Sitagliptin 50mg Danapha – Trị tiểu đường típ 2

Thành phần

• Sitagliptin 50 mg (dưới dạng sitagliptin phosphat monohydrat 64,25 mg).

Công dụng

Sitagliptin là thuốc ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) giúp tăng nồng độ incretin hoạt tính (GLP-1 và GIP), từ đó tăng tiết insulin phụ thuộc glucose và giảm tiết glucagon. Kết quả là hạ đường huyết đói và sau ăn mà ít gây hạ đường huyết khi dùng đơn độc.

• Cải thiện kiểm soát đường huyết ở người bệnh đái tháo đường type 2, kết hợp chế độ ăn và vận động.
• Dùng đơn trị hoặc phối hợp với metformin, thiazolidinedion, sulfonylure, insulin, SGLT2i khi cần.

Chỉ định

• Đái tháo đường type 2 khi kiểm soát đường huyết chưa đạt với chế độ ăn, luyện tập đơn thuần.
• Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác khi đơn trị không đủ kiểm soát.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Không dùng cho đái tháo đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo chung của sitagliptin là 100 mg uống 1 lần mỗi ngày. Liều có thể được điều chỉnh theo chức năng thận như dưới đây.

Cách dùng: Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày

Điều chỉnh khi phối hợp

• Khi phối hợp với sulfonylure hoặc insulin, cân nhắc giảm liều sulfonylure/insulin để hạn chế hạ đường huyết.
• Phối hợp với metformin: thường chọn liệu pháp kết hợp sớm nếu HbA1c cao; ưu tiên metformin nền + sitagliptin khi cần.

Tương tác thuốc

• Thuốc có nguy cơ gây hạ đường huyết (insulin, sulfonylure): tăng nguy cơ hạ đường huyết; cần giảm liều đối tác.
• Thuốc bài tiết qua thận bằng vận chuyển chủ động (ví dụ probenecid) có thể ảnh hưởng dược động học; theo dõi glucose và điều chỉnh liều khi cần.
• Digoxin: có thể tăng nhẹ nồng độ digoxin; theo dõi lâm sàng.

Cảnh báo và thận trọng

• Viêm tụy cấp: ngưng thuốc và đi khám ngay nếu đau bụng dữ dội kéo dài kèm nôn.
• Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phù mạch, phản vệ, hội chứng Stevens–Johnson): ngừng thuốc và xử trí y khoa.
• Bóng nước dạng pemphigoid (hiếm): ngưng thuốc nếu nghi ngờ.
• Suy thận: bắt buộc đánh giá eGFR trước và định kỳ để chỉnh liều phù hợp.
• Hạ đường huyết: nguy cơ tăng khi dùng chung insulin/sulfonylure; giáo dục dấu hiệu và xử trí.
• Thai kỳ/cho con bú: chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ theo chỉ định chuyên khoa.

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: viêm mũi họng, nhức đầu, nhiễm khuẩn hô hấp trên nhẹ, đau họng.
• Ít gặp: đau khớp, đau cơ, táo bón hoặc tiêu chảy nhẹ, buồn nôn.
• Hiếm: viêm tụy, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, pemphigoid dạng bóng nước.

Báo cho bác sĩ nếu có đau bụng dữ dội, phát ban nặng, khó thở, hoặc dấu hiệu hạ đường huyết.

Xử trí khi gặp tác dụng không mong muốn

• Ngưng thuốc và chuyển tuyến khi nghi ngờ viêm tụy hoặc phản ứng da nặng.
• Điều chỉnh liều đối tác gây hạ đường huyết khi phối hợp.
• Điều trị triệu chứng các tác dụng nhẹ, theo dõi đường huyết.

Dược lực học

• Sitagliptin là chất ức chế chọn lọc mạnh DPP‑4, ngăn thoái giáng incretin (GLP‑1, GIP), làm tăng nồng độ incretin hoạt tính. Trong điều kiện tăng glucose, incretin kích thích tế bào beta tăng tiết insulin và ức chế tế bào alpha tiết glucagon, nhờ đó hạ đường huyết phụ thuộc glucose. Sitagliptin hầu như không gây tăng cân khi dùng đơn trị và nguy cơ hạ đường huyết thấp trừ khi phối hợp với insulin/sulfonylure.
• Sitagliptin giúp giảm HbA1c mức độ vừa (thường 0,5–1,0%) tùy nền điều trị và HbA1c ban đầu; hiệu quả nổi bật hơn trên đường huyết sau ăn nhờ cơ chế incretin.

Dược động học

• Hấp thu: hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong 1–4 giờ; sinh khả dụng cao.
• Phân bố: liên kết protein huyết tương thấp đến trung bình.
• Chuyển hóa: chuyển hóa tối thiểu qua gan; phần lớn ở dạng không đổi trong tuần hoàn.
• Thải trừ: đào thải chủ yếu qua thận bằng lọc cầu thận và bài tiết chủ động; thời gian bán thải khoảng 12 giờ, phù hợp dùng 1 lần/ngày.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ dưới 30 °C, tránh ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Quá liều và xử trí

• Chưa có dữ liệu nhiều; theo dõi lâm sàng và điều trị hỗ trợ. Sitagliptin có thể được loại bỏ một phần bằng thẩm tách máu; tham khảo phác đồ của cơ sở điều trị.

Quên liều và xử trí

• Dùng ngay khi nhớ ra, nếu còn xa liều kế tiếp.
• Nếu gần đến giờ liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên; không dùng gấp đôi.

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

• Có thể dùng liều như người lớn nếu chức năng thận bình thường; cần đánh giá eGFR định kỳ.

Thai kỳ và cho con bú

• Chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ theo chỉ định chuyên khoa.

Lái xe và vận hành máy móc

• Nguy cơ hạ đường huyết thấp khi đơn trị; thận trọng khi phối hợp thuốc dễ gây hạ đường huyết.