Valcivir 500mg Valacyclovir – Trị herpes sinh dục, zona thần kinh

Thành phần

• Valacyclovir 500mg.

Công dụng

• Ức chế sự nhân lên của vi rút thuộc họ Herpes như vi rút herpes simplex typ 1 và typ 2 (gây herpes môi, herpes sinh dục), vi rút varicella zoster (gây thủy đậu và zona thần kinh).
• Giảm thời gian và mức độ nặng của các đợt bùng phát herpes môi, herpes sinh dục và zona thần kinh khi điều trị sớm.
• Rút ngắn thời gian lành tổn thương, giúp các bọng nước, vết loét khô và liền nhanh hơn, giảm đau rát và khó chịu tại chỗ.
• Giảm nguy cơ lây truyền herpes sinh dục cho bạn tình khi dùng dạng điều trị duy trì theo đúng phác đồ bác sĩ đưa ra, kết hợp với các biện pháp dự phòng khác.
• Trong một số trường hợp, giúp phòng ngừa hoặc giảm mức độ nặng của biến chứng do herpes ở người có suy giảm miễn dịch khi dùng theo phác đồ chuyên khoa.

Valcivir 500mg không có tác dụng trên các vi rút khác như vi rút cúm, vi rút gây cảm lạnh thông thường, vi rút gây viêm gan hoặc vi rút gây hội chứng suy hô hấp cấp. Thuốc cũng không có tác dụng trên các bệnh do vi khuẩn, vì vậy không thay thế được cho kháng sinh khi có chỉ định dùng kháng sinh.

Chỉ định

• Điều trị herpes môi (mụn nước quanh môi, còn gọi là “mụn rộp môi”) ở người lớn, đặc biệt khi bắt đầu dùng thuốc ngay từ giai đoạn ngứa rát hoặc châm chích đầu tiên.
• Điều trị herpes sinh dục nguyên phát hoặc tái phát ở người lớn, nhằm rút ngắn thời gian tổn thương, giảm đau và hạn chế lây truyền.
• Điều trị zona thần kinh (herpes zoster) ở người lớn, giúp giảm đau, rút ngắn thời gian tồn tại tổn thương da và giảm nguy cơ đau thần kinh sau zona.
• Trong một số phác đồ, dùng điều trị thủy đậu ở người lớn hoặc thanh thiếu niên khi được chẩn đoán sớm, theo chỉ định của bác sĩ.
• Điều trị duy trì để giảm tần suất tái phát herpes sinh dục ở người bệnh tái phát nhiều đợt, sau khi đã được điều trị đầy đủ các đợt cấp.

Không phải mọi trường hợp herpes đều bắt buộc phải dùng valacyclovir. Quyết định dùng Valcivir 500mg phụ thuộc vào mức độ nặng, vị trí tổn thương, tần suất tái phát, tuổi, tình trạng miễn dịch và nhiều yếu tố khác. Người bệnh cần khám và nghe tư vấn của bác sĩ trước khi sử dụng.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của valacyclovir:

Valacyclovir là tiền chất của acyclovir, được chuyển hóa thành acyclovir sau khi uống. Acyclovir là chất tương tự nucleosid guanosin, có ái lực cao với enzym thymidin kinase của vi rút herpes. Cơ chế tác dụng có thể tóm tắt như sau:

• Sau khi vào tế bào bị nhiễm vi rút, acyclovir được enzym thymidin kinase của vi rút chuyển hóa thành acyclovir monophosphat.
• Sau đó, các enzym trong tế bào chủ chuyển acyclovir monophosphat thành acyclovir triphosphat – dạng có hoạt tính.
• Acyclovir triphosphat cạnh tranh với deoxyguanosin triphosphat để gắn vào ADN vi rút đang được tổng hợp.
• Khi được gắn vào chuỗi ADN vi rút, acyclovir triphosphat gây kết thúc chuỗi, ngăn cản sự kéo dài tiếp theo và từ đó ức chế quá trình nhân lên của vi rút.

Do acyclovir chỉ được phosphoryl hóa mạnh bởi enzym thymidin kinase của vi rút, thuốc có tính chọn lọc cao, tác động chủ yếu lên tế bào nhiễm vi rút, hạn chế ảnh hưởng đến tế bào bình thường của cơ thể. Điều này giải thích vì sao valacyclovir thường dung nạp tốt khi dùng đúng liều và thời gian.

Phổ tác dụng:

• Valacyclovir hiệu quả trên vi rút herpes simplex typ 1 (thường gây herpes môi) và typ 2 (thường gây herpes sinh dục).
• Tác dụng trên vi rút varicella zoster (gây thủy đậu và zona thần kinh).
• Có hoạt tính trên một số vi rút khác thuộc họ herpes nhưng không phải chỉ định thường quy cho mọi trường hợp, và luôn cần hướng dẫn chuyên khoa.

Thuốc có hiệu quả cao nhất khi được dùng sớm, ngay khi xuất hiện các triệu chứng đầu tiên của đợt bùng phát như ngứa rát, châm chích, căng tức tại vùng da sẽ bị tổn thương. Khi tổn thương đã thành bọng nước, loét rộng hoặc bội nhiễm, hiệu quả vẫn còn nhưng có thể giảm đi.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, valacyclovir được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa nhanh chóng thành acyclovir và valin bởi enzym esterase ở ruột và gan. Sinh khả dụng đường uống của acyclovir khi dùng dưới dạng valacyclovir cao hơn rõ rệt so với dùng acyclovir trực tiếp. Điều này cho phép sử dụng liều ít lần trong ngày hơn nhưng vẫn đạt nồng độ thuốc trong máu đủ để ức chế vi rút.

Phân bố: Acyclovir sau khi hình thành từ valacyclovir phân bố rộng rãi trong dịch cơ thể, bao gồm dịch não tủy, dịch mô, dịch nang. Thuốc qua được nhau thai và bài tiết một phần vào sữa mẹ. Gắn kết với protein huyết tương ở mức thấp đến trung bình, vì vậy phân bố tương đối tốt đến các mô đích.

Chuyển hóa: Valacyclovir chủ yếu chuyển hóa thành acyclovir và valin. Acyclovir tiếp tục được chuyển hóa thêm ở gan thành các chất chuyển hóa ít hoặc không còn hoạt tính.

Thải trừ: Acyclovir và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua thận bằng lọc cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Vì vậy, chức năng thận có vai trò quan trọng quyết định nồng độ thuốc trong máu. Ở bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải kéo dài, cần điều chỉnh liều để tránh tích lũy thuốc và tăng nguy cơ độc tính.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Valcivir 500mg ở nhiệt độ phòng ổn định theo khuyến cáo trên bao bì (thường dưới 30°C), tránh nơi ẩm ướt và tránh ánh sáng trực tiếp.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc, không tháo rời các viên ra khỏi vỉ khi chưa sử dụng để tránh nhầm lẫn và giảm chất lượng thuốc.
• Không để thuốc trong cốp xe ô tô, gần bếp, gần cửa sổ nắng chiếu trực tiếp hoặc những nơi có dao động nhiệt độ lớn.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em. Không cho trẻ tự nghịch hoặc cắn, nhai viên thuốc.
• Không dùng thuốc nếu thấy viên thuốc biến màu, nứt vỡ hoặc có dấu hiệu ẩm mốc, và không dùng thuốc đã quá hạn ghi trên bao bì.
• Khi cần tiêu hủy thuốc, không bỏ vào nguồn nước hoặc rác sinh hoạt thông thường; hãy hỏi dược sĩ hoặc cơ sở y tế cách tiêu hủy an toàn.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

• Dùng đường uống, nuốt nguyên viên Valcivir 500mg với một cốc nước đầy.
• Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn. Nếu bị kích ứng dạ dày, có thể uống cùng thức ăn để dễ chịu hơn.
• Trong suốt quá trình dùng thuốc, người bệnh nên uống đủ nước, đặc biệt là khi điều trị liều cao hoặc kéo dài, để hỗ trợ bảo vệ chức năng thận.

Liều dùng tham khảo (mang tính minh họa, liều thực tế do bác sĩ quyết định):

• Herpes môi: có thể dùng liều cao ngắn ngày, ví dụ tổng liều lớn trong 1 ngày hoặc 2 ngày đầu tiên của đợt bùng phát, tùy phác đồ cụ thể trên tờ hướng dẫn sử dụng và chỉ định bác sĩ.
• Herpes sinh dục: liều thường cao hơn, dùng trong vài ngày đến hơn một tuần cho đợt cấp. Với điều trị duy trì, liều thấp hơn nhưng dùng kéo dài nhiều tháng tùy mức độ tái phát.
• Zona thần kinh: thường cần liều cao hơn và thời gian dùng dài hơn, ví dụ 7 ngày hoặc hơn kể từ khi xuất hiện tổn thương. Điều quan trọng là bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt, tốt nhất trong vòng 72 giờ kể từ khi xuất hiện ban nổi.

Các số liệu liều cụ thể (như số viên mỗi lần, số lần trong ngày) cần dựa theo tờ hướng dẫn sử dụng Valcivir 500mg do nhà sản xuất cung cấp và theo đúng chỉ định của bác sĩ. Người bệnh không tự ý thay đổi liều, không tự dùng liều cao hơn hoặc thấp hơn so với kê đơn.

Đối tượng đặc biệt

• Bệnh nhân suy thận: do acyclovir thải trừ chủ yếu qua thận, người suy thận cần điều chỉnh liều valacyclovir theo mức độ suy thận để tránh tích lũy thuốc gây độc tính, đặc biệt là độc tính trên thần kinh. Bác sĩ sẽ dựa trên độ lọc cầu thận để ước tính liều.
• Người cao tuổi: chức năng thận thường giảm theo tuổi, dù các chỉ số xét nghiệm có thể vẫn nằm trong giới hạn bình thường. Cần thận trọng, uống đủ nước và theo dõi tác dụng phụ.
• Người suy giảm miễn dịch: có thể cần liều cao hơn hoặc thời gian điều trị dài hơn, đồng thời nguy cơ tác dụng phụ cũng cao hơn. Đây là nhóm cần được bác sĩ chuyên khoa quản lý chặt chẽ.
• Trẻ em: việc dùng valacyclovir cho trẻ em phải tuân thủ đúng hướng dẫn chuyên khoa; liều được tính theo cân nặng hoặc theo độ tuổi, không dùng liều người lớn cho trẻ.

Chống chỉ định

• Dị ứng hoặc quá mẫn với valacyclovir, acyclovir hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thuốc Valcivir 500mg.
• Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nặng với các thuốc kháng vi rút có cấu trúc tương tự acyclovir.
• Một số trường hợp suy thận rất nặng hoặc đang chạy thận nhân tạo chỉ dùng valacyclovir khi có chỉ định và theo dõi rất chặt chẽ; nhiều phác đồ có xu hướng ưu tiên dạng tiêm acyclovir để dễ kiểm soát hơn.

Tác dụng phụ

Valcivir 500mg thường được dung nạp tốt, nhưng vẫn có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn. Các tác dụng phụ có thể gặp gồm:

• Thường gặp:
  • Đau đầu, chóng mặt nhẹ.
  • Buồn nôn, nôn, đau bụng, khó chịu dạ dày.
  • Mệt mỏi, cảm giác suy nhược nhẹ.
• Ít gặp:
  • Phát ban, ngứa, mề đay, phản ứng da nhẹ.
  • Tăng nhẹ creatinin huyết hoặc thay đổi một số chỉ số chức năng thận trên xét nghiệm.
• Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng:
  • Rối loạn thần kinh như lú lẫn, kích động, ảo giác, co giật, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, người cao tuổi hoặc người dùng liều cao kéo dài.
  • Phản ứng quá mẫn nặng như phù mạch, sốc phản vệ.
  • Tổn thương thận cấp trong bối cảnh mất nước, suy thận nền hoặc dùng phối hợp với thuốc độc cho thận.

Khi xuất hiện triệu chứng bất thường như lú lẫn, ảo giác, rối loạn ý thức, tiểu ít, phù, khó thở, đau ngực, phát ban lan rộng, người bệnh cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay để được đánh giá và điều trị.

Cảnh báo và thận trọng

• Uống đủ nước trong suốt thời gian điều trị để giảm nguy cơ kết tinh thuốc tại ống thận và bảo vệ chức năng thận.
• Báo cho bác sĩ nếu có tiền sử bệnh thận, bệnh gan, bệnh thần kinh, ghép tạng, nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch, đang dùng nhiều thuốc khác.
• Valcivir 500mg không loại trừ hoàn toàn nguy cơ lây truyền herpes sinh dục. Người bệnh vẫn có thể lây cho bạn tình ngay cả khi không có triệu chứng. Cần sử dụng bao cao su và tránh quan hệ khi đang có tổn thương hoạt động.
• Không dùng thuốc quá thời gian điều trị được bác sĩ chỉ định nếu không có chỉ định điều trị duy trì rõ ràng.
• Không tự ý sử dụng thuốc theo đơn cũ cho đợt bệnh mới nếu chưa được bác sĩ đồng ý, vì tình trạng sức khỏe và chức năng thận có thể đã thay đổi.

Tương tác thuốc

• Thuốc ảnh hưởng đến thận: các thuốc có độc tính trên thận như một số thuốc chống viêm không steroid, aminoglycosid, thuốc cản quang… khi dùng chung với valacyclovir có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận. Bác sĩ có thể cần theo dõi chức năng thận sát hơn.
• Thuốc làm thay đổi thải trừ qua thận: các thuốc tác động lên bài tiết ở ống thận có thể ảnh hưởng nồng độ acyclovir trong máu, dù nhiều tương tác chưa được làm rõ đầy đủ. Cần thông báo tất cả thuốc đang dùng cho bác sĩ.
• Các thuốc khác: đa số thuốc điều trị thông thường có thể dùng chung với valacyclovir, nhưng người bệnh vẫn cần liệt kê đầy đủ thuốc kê đơn, không kê đơn, thảo dược, thực phẩm chức năng cho bác sĩ và dược sĩ để được tư vấn.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: dữ liệu trên người cho thấy acyclovir và valacyclovir không làm tăng rõ rệt nguy cơ dị tật bẩm sinh khi dùng với liều điều trị thông thường, tuy nhiên mọi quyết định sử dụng trong thai kỳ cần được bác sĩ sản khoa và bác sĩ điều trị cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ. Thông thường, thuốc được dùng khi lợi ích dự kiến vượt trội nguy cơ cho thai, ví dụ trong đợt bùng phát herpes nặng hoặc khi cần phòng biến chứng lúc sinh.
• Phụ nữ cho con bú: acyclovir được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Khi cần điều trị bằng Valcivir 500mg, bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ tiềm ẩn cho trẻ bú mẹ; phần lớn trường hợp liều điều trị ngắn hạn được đánh giá là chấp nhận được, nhưng vẫn cần theo dõi trẻ.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú tuyệt đối không tự ý dùng valacyclovir mà không có chỉ định của bác sĩ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Valcivir 500mg có thể gây đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi ở một số người bệnh. Khi mới bắt đầu dùng thuốc, người bệnh nên chú ý quan sát phản ứng của cơ thể trước khi lái xe, điều khiển máy móc hoặc làm việc trên cao. Nếu xuất hiện chóng mặt, nhìn mờ, buồn ngủ, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.

Quá liều và xử trí

Quá liều: uống quá liều valacyclovir có thể làm tăng nồng độ acyclovir trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ độc tính trên thần kinh (lú lẫn, kích động, co giật), độc tính trên thận (suy thận cấp, tăng creatinin) và rối loạn tiêu hóa. Quá liều thường gặp khi người bệnh tự ý tăng liều hoặc ở bệnh nhân suy thận không được điều chỉnh liều phù hợp.

Xử trí:

• Đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất ngay khi nghi ngờ quá liều hoặc có triệu chứng bất thường nặng.
• Bác sĩ sẽ đánh giá tình trạng lâm sàng, xét nghiệm chức năng thận, điện giải và các chỉ số khác.
• Điều trị chủ yếu là điều trị hỗ trợ: bù dịch, theo dõi và điều chỉnh điện giải, điều trị triệu chứng thần kinh nếu có.
• Trong một số trường hợp nặng, thẩm tách máu có thể giúp loại trừ acyclovir ra khỏi cơ thể nhanh hơn.

Quên liều và cách xử trí

• Nếu quên uống một liều Valcivir 500mg, hãy uống ngay khi nhớ ra, miễn là chưa gần thời gian uống liều tiếp theo.
• Nếu đã gần giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ mà không cải thiện hiệu quả.
• Nếu thường xuyên quên liều, nên đặt báo thức, nhờ người thân nhắc hoặc gắn việc uống thuốc với một thói quen hằng ngày cố định.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.