Pharmaclofen 10mg Baclofen – Co cứng cơ sau đột quỵ, tổn thương tủy sống

Thành phần

• Baclofen 10 mg.

Công dụng

• Giảm co cứng cơ do tăng hoạt tính phản xạ tủy sống, giúp cải thiện phạm vi vận động và khả năng thực hiện sinh hoạt hằng ngày.
• Giảm tần suất và mức độ co thắt cơ đau, giúp bệnh nhân tập vận động, vật lý trị liệu hiệu quả hơn.
• Giảm đau liên quan co cứng cơ và cải thiện chất lượng giấc ngủ khi co cứng về đêm.

Chỉ định

• Co cứng cơ do xơ cứng rải rác (multiple sclerosis).
• Co cứng cơ do tổn thương tủy sống (chấn thương, viêm tủy, u tủy, bệnh thoái hóa tủy).
• Co cứng cơ sau đột quỵ, bại não, chấn thương não.
• Các hội chứng tăng trương lực cơ do bệnh lý thần kinh trung ương khác theo chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn

• Khởi đầu: 5 mg (nửa viên 10 mg) 3 lần/ngày trong 3 ngày.
• Tăng liều: tăng thêm 5 mg mỗi lần dùng (tức +15 mg/ngày) sau mỗi 3 ngày, theo đáp ứng và dung nạp.
• Liều duy trì thường gặp: 20 mg 3 lần/ngày (tối đa thường 80 mg/ngày). Một số bệnh nhân đáp ứng với liều thấp hơn.

Người cao tuổi

• Bắt đầu liều thấp hơn và tăng chậm hơn do nhạy cảm với tác dụng an thần và hạ huyết áp tư thế.

Suy thận

• Điều chỉnh liều do baclofen thải trừ chủ yếu qua thận. Khởi liều thấp, tăng chậm; theo dõi lẫn lộn, ngủ gà, giảm trương lực cơ.
• Thẩm tách máu: baclofen có thể bị loại bỏ một phần; theo dõi triệu chứng ngộ độc và điều chỉnh liều giữa các lần thẩm tách.

Suy gan

• Chưa cần điều chỉnh liều đặc hiệu, nhưng thận trọng do dữ liệu hạn chế; theo dõi an toàn khi có bệnh gan nền.

Ngưng thuốc

• Không ngừng đột ngột. Giảm liều từ từ trong 1–2 tuần để tránh hội chứng cai: lú lẫn, kích động, ảo giác, co giật, phản xạ tăng, sốt, tiêu cơ vân.

Cách dùng

• Uống cùng nước, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn. Chia liều đều trong ngày; ưu tiên liều cao hơn vào chiều/tối nếu co cứng về đêm.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với baclofen hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Loét dạ dày – tá tràng tiến triển cần thận trọng cao; cân nhắc chống chỉ định theo đánh giá bác sĩ khi nguy cơ xuất huyết/đau tăng.

Cảnh báo và thận trọng

• Hệ thần kinh trung ương: gây buồn ngủ, chóng mặt, giảm tỉnh táo; thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc.
• Ngưng thuốc đột ngột: có thể gây hội chứng cai nghiêm trọng (kích động, ảo giác, co giật, tăng trương lực cơ bật lại, tăng CK, tiêu cơ vân, suy đa tạng). Luôn giảm liều từ từ.
• Động kinh/tiền sử co giật: baclofen có thể làm giảm ngưỡng co giật; theo dõi chặt, duy trì thuốc chống động kinh nền.
• Tác dụng trên trương lực cơ: quá giãn cơ có thể làm suy yếu chức năng, tăng nguy cơ té ngã. Cá thể hóa liều để giữ chức năng cần thiết (ví dụ duỗi gối để đứng/đi lại).
• Huyết áp: có thể gây hạ huyết áp tư thế; thận trọng ở bệnh nhân dùng thuốc hạ áp, người cao tuổi.
• Tâm thần: có thể gây trầm cảm, lú lẫn, ảo giác đặc biệt khi liều cao hoặc suy thận; đánh giá lợi ích/nguy cơ ở bệnh nhân rối loạn tâm thần.
• Đái tháo đường: có thể ảnh hưởng đường huyết; theo dõi khi điều chỉnh liều insulin/thuốc uống.
• Hô hấp: ức chế hô hấp có thể xảy ra khi quá liều hoặc phối hợp thuốc ức chế thần kinh trung ương.
• Thai kỳ: dữ liệu ở người còn hạn chế; chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Tránh nếu không cần thiết, nhất là ba tháng đầu.
• Cho con bú: chưa rõ mức độ bài tiết, thận trọng; theo dõi ngủ gà, bú kém ở trẻ.

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

• Cồn và thuốc ức chế thần kinh trung ương (benzodiazepin, opioid, thuốc ngủ, kháng histamin an thần): tăng ức chế TKTW, buồn ngủ, suy hô hấp.
• Thuốc hạ huyết áp: tăng nguy cơ hạ huyết áp; theo dõi huyết áp và điều chỉnh.
• Levodopa/thuốc chủ vận dopamin: có thể tăng kích động, ảo giác, rối loạn vận động.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng: có thể tăng yếu cơ, an thần.
• NSAID: thận trọng trên bệnh nhân nguy cơ loét dạ dày – tá tràng.

Dược lực học

Baclofen là chất chủ vận thụ thể GABA_B tác dụng chủ yếu tại tủy sống. Hoạt hóa GABA_B làm giảm phóng thích chất dẫn truyền kích thích (glutamate, aspartate) tại synap tiền synap và tăng dẫn truyền ức chế tại synap hậu synap, từ đó giảm dẫn truyền phản xạ monosynap và polysynap gây co cứng. Kết quả là giảm trương lực cơ, giảm co giật cơ đau, cải thiện vận động có chủ đích.

• Khởi phát: trong vài ngày đầu khi đạt liều hiệu quả; đáp ứng đầy đủ sau khi chuẩn liều 1–2 tuần.
• Không ảnh hưởng trực tiếp lên dẫn truyền thần kinh cơ ngoại biên; do đó không gây liệt cơ hoàn toàn nếu dùng đúng liều.
• Đường tủy sống nội tủy (không bàn sâu trong bài này) cho nồng độ dịch não tủy cao tại chỗ, dùng cho co cứng nặng kháng trị đường uống.

Dược động học

• Hấp thu: hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa; C_max đạt sau 2–3 giờ.
• Phân bố: gắn protein huyết tương thấp–trung bình; qua hàng rào máu não hạn chế nhưng đủ tạo tác dụng lâm sàng.
• Chuyển hóa: một phần nhỏ chuyển hóa ở gan; phần lớn ở dạng không đổi.
• Thải trừ: chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi (khoảng 70–80%). t_1/2: 2–6 giờ ⇒ cần chia liều 3 lần/ngày.
• Suy thận: độ thanh thải giảm ⇒ tích lũy và tăng độc tính thần kinh; yêu cầu giảm liều.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản theo khuyến cáo nhà sản xuất (thường ≤30°C).
• Giữ thuốc trong bao bì gốc, để xa tầm tay trẻ em.

Đối tượng đặc biệt

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Mang thai: chỉ dùng khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai; tránh dùng trong 3 tháng đầu nếu không thật cần.
• Cho con bú: thận trọng; theo dõi ngủ gà, bú kém ở trẻ.

Trẻ em

• Thường dùng ở dạng dung dịch/viên theo cân nặng cho co cứng do bại não; tuân thủ chỉ định chuyên khoa nhi – thần kinh.

Người cao tuổi

• Nhạy cảm hơn với an thần và hạ huyết áp; bắt đầu liều thấp, tăng chậm.

Suy thận/Suy gan

• Suy thận: giảm liều, theo dõi sát độc tính thần kinh.
• Suy gan: dữ liệu hạn chế; dùng thận trọng.

Xử trí quên liều

• Dùng ngay khi nhớ ra trong ngày.
• Nếu gần giờ liều tiếp theo, bỏ qua liều quên; không gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí

• Triệu chứng: ngủ gà sâu, hạ trương lực/giảm phản xạ, khó thở/ức chế hô hấp, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, co giật, hôn mê.
• Xử trí: hỗ trợ hô hấp – tuần hoàn, rửa dạ dày sớm nếu phù hợp, than hoạt, theo dõi sát. Có thể cân nhắc thẩm tách nếu ngộ độc nặng ở người suy thận .