Coxzota 60mg (Etoricoxib) – Giảm đau và chống viêm

Thành phần

• Hoạt chất: Etoricoxib 60mg.

Dược lực học

• Etoricoxib là thuốc chống viêm không steroid thuộc nhóm coxib, có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt thông qua cơ chế ức chế chọn lọc enzym COX-2. COX-2 là enzym tham gia tổng hợp các prostaglandin trung gian trong phản ứng viêm, đau và sốt. Khi COX-2 bị ức chế, quá trình tạo prostaglandin tại mô viêm giảm xuống, từ đó giúp giảm đau, giảm sưng nóng và cải thiện khả năng vận động ở người có bệnh lý viêm đau khớp.

Cơ chế tác dụng của Etoricoxib

• Trong cơ thể có hai isoenzym cyclooxygenase chính là COX-1 và COX-2. COX-1 tham gia nhiều chức năng sinh lý như bảo vệ niêm mạc dạ dày, duy trì tưới máu thận và hỗ trợ chức năng tiểu cầu. COX-2 thường tăng biểu hiện tại vị trí viêm và góp phần tạo ra các chất trung gian gây đau, phù nề, viêm và sốt.
• Etoricoxib có tính chọn lọc cao hơn với COX-2 so với COX-1 trong khoảng liều điều trị. Nhờ vậy, thuốc làm giảm phản ứng viêm và đau mà ít ảnh hưởng trực tiếp đến chức năng tiểu cầu hơn aspirin hoặc một số NSAID không chọn lọc. Tuy nhiên, việc ức chế COX-2 cũng có thể làm mất cân bằng giữa prostacyclin và thromboxan, từ đó có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối tim mạch ở người có yếu tố nguy cơ.

Ý nghĩa lâm sàng của tính chọn lọc COX-2

Tính chọn lọc COX-2 giúp etoricoxib phù hợp trong một số trường hợp cần giảm đau chống viêm, nhất là khi bác sĩ cân nhắc giữa hiệu quả giảm đau và nguy cơ tiêu hóa. Tuy nhiên, thuốc không phải là lựa chọn an toàn tuyệt đối cho dạ dày và không thay thế các biện pháp bảo vệ tiêu hóa ở người có nguy cơ cao. Đồng thời, nguy cơ tim mạch có thể tăng theo liều và thời gian dùng, vì vậy cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết.

Dược động học

Sau khi uống, etoricoxib được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thuốc có sinh khả dụng đường uống cao và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng vài giờ. Thức ăn có thể làm thay đổi nhẹ tốc độ hấp thu nhưng thường không ảnh hưởng đáng kể đến tổng lượng thuốc được hấp thu, vì vậy Coxzota 60mg có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn tùy khả năng dung nạp.

Etoricoxib gắn với protein huyết tương ở mức cao và phân bố vào các mô trong cơ thể. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan, trong đó có sự tham gia của hệ enzym CYP, đặc biệt CYP3A4 cùng một số isoenzym khác. Các chất chuyển hóa nhìn chung có hoạt tính yếu hơn hoặc không còn hoạt tính đáng kể trên COX-2.

Thuốc được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải tương đối dài, cho phép dùng một lần mỗi ngày trong nhiều chỉ định. Ở người suy gan hoặc suy thận nặng, khả năng chuyển hóa và thải trừ thuốc có thể thay đổi, làm tăng nguy cơ tích lũy và tác dụng phụ.

Công dụng

• Giảm đau trong các tình trạng đau viêm cơ xương khớp.
• Giảm viêm, cải thiện sưng đau và cứng khớp ở bệnh lý viêm khớp.
• Hỗ trợ cải thiện vận động ở người bệnh thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp theo chỉ định.
• Có thể được bác sĩ chỉ định trong một số tình trạng đau cấp tính phù hợp, tùy đánh giá lợi ích và nguy cơ từng người bệnh.

Chỉ định

• Thoái hóa khớp gây đau, cứng khớp, hạn chế vận động.
• Viêm khớp dạng thấp.
• Viêm cột sống dính khớp.
• Các đợt đau viêm cơ xương khớp khác khi bác sĩ đánh giá phù hợp.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với etoricoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử hen, nổi mày đay, phù mạch hoặc phản ứng dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc NSAID khác.
• Loét dạ dày – tá tràng tiến triển hoặc đang chảy máu tiêu hóa.
• Tiền sử chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa liên quan đến NSAID.
• Bệnh viêm ruột tiến triển như bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng tiến triển.
• Suy gan nặng hoặc bệnh gan tiến triển.
• Suy thận nặng, đặc biệt khi độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút.
• Suy tim sung huyết nặng, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên hoặc bệnh mạch máu não đã xác định.
• Tăng huyết áp chưa được kiểm soát.
• Phụ nữ có thai, đặc biệt từ tam cá nguyệt thứ ba, trừ khi có chỉ định đặc biệt và được bác sĩ đánh giá rất kỹ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Coxzota 60mg phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Không tự ý tăng liều vì tăng liều có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch, tăng huyết áp, tổn thương thận và tác dụng phụ tiêu hóa.

Liều dùng tham khảo cho người lớn

• Thoái hóa khớp: thường dùng 30mg hoặc 60mg mỗi ngày tùy mức độ triệu chứng và đáp ứng điều trị.
• Viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp: bác sĩ có thể chỉ định liều 60mg mỗi ngày, điều chỉnh tùy đáp ứng và nguy cơ của người bệnh.
• Đau cấp hoặc đợt viêm cấp: thời gian dùng thường ngắn, bác sĩ sẽ lựa chọn liều và thời gian phù hợp.

Cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất. Với bệnh mạn tính, bác sĩ sẽ đánh giá lại định kỳ để quyết định tiếp tục, giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với một cốc nước.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu dễ khó chịu dạ dày, nên uống sau ăn.
• Nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để tránh quên liều.
• Không dùng đồng thời với các NSAID khác như ibuprofen, diclofenac, naproxen, meloxicam hoặc celecoxib nếu chưa có chỉ định.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

• Uống ngay khi nhớ ra nếu còn cách xa thời điểm dùng liều tiếp theo.
• Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Khi dùng quá liều

Quá liều etoricoxib có thể làm tăng nguy cơ đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, đau thượng vị, tăng huyết áp, phù, rối loạn chức năng thận hoặc biến cố tim mạch ở người nguy cơ cao. Nếu uống quá liều hoặc có biểu hiện bất thường, cần ngưng thuốc và đến cơ sở y tế để được đánh giá. Mang theo vỏ thuốc hoặc đơn thuốc để nhân viên y tế biết chính xác thuốc đã sử dụng.

Tác dụng không mong muốn

Coxzota 60mg có thể gây tác dụng phụ, không phải ai cũng gặp. Một số phản ứng có thể nhẹ và thoáng qua, nhưng cũng có phản ứng nghiêm trọng cần xử trí ngay.

Thường gặp hoặc có thể gặp

• Đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, đầy hơi, tiêu chảy hoặc táo bón.
• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Phù ngoại biên, giữ nước, tăng cân nhẹ.
• Tăng huyết áp hoặc làm khó kiểm soát huyết áp ở người đang điều trị tăng huyết áp.
• Tăng men gan nhẹ trên xét nghiệm.

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần chú ý

• Đau ngực, khó thở, yếu liệt một bên, nói khó, đau đầu dữ dội đột ngột: có thể gợi ý biến cố tim mạch hoặc đột quỵ.
• Nôn ra máu, đi ngoài phân đen, đau bụng dữ dội: có thể gợi ý chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.
• Phù nhiều, tiểu ít, mệt bất thường: có thể liên quan đến suy thận hoặc giữ nước.
• Vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa nhiều, đau hạ sườn phải: cần kiểm tra gan.
• Phát ban lan rộng, phồng rộp da, loét miệng, phù mặt, khó thở: có thể là phản ứng dị ứng nặng.

Thận trọng khi sử dụng

• Nguy cơ tim mạch: thận trọng ở người có tăng huyết áp, rối loạn lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá, tiền sử bệnh tim mạch hoặc người cao tuổi. Nguy cơ có thể tăng theo liều và thời gian dùng.
• Huyết áp: cần kiểm tra huyết áp trước và trong quá trình điều trị, đặc biệt ở người đang dùng thuốc hạ áp.
• Tiêu hóa: người có tiền sử loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, người cao tuổi hoặc dùng đồng thời aspirin, thuốc chống đông, corticosteroid, SSRI cần được bác sĩ cân nhắc bảo vệ dạ dày.
• Thận: NSAID có thể làm giảm tưới máu thận, nhất là khi mất nước, suy tim, xơ gan, suy thận hoặc đang dùng lợi tiểu/ức chế men chuyển/chẹn thụ thể angiotensin.
• Gan: cần theo dõi men gan nếu dùng kéo dài hoặc có bệnh gan nền.
• Người cao tuổi: dễ gặp biến cố tiêu hóa, thận, tim mạch và phù; cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
• Không che lấp triệu chứng nhiễm khuẩn: thuốc có thể giảm đau, hạ sốt, làm người bệnh chủ quan trước các dấu hiệu nhiễm khuẩn tiến triển.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không khuyến cáo dùng Coxzota 60mg cho phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng cuối thai kỳ do nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi, ống động mạch, chức năng thận thai và quá trình chuyển dạ. Phụ nữ đang có thai, dự định có thai hoặc nghi ngờ có thai cần báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có đủ dữ liệu an toàn đầy đủ về việc etoricoxib bài tiết vào sữa mẹ. Phụ nữ đang cho con bú chỉ dùng thuốc khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ và có hướng dẫn cụ thể.

Khả năng sinh sản

NSAID có thể ảnh hưởng đến rụng trứng ở một số phụ nữ và có thể không phù hợp với người đang cố gắng mang thai. Nếu đang điều trị vô sinh hoặc có kế hoạch mang thai, nên trao đổi với bác sĩ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Coxzota 60mg có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu hoặc mệt ở một số người. Nếu xuất hiện các triệu chứng này, không nên lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc thực hiện công việc cần sự tỉnh táo cho đến khi biết rõ đáp ứng của cơ thể với thuốc.

Tương tác thuốc

• Thuốc chống đông như warfarin, acenocoumarol, rivaroxaban, apixaban, dabigatran: tăng nguy cơ chảy máu, cần theo dõi sát.
• Aspirin và thuốc kháng kết tập tiểu cầu như clopidogrel, ticagrelor: tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
• NSAID khác: tăng nguy cơ loét, chảy máu tiêu hóa, tổn thương thận mà không làm tăng đáng kể lợi ích điều trị.
• Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin: có thể giảm hiệu quả hạ áp và tăng nguy cơ suy thận, nhất là ở người mất nước hoặc cao tuổi.
• Lithium: NSAID có thể làm tăng nồng độ lithium, gây độc tính.
• Methotrexat: có thể tăng nguy cơ độc tính huyết học hoặc gan, đặc biệt khi dùng liều cao.
• Corticosteroid, SSRI/SNRI: tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.
• Rifampicin: có thể làm giảm nồng độ etoricoxib trong máu, ảnh hưởng hiệu quả.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Nhiệt độ bảo quản thường dưới 30°C hoặc theo hướng dẫn trên bao bì.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn, biến màu, ẩm mốc hoặc viên bị hư hỏng.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Mức độ giảm đau, giảm viêm và khả năng vận động.
• Huyết áp, đặc biệt trong những tuần đầu hoặc khi tăng liều.
• Dấu hiệu phù, khó thở, tăng cân nhanh hoặc tiểu ít.
• Dấu hiệu chảy máu tiêu hóa như đau thượng vị, nôn máu, phân đen.
• Chức năng gan, thận nếu dùng kéo dài hoặc có bệnh nền.
• Đánh giá lại nhu cầu tiếp tục điều trị để tránh dùng NSAID kéo dài không cần thiết.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.