Dapazin 10mg Dapagliflozin – Trị đái tháo đường típ 2, suy tim, thận

Thành phần

• Dapagliflozin 10 mg (dưới dạng dapagliflozin propanediol monohydrate).

Công dụng

• Hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường típ 2 bằng cách tăng thải glucose niệu độc lập insulin.
• Giảm nhập viện vì suy tim và bảo vệ thận ở nhóm bệnh phù hợp (đã có chứng cứ lâm sàng mạnh với dapagliflozin).
• Hỗ trợ giảm cân nhẹ và hạ huyết áp nhẹ nhờ lợi niệu thẩm thấu và giảm tải dịch.

Chỉ định

• Đái tháo đường típ 2: đơn trị liệu (khi không dung nạp metformin) hoặc phối hợp (metformin, insulin, sulfonylurea, DPP‑4i, GLP‑1 RA…) để cải thiện kiểm soát đường huyết.
• Suy tim mạn (phân suất tống máu giảm hoặc bảo tồn) nhằm giảm nguy cơ nhập viện vì suy tim và tử vong tim mạch, độc lập có hay không đái tháo đường.
• Bệnh thận mạn nhằm làm chậm tiến triển bệnh thận và giảm biến cố tim mạch–thận ở người bệnh đủ điều kiện.

Cách dùng

• Uống một lần mỗi ngày, vào bất kỳ thời điểm nào, có hoặc không kèm thức ăn.
• Uống với nước, nuốt nguyên viên; có thể dùng buổi sáng để thuận tiện theo dõi lợi niệu.
• Đảm bảo đủ nước, đặc biệt khi thời tiết nóng hoặc đang dùng lợi tiểu.

Liều dùng

Đái tháo đường típ 2

• Khởi đầu và duy trì thường dùng: 10 mg x 1 lần/ngày.
• Có thể phối hợp metformin, insulin hoặc thuốc hạ đường huyết khác; cân nhắc giảm liều insulin/ SU để hạn chế hạ đường huyết.

Suy tim mạn

• 10 mg x 1 lần/ngày bất kể có đái tháo đường hay không.

Bệnh thận mạn

• 10 mg x 1 lần/ngày; duy trì nếu dung nạp và không có chống chỉ định mới phát sinh.

Điều chỉnh theo chức năng thận

Dapagliflozin có hiệu quả hạ đường huyết giảm khi eGFR thấp; tuy nhiên lợi ích tim–thận vẫn còn ý nghĩa ở mức eGFR thấp hơn.

• eGFR ≥ 45 mL/phút/1,73m²: dùng cho mục tiêu kiểm soát đường huyết và/hoặc lợi ích tim–thận.
• eGFR 25–44: có thể tiếp tục hoặc khởi trị cho chỉ định suy tim/ bệnh thận mạn; tác dụng hạ glucose có thể hạn chế.
• eGFR < 25: không khuyến cáo khởi trị; có thể tiếp tục nếu đang dùng vì chỉ định tim–thận và dung nạp, theo dõi sát.

Đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: thận trọng nguy cơ mất nước/ tụt huyết áp.
• Suy gan nhẹ–trung bình: thường không cần chỉnh liều; tránh dùng nếu suy gan nặng.
• Trẻ em: chưa đủ dữ liệu cho Dapazin 10; không tự ý dùng.

Quên liều

• Dùng ngay khi nhớ ra trong ngày; nếu gần thời điểm liều kế, bỏ qua liều đã quên, không gấp đôi.

Chống chỉ định

• Dị ứng với dapagliflozin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Đái tháo đường típ 1 hoặc nhiễm toan ceton đái tháo đường (bao gồm toan ceton euglycemic).
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú: không khuyến cáo (xem phần Phụ nữ có thai/cho con bú).
• Suy gan nặng.

Tác dụng không mong muốn

Tần suất và mức độ thường nhẹ–trung bình; cần tư vấn cách nhận biết và xử trí sớm.

• Nhiễm nấm sinh dục (candida) ở cả nam và nữ: ngứa, rát, khí hư; điều trị kháng nấm tại chỗ/ đường uống nếu cần.
• Nhiễm trùng tiểu, tiểu nhiều, tiểu gấp.
• Giảm thể tích tuần hoàn: chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng, đặc biệt khi phối hợp lợi tiểu/ người cao tuổi/ bệnh thận mạn.
• Toan ceton đái tháo đường (có thể euglycemic): buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, thở nhanh, hơi thở mùi ceton; ngừng thuốc và đi khám ngay.
• Tụt đường huyết khi dùng cùng insulin/ sulfonylurea.
• Tăng creatinin huyết thanh nhẹ ban đầu do lợi niệu; thường ổn định sau đó.
• Hiếm: Fournier’s gangrene (viêm cân hoại tử đáy chậu), phản ứng dị ứng nặng.

Tương tác thuốc

• Lợi tiểu quai/ thiazid: tăng nguy cơ giảm thể tích, hạ huyết áp.
• Insulin, sulfonylurea: tăng nguy cơ hạ đường; cân nhắc giảm liều.
• Thuốc gây độc thận/ giảm tưới máu thận (NSAID liều cao kéo dài…): thận trọng theo dõi chức năng thận và tình trạng dịch.
• Không ức chế/ cảm ứng đáng kể CYP; nguy cơ tương tác dược động học thấp.

Thận trọng

• Nguy cơ mất nước: đảm bảo bù dịch, đặc biệt khi sốt, nôn, tiêu chảy, phơi nắng, hoặc chế độ ăn low‑carb/ nhịn ăn kéo dài.
• Ngừng tạm thời trước phẫu thuật lớn/ tình trạng cấp tính nặng để giảm nguy cơ toan ceton; khởi lại khi ổn định.
• Nhiễm trùng sinh dục–tiết niệu tái phát: hướng dẫn vệ sinh vùng kín, can thiệp sớm khi có triệu chứng.
• Kiểm soát đường huyết: theo dõi HbA1c mỗi 3–6 tháng; tự theo dõi đường huyết khi phối hợp insulin/ SU.
• Chức năng thận: đánh giá eGFR trước khi khởi trị và định kỳ.
• Người cao tuổi, hạ huyết áp: theo dõi huyết áp tư thế, tình trạng choáng váng.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Không khuyến cáo dùng dapagliflozin trong thai kỳ do nguy cơ ảnh hưởng phát triển thận thai ở quý II–III dựa trên dữ liệu tiền lâm sàng. Tránh dùng khi cho con bú vì chưa rõ mức bài tiết vào sữa mẹ và nguy cơ cho trẻ. Tham khảo chuyên khoa để lựa chọn liệu pháp thay thế an toàn hơn.

Dược lực học

• Dapagliflozin ức chế chọn lọc SGLT2 tại ống lượn gần thận, giảm tái hấp thu glucose và natri, dẫn đến tăng thải glucose qua nước tiểu (~60–80 g/ngày tùy đường huyết nền), kéo theo lợi niệu thẩm thấu và natri niệu nhẹ. Cơ chế này độc lập insulin, giúp giảm glucose huyết, giảm khối lượng cơ thể (do mất calo và dịch) và hạ huyết áp nhẹ.
• Lợi ích tim mạch: giảm tiền gánh, hậu gánh, cải thiện chuyển hóa cơ tim, ức chế tái hấp thu Na+/H+ (NHE1), giảm viêm–xơ hóa; kết quả là giảm nhập viện vì suy tim.
• Bảo vệ thận: phục hồi tubuloglomerular feedback, giảm tăng lọc cầu thận, giảm albumin niệu và làm chậm suy giảm eGFR.

Dược động học

• Hấp thu: sinh khả dụng đường uống cao; C_max đạt sau ~2 giờ, thức ăn ảnh hưởng tối thiểu đến AUC.
• Phân bố: gắn protein huyết tương cao (~90%).
• Chuyển hóa: chủ yếu qua UGT1A9 tạo các chất chuyển hóa không còn hoạt tính; đóng góp nhỏ của CYP.
• Thải trừ: chủ yếu qua thận (dưới dạng chuyển hóa); t_1/2 khoảng 12–13 giờ, phù hợp dùng 1 lần/ngày.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30 °C, tránh ẩm và ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Giữ nguyên bao bì kín cho đến khi sử dụng.

Quá liều và xử trí

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ và theo dõi dấu hiệu mất nước, rối loạn điện giải, hạ đường huyết khi phối hợp insulin/ SU.
• Thẩm tách máu ít có ý nghĩa vì thuốc gắn protein tương đối cao và đã chuyển hóa.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.