Mebisita 50mg Sitagliptin – Hạ đường huyết, trị tiểu đường típ 2

Thành phần

• Sitagliptin 50 mg (từ Sitagliptin phosphat monohydrat).

Công dụng

• Hạ đường huyết bằng cách tăng insulin phụ thuộc glucose và giảm glucagon thông qua ức chế phân hủy incretin (GLP‑1, GIP).
• Giảm HbA1c, glucose đói và sau ăn, với nguy cơ hạ đường huyết thấp khi dùng đơn trị hoặc phối hợp không có insulin/ sulfonylure.
• Hỗ trợ bảo tồn chức năng tế bào beta theo thời gian (theo dữ liệu sinh học/quan sát).

Chỉ định

• Người lớn đái tháo đường typ 2:
  • Đơn trị khi không dung nạp/ chống chỉ định metformin.
  • Phối hợp với metformin, sulfonylure, thiazolidinedion, ức chế SGLT2, hoặc insulin khi kiểm soát đường huyết chưa đạt.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Tiền sử phản ứng dị ứng nặng với DPP‑4 (phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens‑Johnson).

Liều dùng và cách dùng

Xử trí khi quá liều

• Theo dõi dấu hiệu sinh tồn, hỗ trợ điều trị triệu chứng.
• Sitagliptin thải trừ chủ yếu qua thận; thẩm tách máu loại bỏ một phần.

Quên liều và xử trí

• Dùng ngay khi nhớ; nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua liều quên.
• Không dùng gấp đôi để bù.

Dược lực học

Sitagliptin ức chế chọn lọc, thuận nghịch DPP‑4, enzyme bất hoạt incretin GLP‑1 và GIP. Nhờ đó, nồng độ incretin tăng kéo dài, kích thích bài tiết insulin phụ thuộc glucose từ tế bào beta và giảm tiết glucagon từ tế bào alpha, giúp hạ glucose đói và sau ăn. Do cơ chế phụ thuộc glucose, nguy cơ hạ đường huyết thấp khi đơn trị.

• Ảnh hưởng chuyển hóa: giảm HbA1c ~0,6–0,9% khi đơn trị; hiệu quả cộng gộp khi phối hợp metformin/ SGLT2i.
• Trọng lượng cơ thể: trung tính.
• Tim mạch: dữ liệu an toàn tim mạch cho thấy không tăng nguy cơ biến cố tim mạch chính so với giả dược ở bệnh nhân nguy cơ cao.

Dược động học

• Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống ~87%; T_max 1–4 giờ; thức ăn không ảnh hưởng đáng kể.
• Phân bố: Gắn protein huyết tương thấp (~38%).
• Chuyển hóa: Chuyển hóa hạn chế (~16%), chủ yếu bởi CYP3A4 và một phần CYP2C8; phần lớn lưu hành ở dạng không đổi.
• Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi (~79%) qua lọc cầu thận và bài tiết tích cực (P‑gp/OAT3); t_1/2 ~12 giờ.
• Suy thận: AUC tăng theo mức độ suy thận → yêu cầu chỉnh liều (xem Liều dùng).

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản dưới 30 °C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Giữ nguyên bao bì đến khi sử dụng.

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

• Digoxin: có thể tăng nhẹ nồng độ; theo dõi khi phối hợp liều cao.
• Chất ức chế P‑gp mạnh (ví dụ cyclosporin) có thể tăng AUC sitagliptin nhưng thường không cần chỉnh liều; theo dõi.
• Insulin/ sulfonylure: tăng nguy cơ hạ đường huyết → cân nhắc giảm liều các thuốc này.
• Do chuyển hóa hạn chế qua CYP, nguy cơ tương tác CYP thấp.

Thận trọng

• Suy thận: bắt buộc điều chỉnh liều theo eGFR; theo dõi chức năng thận định kỳ.
• Tiền sử viêm tụy: thận trọng; ngưng nếu nghi ngờ viêm tụy.
• Bóng nước pemphigoid/ phản ứng da nặng: ngưng và chuyển chuyên khoa khi xuất hiện tổn thương điển hình.
• Hạ đường huyết: hiếm khi đơn trị; tăng khi phối hợp insulin/ sulfonylure.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: dữ liệu còn hạn chế; ưu tiên insulin nếu cần kiểm soát đường huyết trong thai kỳ.
• Cho con bú: chưa rõ bài tiết vào sữa người; cân nhắc lợi ích/ nguy cơ khi sử dụng.

Đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: điều chỉnh liều theo chức năng thận; theo dõi hạ đường huyết khi phối hợp.
• Trẻ em: chưa đủ dữ liệu an toàn – hiệu quả cho dạng bào chế này.
• Suy gan: không cần chỉnh liều ở suy gan nhẹ–trung bình; thận trọng ở suy gan nặng (dữ liệu hạn chế).