Sitagliptin 5A Farma 100mg – Trị tiểu đường típ 2

Thành phần

Sitagliptin 100mg (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat 128,48mg).

Công dụng

• Tăng tiết insulin theo cơ chế phụ thuộc đường huyết, nghĩa là tuyến tụy chỉ tăng tiết insulin khi đường huyết tăng cao.
• Giảm tiết glucagon từ tế bào alpha của tụy, từ đó giảm sản xuất glucose tại gan.
• Giảm đường huyết lúc đói và đường huyết sau ăn, góp phần ổn định đường huyết trong ngày.
• Hỗ trợ giảm chỉ số HbA1c, cải thiện kiểm soát đường huyết lâu dài.
• Ít gây hạ đường huyết khi dùng đơn trị liệu và hầu như không gây tăng cân.

Chỉ định

• Điều trị đái tháo đường típ 2 ở người trưởng thành khi chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục đơn thuần không kiểm soát được đường huyết.
• Đơn trị liệu ở bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với metformin.
• Phối hợp với metformin khi metformin đơn độc không kiểm soát đủ đường huyết.
• Phối hợp với sulfonylurea, thiazolidinedion hoặc insulin (kèm hoặc không kèm metformin) trong các trường hợp cần tăng cường kiểm soát đường huyết.
• Phù hợp cho bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết cao khi dùng các nhóm thuốc khác hoặc lo ngại vấn đề tăng cân.

Cơ chế tác dụng

Sitagliptin là thuốc ức chế men DPP-4 – một enzym tham gia phân hủy các hormon incretin như GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Ở người bình thường, sau khi ăn, nồng độ incretin tăng lên, kích thích tụy tiết insulin phụ thuộc glucose và ức chế tiết glucagon, giúp đường huyết không tăng quá cao. Tuy nhiên, ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2, hoạt động của incretin suy giảm, dẫn đến mất cân bằng giữa insulin và glucagon.

Khi uống Sitagliptin, enzym DPP-4 bị ức chế chọn lọc, làm chậm quá trình phân hủy incretin, giúp tăng nồng độ và kéo dài thời gian tác dụng của GLP-1 và GIP. Nhờ đó:

• Tăng tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy khi nồng độ đường huyết tăng.
• Giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy, giảm sản xuất glucose ở gan.
• Cân bằng lại hệ trục insulin – glucagon một cách sinh lý, phụ thuộc vào nồng độ đường huyết.

Dược lực học

Dược lực học của Sitagliptin gắn liền với vai trò của hormon incretin. Incretin được tiết ra từ ruột sau bữa ăn, có hai hoạt chất chính là GLP-1 và GIP. Hai hormon này có tác dụng:

• Kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose.
• Giảm tiết glucagon khi đường huyết cao.
• Hỗ trợ chậm rỗng dạ dày và giảm nhẹ cảm giác thèm ăn (chủ yếu do GLP-1).

Enzym DPP-4 có mặt ở nhiều mô trong cơ thể, đặc biệt trên bề mặt tế bào nội mô mạch máu, có nhiệm vụ phân hủy GLP-1 và GIP rất nhanh. Do đó, thời gian bán hủy của incretin tự nhiên rất ngắn. Sitagliptin ức chế mạnh và chọn lọc DPP-4, làm tăng nồng độ GLP-1 và GIP gấp nhiều lần so với bình thường và kéo dài thời gian tồn tại của chúng. Kết quả là:

• Đáp ứng insulin với bữa ăn được tăng cường nhưng vẫn phụ thuộc vào mức đường huyết.
• Mức glucagon giảm khi đường huyết tăng, góp phần giảm sản xuất glucose từ gan.
• Không gây kích thích insulin khi đường huyết bình thường hoặc thấp, từ đó giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Mặt khác, Sitagliptin không gây ảnh hưởng đáng kể lên các thụ thể khác ngoài DPP-4, nhờ đó hạn chế được các tác dụng phụ ngoài ý muốn. Thuốc có thể phối hợp linh hoạt với nhiều nhóm thuốc hạ đường huyết khác mà không làm thay đổi đáng kể tác dụng dược lực của chúng.

Dược động học

• Sitagliptin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống khoảng gần 87%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau từ 1 đến 4 giờ kể từ khi uống thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu Sitagliptin, do đó người bệnh có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn mà không làm thay đổi hiệu quả.
• Tỷ lệ gắn protein huyết tương của Sitagliptin ở mức thấp đến trung bình, cho phép thuốc phân bố khá rộng trong các mô cơ thể. Phần lớn Sitagliptin được đào thải dưới dạng không chuyển hóa qua thận. Khoảng trên 75% liều uống được thải qua nước tiểu, chủ yếu thông qua lọc cầu thận và bài tiết chủ động tại ống thận. Một phần nhỏ thuốc được đào thải qua phân.
• Thời gian bán thải trung bình của Sitagliptin khoảng 12 giờ, cho phép sử dụng thuốc một lần mỗi ngày mà vẫn duy trì được tác dụng ổn định trên 24 giờ. Ở bệnh nhân suy thận, độ thanh thải Sitagliptin giảm đáng kể, vì vậy cần điều chỉnh liều tùy theo mức độ suy thận (dựa trên độ lọc cầu thận ước tính). Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, dược động học ít thay đổi, tuy nhiên vẫn cần thận trọng và theo dõi lâm sàng.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản thường dưới 30°C, tránh để thuốc ở nơi quá nóng như trong xe hơi đóng kín hoặc gần nguồn nhiệt.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc cho đến khi sử dụng, không tự ý tháo vỉ và để thuốc tiếp xúc lâu với không khí.
• Để xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
• Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng hoặc viên thuốc có dấu hiệu ẩm mốc, biến màu, nứt vỡ bất thường.

Liều dùng và cách dùng

• Liều thông thường: 100mg Sitagliptin, uống 1 lần mỗi ngày.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
• Nuốt nguyên viên với một cốc nước, không nhai, không nghiền nát viên thuốc.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:

• Suy thận nhẹ: có thể không cần điều chỉnh liều, tiếp tục dùng 100mg mỗi ngày theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Suy thận trung bình: thường giảm liều còn 50mg mỗi ngày.
• Suy thận nặng hoặc bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo: thường giảm liều còn 25mg mỗi ngày.

Đối tượng sử dụng

• Người trưởng thành mắc đái tháo đường típ 2.
• Người không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và có thể đã dùng một số thuốc hạ đường huyết khác.
• Bệnh nhân có nhu cầu điều trị bằng thuốc dễ sử dụng, liều dùng đơn giản 1 lần mỗi ngày.

Thuốc không được sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường típ 1, không thay thế insulin trong các trường hợp cần điều trị insulin.

Chống chỉ định

• Dị ứng hoặc quá mẫn với Sitagliptin hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc đái tháo đường típ 1.
• Bệnh nhân đang trong tình trạng nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Tác dụng không mong muốn

Cũng như các thuốc khác, Sitagliptin có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn. Phần lớn các triệu chứng ở mức độ nhẹ và thoáng qua, tuy nhiên người bệnh vẫn cần lưu ý để nhận biết sớm.

Các tác dụng phụ thường gặp:

• Nhức đầu, chóng mặt nhẹ.
• Viêm mũi, nghẹt mũi, đau họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
• Buồn nôn, khó chịu vùng thượng vị.

Tác dụng phụ ít gặp hoặc hiếm gặp nhưng cần lưu ý:

• Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ngứa, ban đỏ, phù môi, phù mặt. Khi xuất hiện các dấu hiệu này cần ngừng thuốc và báo ngay cho bác sĩ.
• Đau bụng dữ dội, buồn nôn, nôn kéo dài có thể là dấu hiệu viêm tụy cấp, cần đi khám ngay.
• Tăng nhẹ men gan trong một số trường hợp, thường không triệu chứng nhưng có thể phát hiện qua xét nghiệm.
• Khi dùng phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin, có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Tương tác thuốc

• Digoxin: Sitagliptin có thể làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết tương. Khi phối hợp, bác sĩ có thể cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều digoxin nếu cần.
• Các thuốc hạ đường huyết khác: Khi dùng cùng sulfonylurea hoặc insulin, nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng, vì vậy bác sĩ có thể giảm liều các thuốc này.
• Các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận: Một số thuốc có thể làm giảm hoặc thay đổi chức năng thận, từ đó ảnh hưởng đến sự thải trừ Sitagliptin. Cần báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng để được đánh giá đầy đủ.

Thận trọng khi sử dụng

Khi dùng Sitagliptin – 5A Farma 100mg, người bệnh cần lưu ý:

• Thận trọng ở bệnh nhân suy thận, cần được đánh giá chức năng thận định kỳ để điều chỉnh liều.
• Theo dõi dấu hiệu viêm tụy (đau bụng dữ dội vùng thượng vị lan ra sau lưng, buồn nôn, nôn). Nếu nghi ngờ viêm tụy, cần ngừng thuốc và đi khám ngay.
• Thông báo cho bác sĩ nếu có tiền sử viêm tụy, sỏi mật, nghiện rượu hoặc tăng triglycerid máu, vì đây là các yếu tố nguy cơ viêm tụy.
• Liên hệ bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu dị ứng như phát ban, mày đay, khó thở.
• Không tự ý tăng liều hoặc phối hợp thêm thuốc hạ đường huyết khác mà không có chỉ định.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Hiện chưa có đủ dữ liệu lâm sàng khẳng định tính an toàn tuyệt đối của Sitagliptin ở phụ nữ có thai. Do đó, chỉ sử dụng thuốc cho đối tượng này khi bác sĩ đánh giá lợi ích mang lại vượt trội nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Phụ nữ đang có kế hoạch mang thai nên trao đổi với bác sĩ về phương án điều trị phù hợp.
• Đối với phụ nữ cho con bú, chưa rõ Sitagliptin có tiết vào sữa mẹ hay không. Vì lý do an toàn, thường không khuyến cáo dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú hoặc cần cân nhắc ngừng cho bú nếu phải sử dụng thuốc theo chỉ định bắt buộc.

Sử dụng cho người cao tuổi, suy gan, suy thận

• Người cao tuổi: Thuốc có thể sử dụng cho người cao tuổi, tuy nhiên đây là nhóm dễ có kèm suy giảm chức năng thận. Do đó, cần kiểm tra chức năng thận định kỳ và điều chỉnh liều theo hướng dẫn. Người cao tuổi cũng dễ gặp các tác dụng phụ hơn, nên cần theo dõi sát các biểu hiện bất thường.
• Bệnh nhân suy thận: Do Sitagliptin được thải trừ chủ yếu qua thận, bệnh nhân suy thận cần điều chỉnh liều cụ thể, tránh tích lũy thuốc trong cơ thể. Bác sĩ sẽ dựa trên độ lọc cầu thận để đưa ra liều phù hợp.
• Bệnh nhân suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, Sitagliptin có thể được sử dụng với sự giám sát của bác sĩ. Đối với suy gan nặng, cần cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.

Xử trí quên liều

• Uống ngay khi nhớ ra trong ngày.
• Nếu đã gần tới thời điểm uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều trong bất kỳ trường hợp nào để bù cho liều đã quên.

Xử trí quá liều

Hiện chưa ghi nhận nhiều trường hợp quá liều Sitagliptin trong thực hành lâm sàng. Nếu uống quá liều nhiều viên cùng lúc, người bệnh có thể xuất hiện một số triệu chứng như khó chịu tiêu hóa, nhức đầu, hoặc các biểu hiện hạ đường huyết nếu đang dùng phối hợp với những thuốc khác.

Khi nghi ngờ quá liều, cần:

• Đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất.
• Mang theo vỏ thuốc hoặc toa thuốc để bác sĩ biết chính xác loại và liều đã dùng.
• Việc điều trị chủ yếu là điều trị hỗ trợ và theo dõi các chức năng sống. Thẩm tách máu có thể loại bỏ một phần Sitagliptin do thuốc thải trừ qua thận.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.