Alakavir 300mg (Tenofovir) – Điều trị nhiễm HIV và viêm gan B

Thành phần

• Tenofovir disoproxil fumarat 300mg.

Dược lực học

• Tenofovir disoproxil fumarat là tiền chất đường uống của tenofovir. Sau khi vào cơ thể, thuốc được chuyển hóa thành tenofovir, sau đó được phosphoryl hóa nội bào thành tenofovir diphosphat – chất chuyển hóa có hoạt tính kháng virus.
• Tenofovir diphosphat cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyadenosin 5′-triphosphat và được gắn vào chuỗi DNA virus đang tổng hợp. Do thiếu nhóm 3′-OH cần thiết cho quá trình kéo dài chuỗi, thuốc làm kết thúc chuỗi DNA, từ đó ức chế sự nhân lên của virus.
• Đối với HIV, tenofovir ức chế enzym sao chép ngược của HIV-1, giúp giảm tải lượng virus khi được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Tenofovir không được dùng đơn độc để điều trị HIV vì dễ dẫn đến kháng thuốc và thất bại điều trị.
• Đối với virus viêm gan B, tenofovir ức chế enzym polymerase của HBV, làm giảm sao chép HBV-DNA, góp phần kiểm soát viêm gan B mạn tính, giảm hoạt động viêm gan và hạn chế nguy cơ tiến triển xơ gan, suy gan hoặc biến chứng gan nếu điều trị được duy trì đúng cách.

Dược động học

• Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng chuyển thành tenofovir. Sinh khả dụng có thể tăng khi dùng cùng thức ăn, đặc biệt là bữa ăn có chất béo, tuy nhiên cách dùng cụ thể cần theo hướng dẫn trong đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng.
• Tenofovir phân bố vào nhiều mô trong cơ thể và được hoạt hóa trong tế bào thành dạng diphosphat. Thuốc không chuyển hóa đáng kể qua hệ enzym CYP450, vì vậy ít có tương tác kiểu ức chế hoặc cảm ứng CYP hơn một số thuốc khác.
• Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận. Do đó, chức năng thận là yếu tố quan trọng quyết định độ an toàn khi dùng thuốc. Người bệnh suy thận có thể cần điều chỉnh khoảng cách liều hoặc lựa chọn thuốc khác tùy đánh giá của bác sĩ.

Công dụng

• Ức chế sự nhân lên của HIV khi dùng trong phác đồ phối hợp thuốc kháng retrovirus.
• Giảm tải lượng HBV-DNA ở người bệnh viêm gan B mạn tính.
• Hỗ trợ kiểm soát tiến triển bệnh gan do viêm gan B mạn tính khi điều trị lâu dài đúng chỉ định.
• Góp phần cải thiện đáp ứng virus học và sinh hóa ở một số bệnh nhân viêm gan B mạn tính, tùy tình trạng bệnh và đáp ứng điều trị.

Chỉ định

• Điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn, thường dùng phối hợp với các thuốc kháng HIV khác trong phác đồ điều trị chuẩn.
• Điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn có chỉ định dùng thuốc kháng virus.
• Một số trường hợp đồng nhiễm HIV/HBV, việc lựa chọn phác đồ cần được bác sĩ chuyên khoa đánh giá cẩn thận để kiểm soát đồng thời cả hai virus.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với tenofovir disoproxil fumarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng đồng thời với các thuốc khác có chứa tenofovir disoproxil fumarat, tenofovir alafenamid hoặc các thuốc có thành phần trùng lặp nếu không có chỉ định rõ ràng.
• Không dùng đơn độc để điều trị HIV.
• Thận trọng đặc biệt hoặc không dùng trong trường hợp suy thận nặng nếu bác sĩ đánh giá nguy cơ vượt quá lợi ích.

Liều dùng và cách dùng

Liều tham khảo cho người lớn

• Liều thường dùng: 1 viên Alakavir 300mg mỗi ngày, uống 1 lần/ngày.
• Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn tùy hướng dẫn của bác sĩ.
• Ở người suy thận, bác sĩ có thể điều chỉnh khoảng cách liều dựa trên độ thanh thải creatinin.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, không tự ý bẻ, nghiền hoặc nhai nếu không có hướng dẫn.
• Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
• Với điều trị HIV, thuốc phải được dùng phối hợp đúng phác đồ. Không dùng Alakavir đơn độc.
• Với viêm gan B, không tự ý ngưng thuốc vì có thể gây bùng phát viêm gan nặng.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

• Uống liều đã quên ngay khi nhớ ra.
• Nếu gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
• Nếu thường xuyên quên thuốc, cần báo bác sĩ vì việc bỏ liều có thể làm tăng nguy cơ kháng thuốc hoặc bùng phát virus.

Khi quá liều

Nếu uống quá liều Alakavir 300mg, người bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất. Mang theo vỏ thuốc, đơn thuốc hoặc danh sách các thuốc đang dùng để được đánh giá và xử trí phù hợp. Không tự điều trị tại nhà nếu có triệu chứng bất thường như buồn nôn nhiều, mệt lả, tiểu ít, đau bụng, vàng da hoặc rối loạn ý thức.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

• Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy bụng, đau bụng.
• Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Phát ban, ngứa hoặc khó chịu nhẹ trên da.
• Tăng men gan hoặc thay đổi một số chỉ số xét nghiệm.

Ít gặp nhưng cần lưu ý

• Suy giảm chức năng thận, tăng creatinin, giảm phosphat máu, hội chứng Fanconi.
• Giảm mật độ khoáng xương, đau xương, yếu xương, tăng nguy cơ gãy xương ở người có yếu tố nguy cơ.
• Nhiễm toan lactic và gan to nhiễm mỡ, hiếm gặp nhưng nghiêm trọng.
• Bùng phát viêm gan sau khi ngưng thuốc ở người bệnh viêm gan B.

Thận trọng khi sử dụng

• Đánh giá chức năng thận trước và trong quá trình điều trị.
• Theo dõi phosphat máu, creatinin huyết thanh, độ thanh thải creatinin khi cần.
• Thận trọng ở người có bệnh thận, người cao tuổi, người dùng đồng thời thuốc độc thận.
• Đánh giá nguy cơ loãng xương, đặc biệt ở người có tiền sử gãy xương, dùng corticosteroid kéo dài hoặc có yếu tố nguy cơ mất xương.
• Không tự ý ngưng thuốc điều trị viêm gan B do nguy cơ bùng phát viêm gan.
• Với bệnh nhân HIV, cần tuân thủ phác đồ phối hợp để hạn chế kháng thuốc.
• Không dùng chung với thuốc có thành phần trùng lặp chứa tenofovir, adefovir hoặc thuốc ảnh hưởng mạnh lên thận nếu chưa được bác sĩ cho phép.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Việc dùng Alakavir 300mg trong thai kỳ cần do bác sĩ chuyên khoa đánh giá lợi ích và nguy cơ. Trong một số trường hợp, kiểm soát HIV hoặc viêm gan B trong thai kỳ là rất quan trọng để bảo vệ sức khỏe của mẹ và giảm nguy cơ lây truyền cho con, nhưng người bệnh không được tự ý dùng thuốc.

Phụ nữ đang cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng. Với người nhiễm HIV, khuyến cáo về nuôi con bằng sữa mẹ phụ thuộc vào hướng dẫn y tế hiện hành, điều kiện điều trị và nguy cơ lây truyền. Không tự quyết định ngưng hoặc tiếp tục thuốc khi đang mang thai hoặc cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Alakavir 300mg có thể gây chóng mặt, đau đầu hoặc mệt mỏi ở một số người. Nếu xuất hiện các triệu chứng này, người bệnh nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc cần sự tỉnh táo cao.

Tương tác thuốc

• Thuốc độc thận: aminoglycosid, amphotericin B, vancomycin, cidofovir, ganciclovir, thuốc chống viêm không steroid liều cao hoặc kéo dài có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
• Thuốc chứa tenofovir hoặc adefovir: không dùng trùng lặp nếu không có chỉ định đặc biệt.
• Didanosin: tenofovir có thể làm tăng nồng độ didanosin, tăng nguy cơ độc tính.
• Một số thuốc kháng virus khác: có thể làm thay đổi nồng độ tenofovir hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ trên thận, cần bác sĩ điều chỉnh phác đồ.
• Thuốc ảnh hưởng chức năng thận: cần theo dõi xét nghiệm khi phối hợp.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, tránh ẩm.
• Nhiệt độ bảo quản thường dưới 30°C hoặc theo hướng dẫn trên bao bì.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn, biến màu, ẩm mốc hoặc viên thuốc có dấu hiệu bất thường.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Định kỳ kiểm tra chức năng thận: creatinin huyết thanh, độ thanh thải creatinin, phosphat máu khi cần.
• Theo dõi chức năng gan, men gan, bilirubin, đặc biệt ở người viêm gan B hoặc đồng nhiễm HIV/HBV.
• Đánh giá tải lượng virus HIV hoặc HBV-DNA theo lịch tái khám.
• Theo dõi mật độ xương ở người có nguy cơ loãng xương hoặc dùng thuốc dài ngày.
• Đánh giá tuân thủ điều trị, tác dụng phụ và nguy cơ kháng thuốc trong mỗi lần tái khám.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.