Fortraget (Budesonide/ Formoterol ) – Kiểm soát viêm đường thở và giãn phế quản

Thành phần

Mỗi liều hít Fortraget Inhaler 200mcg+6mcg chứa:

Dược lực học

Fortraget Inhaler phối hợp Budesonide và Formoterol, tác động đồng thời lên hai cơ chế bệnh sinh chính trong hen phế quản và COPD: viêm đường thở và co thắt phế quản. Budesonide kiểm soát viêm mạn tính, làm giảm phù nề, tiết nhầy và tăng phản ứng phế quản; Formoterol làm giãn cơ trơn phế quản, giúp đường thở mở rộng và thông khí tốt hơn.

Budesonide

Budesonide là corticosteroid dạng hít có tác dụng chống viêm mạnh tại đường hô hấp. Trong hen phế quản, viêm đường thở mạn tính là nền tảng gây tăng phản ứng phế quản, phù nề niêm mạc, tiết nhầy và co thắt đường thở tái diễn. Budesonide gắn vào thụ thể glucocorticoid trong tế bào, điều hòa biểu hiện gen và làm giảm tổng hợp các chất trung gian viêm.

Thông qua cơ chế này, Budesonide làm giảm hoạt hóa bạch cầu ái toan, dưỡng bào, lympho T và các tế bào viêm khác trong niêm mạc đường thở. Thuốc cũng làm giảm phóng thích cytokine, leukotrien, prostaglandin và các chất gây viêm khác. Khi dùng đều đặn, Budesonide giúp giảm phù nề niêm mạc phế quản, giảm tăng tiết chất nhầy, giảm tần suất triệu chứng hen và giảm nguy cơ đợt kịch phát.

• Giảm viêm mạn tính đường thở.
• Giảm phù nề niêm mạc phế quản và tăng tiết nhầy.
• Giảm tăng phản ứng phế quản với dị nguyên, không khí lạnh, gắng sức hoặc nhiễm virus.
• Giảm nguy cơ đợt cấp hen khi dùng đúng phác đồ.
• Hỗ trợ cải thiện kiểm soát triệu chứng về đêm và ban ngày.

Do là corticosteroid dạng hít, Budesonide tập trung tác dụng tại phổi và ít gây tác dụng toàn thân hơn corticosteroid đường uống nếu dùng đúng liều. Tuy nhiên, dùng liều cao kéo dài vẫn có thể gây tác dụng toàn thân như ức chế trục thượng thận, loãng xương, đục thủy tinh thể, glaucoma hoặc chậm tăng trưởng ở trẻ em, nên cần theo dõi theo chỉ định.

Formoterol fumarat dihydrat

Formoterol là thuốc chủ vận chọn lọc thụ thể beta-2 adrenergic tác dụng kéo dài. Khi gắn vào thụ thể beta-2 trên cơ trơn phế quản, Formoterol hoạt hóa adenyl cyclase, làm tăng AMP vòng nội bào. AMP vòng tăng làm giảm nồng độ calci trong tế bào cơ trơn và gây giãn cơ trơn phế quản.

Formoterol có tác dụng khởi phát tương đối nhanh so với nhiều thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài khác, đồng thời duy trì tác dụng trong nhiều giờ. Nhờ vậy, thuốc giúp giảm co thắt phế quản, cải thiện lưu lượng khí thở ra, giảm khò khè, khó thở, nặng ngực và hỗ trợ tăng khả năng vận động ở người bệnh hô hấp mạn tính.

• Giãn cơ trơn phế quản thông qua kích thích thụ thể beta-2.
• Cải thiện thông khí và lưu lượng thở.
• Giảm triệu chứng co thắt phế quản như khò khè, khó thở, nặng ngực.
• Duy trì tác dụng giãn phế quản kéo dài.
• Hỗ trợ phòng triệu chứng do gắng sức hoặc kích thích đường thở ở người bệnh phù hợp.

Formoterol không nên được dùng đơn độc trong điều trị hen nếu không có corticosteroid dạng hít kèm theo, vì thuốc giãn phế quản đơn thuần có thể làm giảm triệu chứng tạm thời nhưng không kiểm soát viêm đường thở nền. Sự phối hợp với Budesonide trong Fortraget Inhaler giúp vừa giãn phế quản vừa chống viêm, phù hợp với nguyên tắc điều trị kiểm soát hen.

Tác động phối hợp Budesonide và Formoterol

Sự phối hợp Budesonide và Formoterol mang lại hiệu quả bổ trợ. Budesonide làm giảm viêm đường thở, từ đó giảm nền tảng gây co thắt phế quản. Formoterol giúp giãn phế quản, cải thiện triệu chứng nhanh hơn và giúp thuốc dạng hít phân bố tốt hơn trong đường thở. Ngược lại, khi viêm đường thở được kiểm soát tốt, đáp ứng với thuốc giãn phế quản cũng ổn định hơn.

Trong hen phế quản, phối hợp corticosteroid dạng hít và thuốc chủ vận beta-2 tác dụng kéo dài được sử dụng khi người bệnh cần kiểm soát triệu chứng tốt hơn so với corticosteroid đơn trị, hoặc theo chiến lược điều trị phù hợp với mức độ bệnh. Trong COPD, phối hợp này có thể được dùng ở nhóm bệnh nhân có triệu chứng dai dẳng, đợt cấp tái diễn hoặc có yếu tố viêm đáp ứng với corticosteroid dạng hít theo đánh giá của bác sĩ.

Dược động học

Budesonide

Sau khi hít, một phần Budesonide lắng đọng tại phổi và phát huy tác dụng tại chỗ trên niêm mạc đường thở. Phần thuốc bị nuốt xuống đường tiêu hóa sẽ trải qua chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan, giúp giảm sinh khả dụng toàn thân. Budesonide hấp thu qua phổi vào tuần hoàn ở mức nhất định, gắn protein huyết tương và được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym CYP3A4 thành các chất chuyển hóa có hoạt tính glucocorticoid rất thấp.

Thuốc và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và phân. Dù tác dụng toàn thân thấp hơn corticosteroid đường uống, nguy cơ tích lũy và tác dụng toàn thân vẫn cần được xem xét khi dùng liều cao kéo dài, đặc biệt ở người suy gan hoặc dùng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.

Formoterol

Sau khi hít, Formoterol tác động nhanh tại thụ thể beta-2 trên cơ trơn phế quản. Một phần thuốc được hấp thu qua phổi và một phần có thể bị nuốt vào đường tiêu hóa. Formoterol được chuyển hóa chủ yếu tại gan qua các phản ứng liên hợp và khử methyl, sau đó thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa hoặc một phần nhỏ dạng không đổi.

Do có tác dụng beta-2, Formoterol có thể gây một số tác dụng toàn thân nếu hấp thu đáng kể hoặc dùng quá liều, như run tay, hồi hộp, nhịp tim nhanh, hạ kali máu hoặc đau đầu. Vì vậy, người bệnh cần dùng đúng số nhát hít được kê đơn.

Ý nghĩa lâm sàng của dạng thuốc hít

Dạng phun mù để hít qua đường miệng giúp đưa thuốc trực tiếp đến đường thở, nơi cần tác dụng. Điều này giúp tăng hiệu quả tại phổi và giảm tác dụng toàn thân so với nhiều thuốc đường uống. Tuy nhiên, hiệu quả phụ thuộc rất lớn vào kỹ thuật hít. Nếu hít sai, thuốc có thể lắng đọng nhiều ở miệng họng hoặc thất thoát ra ngoài, làm giảm hiệu quả điều trị và tăng nguy cơ tác dụng phụ tại chỗ.

Công dụng

Fortraget Inhaler 200mcg+6mcg được sử dụng để kiểm soát bệnh đường hô hấp mạn tính có liên quan đến viêm và co thắt phế quản. Thuốc giúp giảm triệu chứng, cải thiện chức năng hô hấp và giảm nguy cơ đợt kịch phát khi dùng đúng chỉ định.

• Kiểm soát viêm đường thở trong hen phế quản.
• Giãn phế quản, giảm co thắt cơ trơn phế quản.
• Giảm triệu chứng khò khè, ho, khó thở, nặng ngực.
• Giảm thức giấc ban đêm do hen hoặc khó thở.
• Giảm nguy cơ đợt cấp khi dùng đều đặn theo phác đồ.
• Hỗ trợ cải thiện khả năng vận động và chất lượng sống ở người bệnh hô hấp mạn tính.

Chỉ định

Fortraget Inhaler 200mcg+6mcg có thể được bác sĩ chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị duy trì hen phế quản ở người bệnh cần phối hợp corticosteroid dạng hít và thuốc chủ vận beta-2 tác dụng kéo dài.
• Người bệnh hen chưa kiểm soát tốt với corticosteroid dạng hít đơn trị hoặc cần điều trị phối hợp theo bậc kiểm soát hen.
• Một số trường hợp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) có chỉ định dùng phối hợp corticosteroid dạng hít và thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài.
• Kiểm soát triệu chứng hô hấp mạn tính theo phác đồ cá thể hóa của bác sĩ chuyên khoa hô hấp.

Thuốc không dùng để điều trị cơn co thắt phế quản cấp đơn thuần nếu người bệnh chưa có hướng dẫn rõ ràng của bác sĩ. Khi lên cơn khó thở cấp, người bệnh cần dùng thuốc cắt cơn theo kế hoạch điều trị đã được chỉ định.

Chống chỉ định

• Người dị ứng hoặc quá mẫn với Budesonide, Formoterol hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Không dùng cho cơn hen cấp nặng cần xử trí cấp cứu nếu không có thuốc cắt cơn phù hợp và chỉ định chuyên môn.
• Không dùng như thuốc đầu tay duy nhất cho tình trạng khó thở chưa được chẩn đoán.
• Không tự ý dùng cho trẻ em hoặc người bệnh đặc biệt nếu chưa được bác sĩ kê đơn và hướng dẫn kỹ thuật hít.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng tham khảo

Liều dùng Fortraget Inhaler 200mcg+6mcg phải do bác sĩ quyết định dựa trên chẩn đoán, mức độ bệnh, tuổi, khả năng kiểm soát triệu chứng, nguy cơ đợt cấp và đáp ứng với điều trị trước đó. Người bệnh không tự ý tăng hoặc giảm số nhát hít.

• Hen phế quản: dùng theo phác đồ kiểm soát hen của bác sĩ, thường dùng đều đặn hằng ngày.
• COPD: dùng theo đánh giá của bác sĩ, thường ở người bệnh cần điều trị duy trì lâu dài.
• Nếu cần dùng thuốc cắt cơn thường xuyên hơn bình thường, người bệnh cần tái khám vì có thể bệnh chưa được kiểm soát tốt.

Cách dùng bình hít

Kỹ thuật dùng bình hít ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả điều trị. Người bệnh nên được nhân viên y tế hướng dẫn trực tiếp và kiểm tra lại định kỳ.

• Lắc kỹ bình hít trước khi sử dụng nếu hướng dẫn sử dụng yêu cầu.
• Thở ra hết sức nhẹ nhàng, không thở vào trong ống ngậm.
• Ngậm kín môi quanh ống ngậm.
• Bắt đầu hít vào chậm và sâu qua miệng, đồng thời nhấn bình để phóng thích thuốc.
• Tiếp tục hít sâu, sau đó nín thở khoảng 5–10 giây nếu có thể.
• Thở ra từ từ.
• Nếu cần hít nhát thứ hai, chờ theo hướng dẫn rồi lặp lại các bước.
• Sau khi dùng, súc miệng kỹ bằng nước và nhổ bỏ.

Lưu ý khi sử dụng

• Dùng thuốc đều đặn theo chỉ định, không ngừng đột ngột nếu chưa hỏi bác sĩ.
• Không dùng quá số liều được kê đơn.
• Luôn mang theo thuốc cắt cơn nếu bác sĩ đã kê.
• Vệ sinh ống ngậm theo hướng dẫn để tránh tắc nghẽn và nhiễm bẩn.
• Kiểm tra số liều còn lại nếu bình có bộ đếm liều; thay bình đúng thời điểm.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

• Nếu quên một liều, dùng ngay khi nhớ ra nếu chưa gần thời điểm liều kế tiếp.
• Nếu đã gần đến giờ dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên.
• Không hít gấp đôi số liều để bù liều đã quên.
• Nếu quên thuốc thường xuyên khiến triệu chứng tăng, cần trao đổi với bác sĩ để tối ưu kế hoạch điều trị.

Khi dùng quá liều

Dùng quá liều Fortraget Inhaler có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của Formoterol như run tay, hồi hộp, nhịp tim nhanh, đau đầu, chuột rút, hạ kali máu, tăng đường huyết; hoặc tác dụng của Budesonide nếu dùng liều cao kéo dài như khàn tiếng, nấm miệng, ức chế tuyến thượng thận.

• Ngừng dùng quá liều và theo dõi triệu chứng.
• Liên hệ bác sĩ nếu có hồi hộp nhiều, đau ngực, khó thở tăng, run nhiều hoặc chóng mặt.
• Đến cơ sở y tế nếu nghi ngờ quá liều đáng kể hoặc có triệu chứng tim mạch nghiêm trọng.

Tác dụng không mong muốn

Fortraget Inhaler có thể gây tác dụng phụ tại chỗ ở miệng họng do Budesonide và tác dụng toàn thân nhẹ liên quan đến Formoterol. Phần lớn tác dụng phụ có thể hạn chế bằng kỹ thuật hít đúng, dùng đúng liều và súc miệng sau khi hít.

Tác dụng phụ tại miệng họng

• Khàn tiếng.
• Kích ứng họng, ho sau hít.
• Khô miệng, khó chịu vùng họng.
• Nấm Candida miệng – họng, biểu hiện bằng mảng trắng, đau rát miệng hoặc nuốt đau.

Tác dụng phụ liên quan đến Formoterol

• Run tay.
• Hồi hộp, đánh trống ngực.
• Nhịp tim nhanh.
• Đau đầu.
• Chuột rút hoặc run cơ.
• Hạ kali máu, nhất là khi dùng liều cao hoặc phối hợp thuốc làm giảm kali.

Tác dụng toàn thân của corticosteroid dạng hít khi dùng liều cao kéo dài

• Ức chế tuyến thượng thận, hiếm gặp ở liều thông thường nhưng có thể xảy ra khi dùng liều cao kéo dài.
• Giảm mật độ xương ở người có yếu tố nguy cơ.
• Đục thủy tinh thể hoặc tăng nhãn áp khi dùng lâu dài.
• Chậm tăng trưởng ở trẻ em, cần theo dõi chiều cao định kỳ nếu dùng kéo dài.

Phản ứng nghiêm trọng cần chú ý

• Co thắt phế quản nghịch lý: khó thở, khò khè tăng ngay sau khi hít thuốc.
• Phản ứng dị ứng: phát ban, phù mặt/môi/lưỡi, khó thở.
• Đau ngực, rối loạn nhịp tim rõ.

Nếu xuất hiện khó thở tăng ngay sau khi dùng thuốc, cần ngừng thuốc, dùng thuốc cắt cơn nếu đã được kê và đi khám ngay.

Thận trọng khi sử dụng

• Không tự ý ngừng thuốc khi triệu chứng đã ổn định vì viêm đường thở có thể tái phát.
• Không dùng thuốc vượt liều kê đơn để giảm khó thở nhanh.
• Thận trọng ở người có bệnh tim mạch, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp, cường giáp, đái tháo đường hoặc hạ kali máu.
• Thận trọng ở người lao phổi, nhiễm nấm, nhiễm virus hoặc nhiễm khuẩn đường hô hấp chưa kiểm soát.
• Cần súc miệng sau mỗi lần dùng để giảm nguy cơ nấm miệng và khàn tiếng.
• Người dùng liều cao corticosteroid dạng hít kéo dài cần theo dõi tác dụng toàn thân.
• Nếu phải dùng thuốc cắt cơn tăng lên, thức giấc ban đêm nhiều hơn hoặc khó thở tăng, cần tái khám sớm.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Kiểm soát hen tốt trong thai kỳ rất quan trọng để bảo đảm oxy cho mẹ và thai nhi. Budesonide dạng hít là corticosteroid thường được sử dụng trong kiểm soát hen khi cần thiết, còn Formoterol có thể được cân nhắc nếu lợi ích vượt trội nguy cơ. Phụ nữ mang thai không nên tự ý ngừng thuốc kiểm soát hen vì hen mất kiểm soát có thể gây nguy hiểm. Cần trao đổi với bác sĩ để lựa chọn phác đồ phù hợp.

Phụ nữ cho con bú

Thuốc dạng hít thường có nồng độ toàn thân thấp hơn thuốc đường uống, nhưng phụ nữ đang cho con bú vẫn nên dùng theo chỉ định của bác sĩ. Bác sĩ sẽ cân nhắc lợi ích kiểm soát bệnh hô hấp cho mẹ và nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ.

Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Fortraget Inhaler thường không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh có run tay, hồi hộp, chóng mặt, đau đầu hoặc khó thở chưa kiểm soát, nên thận trọng khi lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành thiết bị nặng.

Tương tác thuốc

Fortraget Inhaler có thể tương tác với một số thuốc do thành phần Budesonide chuyển hóa qua CYP3A4 và Formoterol có tác dụng beta-2 adrenergic.

• Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazol, itraconazol, ritonavir, cobicistat: có thể làm tăng nồng độ Budesonide toàn thân, tăng nguy cơ tác dụng corticosteroid.
• Thuốc chẹn beta như propranolol, timolol: có thể làm giảm tác dụng giãn phế quản của Formoterol và gây co thắt phế quản ở người nhạy cảm.
• Thuốc lợi tiểu, corticosteroid toàn thân, xanthin như theophyllin: có thể tăng nguy cơ hạ kali máu khi phối hợp với thuốc beta-2.
• Thuốc chống loạn nhịp, thuốc kéo dài QT, một số thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc IMAO: có thể làm tăng nguy cơ tác dụng tim mạch của Formoterol.
• Rượu bia, thuốc lá: không phải tương tác trực tiếp quan trọng nhưng có thể làm nặng bệnh hô hấp và giảm hiệu quả kiểm soát bệnh.

Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng, bao gồm thuốc hít khác, thuốc uống, thuốc nhỏ mắt chẹn beta, thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm bảo vệ sức khỏe và thảo dược.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Fortraget Inhaler ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Tránh ánh nắng trực tiếp và nguồn nhiệt cao.
• Không chọc thủng, đốt hoặc để bình xịt gần lửa, kể cả khi đã hết thuốc.
• Đậy nắp ống ngậm sau khi dùng để tránh bụi bẩn.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không sử dụng thuốc quá hạn hoặc bình xịt có dấu hiệu hư hỏng, rò rỉ, tắc nghẽn không khắc phục được.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Theo dõi tần suất ho, khò khè, khó thở, nặng ngực và thức giấc ban đêm.
• Ghi nhận số lần cần dùng thuốc cắt cơn; nếu tăng lên cần tái khám.
• Đánh giá kỹ thuật hít định kỳ vì sai kỹ thuật là nguyên nhân thường gặp làm điều trị kém hiệu quả.
• Theo dõi tác dụng phụ tại miệng họng như khàn tiếng, nấm miệng.
• Theo dõi nhịp tim, run tay, hồi hộp ở người nhạy cảm với thuốc beta-2.
• Ở trẻ em dùng corticosteroid dạng hít kéo dài, cần theo dõi chiều cao và tốc độ tăng trưởng.
• Ở người dùng liều cao kéo dài, bác sĩ có thể đánh giá mật độ xương, mắt và dấu hiệu ức chế thượng thận nếu cần.
• Tái khám định kỳ để bác sĩ điều chỉnh bậc điều trị theo mức độ kiểm soát bệnh.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.