Davibest 50mg Trazodon – Giảm lo âu, trầm cảm

Thành phần

• Trazodon hydrochlorid 50mg

Chỉ định

• Điều trị rối loạn trầm cảm ở người lớn, bao gồm trầm cảm có kèm lo âu, kích động hoặc mất ngủ.
• Hỗ trợ điều trị rối loạn lo âu ở người trưởng thành khi bác sĩ đánh giá phù hợp.
• Quản lý mất ngủ liên quan trầm cảm nhờ tác dụng an thần trung ương vừa phải.

Công dụng

• Giảm các triệu chứng cốt lõi của trầm cảm: khí sắc giảm, mất hứng thú, mệt mỏi, kém tập trung.
• Giảm lo âu, bồn chồn, cải thiện chất lượng giấc ngủ, rút ngắn thời gian vào giấc.
• Góp phần khôi phục chức năng xã hội – nghề nghiệp khi dùng đều đặn theo chỉ định.

Liều dùng – Cách dùng

Cách dùng: Uống nguyên viên cùng một cốc nước. Có thể dùng cùng thức ăn để giảm kích ứng dạ dày. Nên uống vào buổi tối để tận dụng tác dụng an thần, hạn chế buồn ngủ ban ngày.

Người lớn

• Khởi đầu: 50 mg trước khi ngủ. Tùy đáp ứng có thể tăng mỗi 3–7 ngày, ưu tiên tăng vào buổi tối.
• Liều thông thường: 100–150 mg/ngày chia 1–2 lần; một phần lớn liều dùng buổi tối.
• Liều tối đa: 300 mg/ngày ở bệnh nhân ngoại trú; đến 400 mg/ngày trong giám sát nội trú.

Người cao tuổi hoặc suy nhược

• Khởi đầu 25–50 mg buổi tối; tăng chậm theo dung nạp. Liều đích thường 75–150 mg/ngày.

Suy gan, suy thận

• Suy gan: Dùng thận trọng, cân nhắc giảm liều và theo dõi vì trazodon chuyển hóa qua gan.
• Suy thận: Thường không cần chỉnh liều nhẹ – trung bình nhưng vẫn cần giám sát lâm sàng.

Trẻ em & thiếu niên

• Chưa đủ dữ liệu hiệu quả – an toàn trên đối tượng dưới 18 tuổi; không khuyến cáo trừ khi bác sĩ chuyên khoa chỉ định.

Chống chỉ định

• Dị ứng với trazodon hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Đang dùng hoặc vừa dùng MAOI trong vòng 14 ngày (nguy cơ hội chứng serotonin).
• Nhiễm độc rượu cấp, an thần quá mức do thuốc an thần/cám dỗ ngủ khác.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

• Buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, khô miệng, nhức đầu.
• Buồn nôn, khó tiêu, táo bón hoặc tiêu chảy nhẹ.
• Hạ huyết áp tư thế (choáng váng khi đứng dậy), đánh trống ngực.

Ít gặp

• Mờ mắt, tăng tiết mồ hôi, ngứa phát ban.
• Hạ natri máu (đặc biệt ở người cao tuổi, dùng lợi tiểu); rối loạn chức năng gan (tăng men gan).

Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

• Priapism (cương dương đau kéo dài >4 giờ): cần cấp cứu, ngừng thuốc.
• Hội chứng serotonin (kích động, run rẩy, cứng cơ, sốt cao, tiêu chảy): thường khi phối hợp nhiều thuốc serotoninergic.
• Ý nghĩ/hành vi tự sát (đặc biệt đầu điều trị hoặc khi tăng/giảm liều).
• Kéo dài QT trên điện tâm đồ, loạn nhịp (rất hiếm; thận trọng ở người có bệnh tim nền).

Cảnh báo và thận trọng

• Nguy cơ tự sát: Theo dõi chặt trong 1–2 tháng đầu, đặc biệt ở người trẻ. Gia đình cần quan sát thay đổi hành vi.
• Tụt huyết áp tư thế: đứng dậy từ từ; thận trọng ở người cao tuổi, bệnh tim thiếu máu cục bộ.
• Buồn ngủ, suy giảm tập trung: không lái xe, vận hành máy móc cho đến khi biết rõ đáp ứng.
• Priapism: nguy cơ hiếm nhưng đặc trưng của trazodon; cần tư vấn trước cho bệnh nhân nam.
• Hạ natri máu/SIADH: theo dõi điện giải nếu có triệu chứng chóng mặt, lú lẫn, co giật, nhất là người cao tuổi.
• Bệnh gan: theo dõi men gan; ngừng thuốc nếu có dấu hiệu tổn thương gan rõ rệt.
• Tăng nhãn áp góc đóng: có thể khởi phát cơn ở người có nguy cơ – cần khám mắt khi mờ mắt, đau mắt.
• Mang thai/cho con bú: chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ; trazodon bài tiết một lượng nhỏ vào sữa.
• Ngưng thuốc từ từ: giảm liều theo hướng dẫn để hạn chế khó chịu khi ngưng (đau đầu, bồn chồn, mất ngủ).

Tương tác thuốc

• Thuốc serotoninergic (SSRI/SNRI, MAOI, triptan, linezolid, tramadol, lithium, thảo dược St. John’s wort): tăng nguy cơ hội chứng serotonin. Tránh phối hợp hoặc theo dõi rất sát.
• MAOI: chống chỉ định phối hợp; cần ngưng MAOI ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu trazodon và ngược lại.
• CYP3A4: trazodon chuyển hóa bởi CYP3A4. Ức chế mạnh (ketoconazol, ritonavir, clarithromycin, nước bưởi…) làm tăng nồng độ trazodon → cần giảm liều và theo dõi. Cảm ứng (carbamazepin, phenytoin, rifampin) làm giảm tác dụng.
• Rượu & thuốc an thần (benzodiazepin, opioid, kháng histamin thế hệ 1): tăng buồn ngủ, ức chế hô hấp – tránh dùng chung.
• Thuốc gây kéo dài QT (một số thuốc chống loạn nhịp, kháng sinh macrolid/fluoroquinolon, thuốc chống loạn thần): cân nhắc nguy cơ loạn nhịp.
• Thuốc hạ huyết áp: có thể tăng tác dụng hạ huyết áp tư thế; theo dõi và điều chỉnh liều.
• Warfarin: có báo cáo thay đổi INR – theo dõi khi bắt đầu hoặc ngừng trazodon.

Dược lực học

• Trazodon là đối kháng chọn lọc thụ thể 5-HT2A/2C đồng thời ức chế tái hấp thu serotonin ở khe synap (SARI). Sự đối kháng 5-HT2 giúp giảm lo âu, kích động, giảm tác dụng phụ tình dục thường gặp với SSRI; còn ức chế tái hấp thu serotonin tăng nồng độ serotonin ngoại bào, cải thiện khí sắc. Trazodon còn có tác dụng đối kháng alpha-1 adrenergic (gây hạ huyết áp tư thế), kháng histamin H1 (gây an thần), ít hoặc hầu như không tác động muscarinic nên ít gây tác dụng kháng cholinergic như khô miệng nặng, táo bón nặng so với một số thuốc khác.
• Tác dụng an thần xuất hiện sớm giúp cải thiện giấc ngủ trong khi hiệu quả chống trầm cảm thường rõ sau 2–4 tuần.

Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa; sinh khả dụng tăng khi dùng cùng bữa ăn. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt sau khoảng 1–2 giờ với viên quy ước.
• Phân bố: Gắn protein huyết tương mức vừa; phân bố rộng vào mô.
• Chuyển hóa: Chủ yếu qua gan, CYP3A4 chuyển hóa thành m-chlorophenylpiperazine (mCPP) – chất chuyển hóa còn hoạt tính trên thụ thể serotonin.
• Thải trừ: Chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa; thời gian bán thải trung bình 6–8 giờ (có thể dài hơn ở người cao tuổi).

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Đậy kín nắp, để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc quá hạn hoặc khi viên biến màu, ẩm mốc.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên 1 liều, uống ngay khi nhớ ra trong ngày; nếu gần thời điểm liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi.
• Nếu uống quá liều: có thể gây an thần sâu, hạ huyết áp, kéo dài QT. Gọi cấp cứu, điều trị hỗ trợ, theo dõi tim mạch.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.