 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày.
• Nuốt nguyên viên với nước. Không tự ý nhai, nghiền hoặc mở viên nếu không có hướng dẫn của nhân viên y tế.
• Nên dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì hiệu quả ổn định.
• Nếu xuất hiện tiêu chảy nhiều lần trong ngày, tiêu chảy nước, chóng mặt, khát nhiều hoặc mệt lả, cần ngưng thuốc và liên hệ bác sĩ.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

• Bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo vào thời điểm thường lệ.
• Không dùng gấp đôi liều để bù vì có thể làm tăng nguy cơ tiêu chảy.

Khi dùng quá liều

Dùng quá liều linaclotide có thể làm tăng nguy cơ tiêu chảy, đau bụng, mất nước hoặc rối loạn điện giải. Người bệnh nên ngừng thuốc và liên hệ cơ sở y tế nếu có tiêu chảy nặng, chóng mặt, khô miệng, tiểu ít, tim đập nhanh hoặc mệt nhiều. Khi đi khám, nên mang theo vỏ thuốc hoặc đơn thuốc để nhân viên y tế đánh giá chính xác.

Tác dụng không mong muốn

• Tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, chướng bụng, cảm giác khó chịu vùng bụng, buồn nôn.
• Toàn thân: mệt mỏi, chóng mặt nếu tiêu chảy gây mất nước.
• Hiếm gặp nhưng cần chú ý: tiêu chảy nặng, mất nước, rối loạn điện giải, phản ứng quá mẫn như phát ban, ngứa, sưng môi mặt hoặc khó thở.

Thận trọng khi sử dụng

• Không dùng thuốc khi chưa loại trừ tắc ruột hoặc đau bụng cấp chưa rõ nguyên nhân.
• Thận trọng ở người cao tuổi, người dễ mất nước, người đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có bệnh lý tim thận cần kiểm soát dịch chặt chẽ.
• Nếu tiêu chảy xuất hiện sớm sau khi dùng thuốc và ở mức độ nặng, cần ngừng thuốc và báo bác sĩ.
• Không tự ý phối hợp nhiều thuốc nhuận tràng, thuốc xổ hoặc thuốc làm mềm phân khi đang dùng linaclotide nếu chưa được hướng dẫn.
• Đánh giá lại nếu táo bón kéo dài, thay đổi tính chất phân, đi ngoài ra máu hoặc đau bụng tăng dần.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Do linaclotide hấp thu toàn thân rất thấp, phơi nhiễm toàn thân dự kiến thấp. Tuy nhiên, dữ liệu sử dụng ở phụ nữ mang thai còn hạn chế. Phụ nữ có thai chỉ nên dùng Linzess 145mcg khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ.

Đối với phụ nữ đang cho con bú, cần trao đổi với bác sĩ trước khi dùng. Nếu mẹ bị tiêu chảy nhiều dẫn đến mất nước, sức khỏe của mẹ và việc chăm sóc trẻ có thể bị ảnh hưởng.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Linzess 145mcg thường không ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh bị tiêu chảy nhiều, chóng mặt, mệt lả hoặc có dấu hiệu mất nước, nên tránh lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc cho đến khi cơ thể ổn định.

Tương tác thuốc

Do linaclotide hấp thu toàn thân rất thấp, nguy cơ tương tác theo cơ chế chuyển hóa thuốc không cao. Tuy vậy, cần lưu ý:

• Thuốc nhuận tràng, thuốc xổ, thuốc làm mềm phân: có thể làm tăng nguy cơ tiêu chảy nếu dùng cùng.
• Thuốc lợi tiểu: tiêu chảy do linaclotide có thể làm tăng nguy cơ mất nước hoặc rối loạn điện giải ở một số người bệnh.
• Thuốc uống cần hấp thu ổn định: tiêu chảy nặng có thể ảnh hưởng gián tiếp đến hấp thu thuốc khác.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Tránh để thuốc ở nơi ẩm như nhà tắm hoặc gần nguồn nhiệt.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn, biến màu, ẩm mốc hoặc bao bì bị hư hỏng.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Theo dõi tần suất đi tiêu, tính chất phân và mức độ cải thiện triệu chứng.
• Theo dõi tiêu chảy, dấu hiệu mất nước như khát nhiều, khô miệng, chóng mặt, tiểu ít.
• Đánh giá lại nguyên nhân táo bón nếu thuốc không cải thiện triệu chứng hoặc triệu chứng nặng hơn.
• Kết hợp thay đổi lối sống phù hợp: tăng chất xơ từ từ, uống đủ nước nếu không bị hạn chế dịch, vận động đều đặn và tạo thói quen đi tiêu đúng giờ.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.