Sitanam 100 Sitagliptin – Trị tiểu đường típ 2

Thành phần, hàm lượng

• Hoạt chất: Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin phosphat monohydrat) 100 mg mỗi viên.
• Tá dược: theo Tiêu chuẩn nhà sản xuất.

Chỉ định

• Điều trị đái tháo đường típ 2 ở người lớn nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết.
• Dùng đơn trị khi metformin không dung nạp/ chống chỉ định, hoặc phối hợp với metformin, sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin…

Không dùng cho đái tháo đường típ 1 hoặc nhiễm toan ceton.

Công dụng

Ức chế DPP‑4 làm tăng GLP‑1/GIP → tăng insulin phụ thuộc glucose, giảm glucagon → hạ glucose đói và sau ăn, cải thiện HbA1c với nguy cơ hạ đường huyết thấp khi đơn trị.

Liều dùng

Liều thông thường: 100 mg mỗi ngày 1 lần.

• Quên liều: uống khi nhớ; gần liều sau thì bỏ qua; không gấp đôi.
• Phối hợp sulfonylurea/insulin: cân nhắc giảm liều các thuốc này.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Dùng vào giờ cố định hằng ngày.
• Tuân thủ chế độ ăn và tập luyện; theo dõi đường huyết tại nhà.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với sitagliptin hoặc tá dược.
• ĐTĐ típ 1 hoặc nhiễm toan ceton do ĐTĐ.

Lưu ý khi sử dụng

• Tác dụng phụ: viêm mũi họng, đau đầu, nhiễm khuẩn hô hấp trên, buồn nôn, tiêu chảy.
• Hiếm nhưng nghiêm trọng: viêm tụy cấp – đau bụng dữ dội lan ra sau lưng, ngừng thuốc và đi khám.
• Quá mẫn: mày đay, phù mạch, ban mụn nước – ngừng thuốc.
• Suy thận: điều chỉnh liều theo eGFR, theo dõi định kỳ.
• Viêm khớp đau cấp: đã ghi nhận; nếu nặng, cân nhắc ngừng.

Dược lực học

Sitagliptin ức chế chọn lọc DPP‑4, tăng GLP‑1/GIP → tăng insulin phụ thuộc glucose, giảm glucagon và giảm sản xuất glucose tại gan. Nhờ cơ chế phụ thuộc glucose, nguy cơ hạ đường huyết khi đơn trị thấp.

Dược động học

• Hấp thu: sinh khả dụng ~87%; Cmax sau 1–4 giờ; thức ăn không ảnh hưởng đáng kể.
• Phân bố: gắn protein ~38%; Vd trung bình ~198 L.
• Chuyển hóa: dưới 20%; chất chuyển hóa ít/không hoạt tính.
• Thải trừ: chủ yếu qua thận dạng không đổi (~79%) qua OAT3/P‑gp; t1/2 ~12 giờ.

Tương tác thuốc

• Insulin, sulfonylurea: tăng nguy cơ hạ đường huyết → có thể cần giảm liều.
• Ức chế P‑gp/OAT3 mạnh (ví dụ probenecid – lý thuyết): theo dõi đường huyết.
• Digoxin: có thể tăng nhẹ nồng độ digoxin → theo dõi khi phối hợp liều cao/ suy thận.
• Không có tương tác có ý nghĩa với metformin, pioglitazone, rosiglitazone.

Thận trọng khi sử dụng

• Đánh giá eGFR trước khi dùng và định kỳ; chỉnh liều chính xác.
• Thận trọng nếu có tiền sử viêm tụy, sỏi mật, TG cao, lạm dụng rượu.
• Bệnh tim mạch: theo dõi lâm sàng.
• Thai kỳ/ cho con bú: chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ.
• Lái xe/vận hành máy: thận trọng khi phối hợp thuốc hạ đường huyết khác.

Quá liều và xử trí

Theo dõi đường huyết, hỗ trợ triệu chứng; thẩm tách có thể loại bỏ ~13% liều sau 3–4 giờ.

Câu hỏi thường gặp (FAQ)